3 Лекарственные средства влияющие на миометрий.

Классификация по Машковскому.

1. Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия:

• Препараты окситоцина и производных: дезаминокситоцин, окситоцин, питуитрин (окситоцин+вазопрессин)

• Препараты простагландина Е₂: дипопростон (простин Е₂)

• Препараты простагландина F_2α: динопрост (энзапрост-ф)

• Препараты алколоидов спорыньи: эргометрина маелат, метилэрготомин

• Прочие препараты: сигетин, настойка листьев барбариса обыкновенного, трава пастушьей сумки, экстракт чистета буквицветного

2. Средства снижающие тонус и сократительную активность миометрия:

• Стимуляторы β₂-адренорецепторов: фенотерол, дексопреналин (гинипрал), доксуприн

• Миотропные спазмолитики: дротаверин (но-шпа)

Классификация по Харкевичу.

1. Средства влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:

• Усиливающие сократительную активность: окситоцин, динопрост, динопростон

• Ослабляющие сократительную активность:

• Β₂-адреномиметики: фенотерол, сальбутамол

• Средства для наркоза: натрия оксибутират

• Разные средства: магния сульфат

2. Средства, повышающие преимущественно тонус миомерия:

• Препараты растительного происхождения: эргометрина маелат, экстракт спорыньи густой

• Синтетические средства: котарнина хлорид

3. Средства понижающие тонус шейки матки: атропия сульфат, динопрост, динопростон

Препараты окситоцина.

Вызывает усиление сократительной активности миометрия и его тонуса. Чувствительность матки к окситоцину возрастает с увеличением срока беременности и достигает максимума к моменту родов и сохраняется некоторое время после родов. Также способствует секреции молока (повышает высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (возбуждение миоэпиталиальны элементов молочной железы).

Применение:

• Вызывание и стимуляция родов

• Атония матки в послеродовом периоде

• Маточные кровотечения

Простогландины.

Оказывают выраженное стимулирующее действие на миометрий, которое проявляется в отношении беременной матки во все скрои беременности, а некоторые и в отношении не беременной матки. Увеличивают перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудка.

Препараты простагландина F_2α – вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Увеличивает проницаемость сосудов, дегенерацию желтого тела. Вызывает повышение тонуса бронхиальных мышц, увеличивает сердечный выброс, повышает АД ( за счет усиления адренэргических влияний, накопления цАМФ).

Препараты простагландина Е – вызывает ритмическое сокращение миометрия беременной матки, нарастание тонуса, расслабление шейки матки. Снижает АД, вызывает компенсаторную тахикардию, расширяет бронхи, увеличивает проницаемость капилляров.

Побочные эффекты: рвота, понос, тошнота, флебит

Препараты алкалоидов спорыньи.

Используют для остановки кровотечений → при стойком повышении тонуса миометрия происходит механическое сжатие мелких сосудов. Для ускорения обратного развития матки в послеродовом периоде. Эрготамин применяют при мигрени → уменьшают пульсовые колебания мозговых сосудов. Не используют для ускорения родоразрешения т.к. может быть асфиксия плода.

Побочные эффекты:

• Спазм гладкой мускулатуры внутренних оганов и сосудов

• Повреждение эндотелия

• Угнетение сосудодвигательного центра

• Стимуляция центра блуждающего нерва

• Стимуляция пусковой зоны рвотного центра

• Тошнота, рвота

Острое отравление.

• Возбуждение

• Судороги

• Тошнота

• Боли в эпигастральной области

• Понос

• Расстройство чувствительности

Хроническое отравление.

Гангренозная форма – гангренозная «антонов огонь» спазм переферических сосудов → повреждение эндотелия → некроз тканей

Судорожная форма – «злая корча»

β₂-адреномиметики.

Назначают для задержки преждевременно наступающих родов. Не обладают избирательной активностью → побочные эффекты связанные с стимуляцией рецепторов:

• Беспокойство

• Серцебиение

• Тремор пальцев

• Головокружение, головная боль

• Потливость

• Привыкание, ослабление эффекта

• Гипергликемия плода

Магния сульфат – нарушение проникновения ионов кальция в клетки миометрия → не сокращение миометрия.

Рецепты

Метамизол натрий (анальгин)-НПВС,анальгетик,антиперетик

Rp:Sol.Analgini 25%-1 ml

D.t.d.№20 in amp.

S.Внутримышечно по 2 мл 3 раза в день

Верапамил-аниаритмическое средство блокатор медленных Ca каналов.

Rp:Verapamili 0,04

D.t.d. №20 in tabl.obd.

S.По 1 тфблетке 2 раза в день

Метандростенолон-гормональный препарат,анаболический стероид.

Rp:Tabl.Methandrostenoloni 0.005

D.t.d.№100

S.По 1 таблетке 2 раза в день

Билет 18

1Взаимодействие может привести к синергизму – при взаимодействии усиливают друг друга. Виды синергизма:

• Суммация – если комбинация ЛС дает эффект равный простой арифметической сумме.

• Потенцированние – эффект обоих препаратов превышает сумму обоих препаратов.

• Аддитивное действие – в сумме препараты дают эффект меньше суммы каждого из них.

Антагонизм – противоположное действие лекарств которое приводит к уменьшению или полному устранению эффекта одного препарата другим. В основе лежит: физический антогонизм, химический, физиологический.

Виды антогонизма:

• Прямой – ЛВ конкурируют за один и тот же субстрат и действуют в противоположном направлении.

• Непрямой – ЛВ действуют на разные субстраты, и при этом вызывают противоположные эффекты.

• Односторонний – в пользу какого-то либо вещества

Двухсторонний когда любой из них может связаться с рецептором и определяющим является доза

2

Анксиолитики.

От лат. слова тревожный+растворения, (транквилизаторы от лат. покой). Анксиолитики – препараты обеспечивающие покой, устраняют напряжение, беспокойство, страх, тревогу. Занимают ступень ниже чем нейролептики, психозы не устраняют.

Классификация.

1. Препараты бензодиазепинового ряда: диазепам, феназепам, нитразепам

2. Поизводные ГАМК: фенибут

3. Производные азапирона: буспирон

4. Производные дифенилметана: гидроксизин, бенактизин

5. производные пропандиола: мепробамат

6. Другие производные:афобазол

Механизм действия.

Бензодиазепины – агонистами БД-Р ГАМКа-БД комплекса в конечном итоге усиливается тормозящее влияние РФ на ЦНС.

Фармакологические эффекты.

• Транквилизирующий – уменьшение тревоги, страха, эмоциональной напряженности

• Седативный – общеуспокаивающее действие

• Миорелаксирующий – снижение тонуса скелетной мускулатуры

• Противосудорожный диазепам, клоназепам(при эпилепсии)

• Снотворный

Показания.

• Неврозы и неврозоподобные состояния – раздражительность, тревога, вспыльчивость

• Лечение гипертонии

• Лечение язвенной болезни желудка

• Лечение аритмии

• Премедикация, атаралгезия (диазепам + анальгетик фентанил)

• Купирование судорог диазепам

• Бессонница

Другие транквилизаторы

«Дневные» транквилизаторы. Отличаются отсуствием снотворног эффекта и миорелаксации: медазепам, мебикар, триоксазин.

Атипичные транквилизаторы.

• Алпразолам – обладает антидепрессивным действием

• Буспирон – частичнй агонист серотониновых рецепторов, невыражен седативный эффект

• Фенибуст – улучшает память

• Оксилидин – оказывает гипотензивное действие

• Афобазол – оказывает психостимулирующее действие

Побочные эффекты.

• Сонливость

• Снижение тонуса мышц

• Нарушение внимания, координации движения

• Зависимость и привыкание

Отравление.

• Коматозное состояние

Антогонист бензодиазепина – флумазенил