Билет № 1

1. Рецепт, его назначение и структура. Рецептурные бланки. Правила оформления рецептов и требований в аптеку.

Рецепт – это посменное обращение врача в аптеку с просьбой об изготовление и отпуске лекарств больному с указанием способа его применения.

Структура:

- Надпись – в ней идет дата выписывания рецепта, указание о стоимости.

- Ф.И.О. больного его возраст и адрес или № мед. карты больного

- Ф.И.О. врача

- Обращение. Состоит из 1го слова Recipe – возьми.

- Обозначение или перечисление лекарственных веществ. В этой части идет перечисление входящих в рецепт лекарственных в-в. Все пишут на латинском с большой буквы в родительном падеже. После названия ЛВ ставится доза.

- Приписка – указание для провизора. Тут указывается то что нужно сделать с лек. в-вом.

- Обозначение – Signatura. Предписание для больного о том, как принимать лекарство. Пишут на русском.

- Подпись врача.

Рецептурные бланки.

Минздравом РФ утверждены 3 формы рец. бланков.

Рец. бланк формы №148-1/у-88 Он для отпуска психотропных в-в списка III, сильнодействующих и ядовитых в-в. Так же для отпуска бесплатных или с 50% скидкой. Такие рецепты дополнительно заверяют печатью лечебного учереждения. «для рецептов» На одном таком бланке можно выписывать только 1 рецепт.

Все остальные ЛВ выписывают на рец. бланке формы №107-у На одном ланке не более 3х простых и 2х ЛС из списка А и Б. Наркотические ЛС и психотропные списка II выписывают на спец. рецептурном бланке на наркотические ЛС имеющее штамп леч. учреждения, серийный номер и степень защиты. Такой рецепт дополнительно заверяют подписью главного врача и круглой печатью леч. учереждения.

Правила выписывания рецептов.

1. Запрещается выписывать рецепты на ЛС не разрешенные к мед применению Минздравом РФ

2. Запрещается выписывать рецепты на ЛС используемые только в леч. проф. учреждениях (эфир наркозый, кетамин)

3. Рецепты на наркотические и психотропные ЛС должны быть написаны рукой врача, заверены его личной подписью и печатью.

4. Рецепты выписываются четко и разборчиво. Обязательно заполняют все графы предусмотренные в бланке.

5. Исправления в рецепте не допускаются.

6. В рецепте допускаются сокращения, утвержденные инструкцией Минздрафа РФ.

7. Название ядовитых, наркотических и сильно действующих в-в пишутся в начале рецепта, затем все остальные ингредиенты. Прописывая ядовитое или сильнодействующее в-во в дозе превышающее однократный прием, врач обязан написать дозу в-ва прописью и поставить восклицательный знак. Для отпуска в экстренном порядке в верхней части рецепта пишут statim –немедленно.

8.Способ применения ЛС обозначается на русском языке с указанием дозы, времени приема и его длительности, а для ЛС взаимодействующих с пищей времени их употребления относительно приема пищи. Рецепт на психотропные II списка действителен 5 дней, для III списка 10 дней с момента выписки.

9. Рецепт оформленный не по правилам считается не действительным.

10. Рецепт на бесплатное получение или со скидкой 50% ВЫПИСЫВАЮТ ТОЛЬКО ПРИ АМБУЛАТОРНОМ ЛЕЧЕНИЕ ГРАЖДАН, имеющим такое право, лечащим врачом в рамках территориального формуляра.

11. Наркотические и психотропные в-ва списка II должны виписоваться льготным категориям на спец рец. бланке.

ЛС выписываемые на требованиях должны иметь штамп, круглую печать ЛПУ, подпись его руководителя. В требование место фамилии больного пишут название ЛПУ. Далее указываются наименование ЛС дозировка и форма выпуска, общее кол-во и вид упаковки.

2. Местноанестезирующие средства, классификация, механизм действия, сравнительная характеристика препаратов, показания к применению. Резорбтивное действие местных анестетиков.

Классификация анестетиков.

По химическому строению:

1. Сложные эфиры: прокаин (новокаин), тетракаин (дикаин), бензокаин, пропокикан

2. Амиды: лидокаин, тримекаин, ропивакаин, этикаин

По виду местной анестезии:

1. Для поверхностной анестезии: тетракаин, лидокаин, бумекаин

2. Для инфильтрационной: новокаин, тримекаин, лидокаин, прилокаин (0,5-1%)

3. Для проводниковой: то же что для инфильтрационной, но в больших концентрациях (1-2%)

4. Для спинномозговой: бупивакаин, ропивакаин, этикаин

По длительности действия: 1. короткого действия 30-50 мин: прокаин.

2. Средней продолжительности 45-90 мин: лидокаин, артикаин

3. Длительного д-я 90 мин и более: бупивакаин.

Механизм действия:

Анестетики это обычно слабые основания. Они плохо растворимы в воде, поэтому их используют в виде солей. Их вводят они проникают во внеклеточную жидкость и подвергаются диссоциации и дальше проникать не могут. Через оболочку нервного волокна проникает недиссоциированный анестетик (20%). Проникнув внутрь происходит диссоциация. Образовавшийся катион блокирует ионные каналы и в момент прихода нервного импульса натриевые каналы не открываются, потенциал действия не формируется.

На действие анестетиков влияет рН, в очаге воспаления среда кислая соль анестетика быстро диссоцирует и мало проникает через клет. ме-ну – поэтому в очаге воспаления анестетики менее активны. А проникают лучше в безмиелиновые волокна → эффект прежде всего развивается в области безмиелиновых волокон, там где миелиновая оболочка проникают в области перехвата Ранвье.

Показания к применению:

Для получения местной анестезии (в частности болевой), чаще всего в хирургии. Нужно помнить что анестетики могут развивать резорбтивное действие при котором угнетается ЦНС, а так же угнетение передачи импульсов в вегетативных ганглиев, проводящей системе сердца. Часто применяют с сосудосуживающими веществами для ↓ резорбтивного действия, т.к. ↓ всасывание в кровь местных анестетиков → удлиняется их действие и снижается токсичность. Иногда местные анестетики вводят внутривенно (лидокаин) для получение противоаритмического, противосудорожного, гипотензивного эффекта

Сравнительная характеристика препаратов:

Кокаин: первый анестетик. Впервые его активность была доказана в 1879 году, очень токсичен, сейчас не применяется.

Тетракаин: по структуре аналог кокаина (но не вызывает зависимость, эйфорию) один из сильнейших, но и токсичных местных анестетиков, в педиатрии можно применять не ранее, чем с 10 лет.

Бензокаин: только для поверхностной анестезии т.к. нерастворим в воде, самый слабый, практически не всасывается, входит в состав присыпок (в педиатрии).

Лидокаин: «универсальный» анестетик, используется при всех видах анестезии и да же внутривенно для резорбтивного действия.

Прокаин (новокаин): менее анестезирующая активность в сравнении с лидокаином, доступен, хорошо переносится, отвечает многие требования к анестетиком, менее токсичен, меньше продолжительность действия. Применятся для инфильтрационной и проводниковой анестезии (1-2%), для поверхностной не используется. Часто к нему бывает индивидуальная непереносимость. Часто применяют для проведения блокад – паранефральной (50-80 мл 0,5%).

3. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация, механизм действия, сравнительная фармакологическая характеристика препаратов. Показания для применения, побочные эффекты и их профилактика.

Классификация:

I - Препараты с выраженной противовоспалительной активностью:

1. Производные кислот:

• Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, ацелизин, салициламид, метилсалицилат

• Производные индолуксусной кислоты: индометацин

• Производные фенил уксусной кислоты: диклофенак

• Производные пропионовой кислоты: ибупрофен

• Производные оксикамы: лорноксикам

• Производные пиразолидиндиона: фенил бутазон

2. Не кислотные производные:

• Производные сульфонанилида: нимесулин

• Косксибы: целекоксиб

• Алканоны: набуметон

1. Препараты со слабовыраженной противовоспалительной активностью:

1. Пирзанолы: анальгин

2. Производные парааминофена: парацетамол

3. Производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак

Механизм д-я:

Связан с тем что они блокируют ЦОГ, который катализирует расщепление арахидоновой кислоты до эндоперекисей из которой образуются простогландины. ПГ выполняют в организме роль медиаторов воспаления: повышают чувствительность болевых рецепторов, расширяются сосуды, повышается проницаемость сосудистой стенки, повышается чувствительность центров терморегуляции → повышение температуры

Эффекты:

- противовоспалительный (лишь в фазу экссудации)

- анальгетический ( в основном при болях воспалительного характера)

- жаропонижающий (но только при лихорадке температура свыше 38)

- антиагрегационный (но только для салицилатов)

Показания:

• Ревматические заболевания

• Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера, подагрический и псориатический артриты

• Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата.

• Миозит, тендовагинит, остеоартроз, травма (эффективны НПВС в виде мазей, кремов, гелей).

• Неврологические заболевания

• Радикулит, невралгия

• Почечная, печеночная колика ( со спазмолитиками).

• Болевой синдром (головная, зубная боль)

• Лихорадка (температура тела выше 38,5⁰ С)

• Дисменорея.

Побочные эффекты и их профилактика:

Гастротоксичность (поражение ЖКТ). Боль в эпигастрии, тошнота, рвота диспептические расстройства (у 30-40% больных) у 10-20% -эрозии и язвы желудка, у 2-5% -кровотечения, перфорация. Связано с угнетением выработки простагландинов в слизистой желудка (угнетение выработки защитной слизи и бикарбонатов) => механизм связан с фармакодинамикой

Факторы риска гастротоксичности:

• Низкая селективность в отношении ЦОГ2

• Возраст старше 65 лет

• Длительная терапия НПВС, прием высоких доз, одновременный прием нескольких НПВС

• Одновременный прием с препаратами НПВС препаратов ГК, иммуносупрессантов

• Наличие в анамнезе заболеваний ЖКТ

Нефротоксичность - НПВС снижают синтез сосудорасширяющих ПГ в почках, поэтому суживаются сосуды, нарушается почечный кровоток. Снижается клубочковая фильтрация и объем диуреза. Это приводит к задержке воды и натрия в организме, появлению отеков, повышению уровня креатинина. Повышается АД.

НПВС снижают эффективность антигипертензивных лекарственных средств.

НПВС могут оказывают прямое действие на паренхиму почек, вызывая интерстициальный нефрит

Гепатотоксичность - НПВС изменяют активность трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.

Гематотоксичность - наиболее характерна для пиразолонов (анальгин) и пиразолидинов (бутадион). Апластическая анемия, агранулоцитоз

Коагулопатия - НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и тормозят образование протромбина в печени. Наблюдаются кровотечения, чаще из жкт

Аллергические реакции (чаще немедленного типа) - сыпи, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Лайелла и Стивена-Джонсона, аллергический интерстициальный нефрит. Дерматиты. Бронхоспазм.

Профилактика:

Для уменьшения побочных эффектов НПВС рекомендуется применять после еды и запивать большим количеством воды. Практические все НПВС выпускаются в таблетках, покрытых оболочкой либо в капсулах.

4.Рецепты:

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 1ml

D.t.d. № 10 in tab

S. Для подкожных инъекций по 1 мл.

Входит в раздел: М. холино блакаторов. ( синтетические )

Rp.: Carbamazepani 0,2

D.t.d. № 10 in tab.

S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Входит в раздел: противоэпилептических. производное карбоксамида.

Rp.: Libexini 0,1

D.t.d. № 20 in tab

S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Входит в раздел: Противокашлевое средство, периферического д-я.

Билет № 2

1. Пути введения лекарственных средств в организм, их сравнительная характеристика, положительные и отрицательные стороны.

От пути введения зависят фармакологический эффект его скорость длительность, характер действия. Различают энтеральные (через ЖКТ) и парентеральные пути введения.

Энтеральные пути: через рот, сублингвальный, суббуккальный, ректальный, внутрижелудочный, дуоденальный. Лучше всего усваиваются растворы, затем суспензии, капсулы, таблетки, таблетки порытые оболочкой.

Преимущества перорально применения:

• Удобство применения

• Не требует стерильности

• Возможность самостоятельного применения

Недостатки:

• Медленное развитие терапевтического эффекта (минимум 30 минут)

• Индивидуальная вариабельность терапевтических эффектов зависит от ообенностей пациента (рН желудка, поверхность ЖКТ, количественный состав слизи желчи, особенности кровоснабжения. Могут быть взаимодействие с пищей, слюной, желчью, кислотой.

• Возможность раздражения слизистой ЖКТ

Если биодоступность низкая у препарата меньше 30% вводить через рот нерационально.

Сублингвальный, ректальный.

Преимущества: лекарство не проходит через печеночный барьер → биодоступность выше.

Недостатки: ограниченная площадь всасывания, не все препараты всасываются, субректальный неудобен, нужны определенные навыки.

Парентеральные пути введения: это введение лекарства в организм минуя ЖКТ:

• Внутривенный

• Внутримышечный

• Подкожный

• Внутриартериальный

• Интерназальный

• Субдуральный

• Ингаляционно

• Трансдермально

• Конъюктивальный

• Ультразвуком, электрофорезом

Преимущества введения (в/в, в/м, п/к)

«+» высокая биодоступность, точность дозировки, быстрота развития терапевтического эффекта, используются при экстренной терапии.

«-» лекарственные вещества должны быть стерильными и апирогенными, нужны определенные навыки, персонал и специальное оборудование, велика вероятность осложнений.

2. Классификация адренорецепторов и адренергических средств. Адреномиметики и симпатомиметики. Фармакологические эффекты, механизм действия, показания к назначению и побочные эффекты адреномиметиков разных групп.

Классификация адренергических средств:

- Адреномиметики – облегчают передачу нервных импульсов в области синапсов

- Адреноблокаторы – блокируют проведение нервных импульсов в области синапсов

Классификация адренорецептеров:

• α₁-адренорецепторы локализуются на постсинаптической мембране сосудов кожи и внутренних органов магистральных сосудов (кроме сосудов скелетных мышц), радиальной мышце радужной оболочки глаза, кишечнике, сфинктерах ЖКТ, миометрии, трабекулах селезенки, предстательной железе. Возбуждение α₁-повышает тонус сосудов и снижает тонус сфинктеров и трабекул селезенки.

• α₂-адренорецепторы – локализуются на постсинаптической и пресинаптической мембране. Пресинаптические рецепторы вызывают торможение выхода катехоламинов из пресинаптической мембраны. В ЦНС это приводит к торможению сосудодвиготельного центра

• α₂-внесинаптические рецепторы – локализуются в тромбоцитах, внутреннем сло сосудов и возбуждается адреналином крови, их активация вызывает сужение сосудов, агрегацию тромбоцитов.

• β₁-адренорепторы – локализуется в постсинаптической мембране клеток сердечной мышцы, возбуждение их повышает все фунции сердца: автоматизм, атриовентрикулярную проводимость, возбудимость, сократимость. Увеличивается частота и сила средечных сокращений, возрастает потребность миокарда в кислороде. При избытке катехоламинов могут возникать тахиаритмии.

• β₂-адренорецепторы – расположены на постсинаптической мембране гладкомышечных клектов (больше все в гладкой мускулатуре бронхов и трахее), кроме того есть в матке, мочевом пузыре, в сосудах скелетной мускулатуре, сердца, мозга, печени. Возбуждение рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, сосудов скелетной мускулатуры, сердца, мозга, печени, снижается тонус матки.

• β₂-внесинаптические адренорецепторы.

• β₃-адренорецепторы – обнаружены на мембранах клеток жировой ткани. Они стимулируют липолиз и термогенез жировой ткани. Агонисты β₃-ар перспективны для лечения ожирения, а также комплексного лечение диабета.

Классификация адреномиметиков:

1. Адреномиметики прямого действия

   • α,β-адреномиметики (неселективные) норадреналина гидротартрат (если вводить в кровь стимулирует преимущественно α₁-адренорецепторы), адреналина гидрохлорид (применяют в практике).

   • α-адреномиметики:

     • неселективные – и α1 и α2 нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин

     • селективные – преимущественно α₁-адреномиметики фенилэфрин, этафедрин, мидодрин

       • β₁ β₂-адреномтметики: изопреналин, орципреналин

       • β₁-адреномиметики (кардиоселективные) добутамин

       • β₂-адреномиметики – сальбутамол, сальметерол, фенотерол, тербуталин

2. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики) – эфедрина гидрохлорид, фенилпропаноламин

3. Комбинированные препараты: аэрозоль «Беродурал» - фенотерол + ипратопия бромид, аэрозоль «Дитек» - фенотерол + кромолин-натрий, колдрекс – парацетомол, фенилэфрин, аскорбиновая кислота.

α, β – адреномитметики.

Адреналин и норадреналин – используются как препараты экстренной помощи.

Фармакологические эффекты.

Влияние на сосудистый тонус. Повышают сосудистый тонус за счет стимуляции α₁- рецепторов сосудов, повышается АД, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), преднагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде.

• Для норадреналина это основной эффект. Действует непродолжительное время, рефлекторно может быть вызвана брадикардия. (за счет мощного сужение сосудов→возбуждения барорецепторов→сосудистый центр→импульс в сердце→брадикардия)

• Влияние адреналина: стимулирует не только α1-ар сосудов кожи, органов, мозга, но и β2-ар в сосудах мышц, но слегка отсрочено → сначала идет повышение давления, затем может быть небольшая гипотония и затем небольшая волна.

Влияние на сердце:

• Норадреналин правктически не влияют, может быть рефлекторная брадикардия.

• Адреналин все фукции сердца стимулирует – повышается активность синоартериального узла, увеличивается скорость прохождения импульса, снижается рефрактерный период, увеличивается сердечный импульс. Иногда ЧСС может снижаться рефлекторно.

Влияние на глаз:

• Норадреналин почти не влияют

• Адреналин: расширяет зрачок – сокращается радиальная мышца глаза, снижается внутриглазное давление за счет уменьшениея секреции жидкости, улучшается отток

Влияние на мускулатуру бронхов:

• Норадреналин: не применяется

• Адреналин: за счет возбуждения β₂-рецепторов они расширяются, устраняется бронхоспазм

Влияние на ЖКТ:

• Норадреналин – почти не влияет

• Адреналин: изменяет тонус и моторику т.к. в сфинктерах есть и α и β адренорецепторы – это эффекты побочные

Влияние на обмен веществ:

• Адреналин: стимулирует расщепление гликогена и увеличивает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует липолиз → увеличивается содержание жирных кислот в крови.

Показания к применению.

Препараты экстренной помощи. Вводить энтерально нельзя. Норадреналин вводят только внутривенно (т.к. сужает сосуды и может быть некроз). Быстро вызывает привыкание. Адреналин можно вводить в/в (5 минут), п/к:

• Анафилактический шок

• Острая сердечная, сосудистая недостаточность

• Купирование бронхоспазма ( в том числе и у детей)

• При гипогликемической коме

• Для устранения атрио-вентрикулярного блока

• При остановке сердца

• Как сосудосуживающее вещество с анестетиками

Побочные эффекты.

• Головные боли

• Нарушение дыхание

• Аритмии сердца

• Некроз ткани на месте инъекции

Адреналин может вызвать:

• Гипоксия миокарда (особенно у детей)

• Аритмогенное действие на фоне галотана (фторотана) – наркоз

α_1-адреномиметики.

Селективные.

Отличаются большей избирательностью, влияют на α1-ар сосудов → сужение сосудов, повышение АД. Функцию сердца почти не изменяет, но может быть рефлекторная брадикардия. Проникают ч/з ГЭБ → возбуждающий эффект. Действие более продолжительно до 1 часа.

Неселективные.

Оказывают выраженное влияние в том числе на внесинаптические α2-ар. Системно не применяют, чаще в качестве капель в нос, что бы вызвать мощный сосудосуживающий эффект (антикогонгестивное – антисопливое) действуют быстро 5-10 минут и длительно 6-12 часов. Применяют при ринитах любой природы, как симптоматическую терапию. Длительно применение может привести к атрофии слизистой.

β_1, β₂-адреномиметики.

Оказывают стимулирующее действие на β1-ар сердца: повышают автоматизм, возбудимость, проволдимость, и β2-ар гладких мышц бронхов, расширяют бронхи. Так же уменьшают тонус ЖКТ. Чаще применяют как бронходилятаторы.

Применение:

• Профилактика и купирования бронхиальной астмы в виде ингаляций

• При брадиаритмиях (оч. редко)

β₁-адреномиметик.

Добутамин: оказывает сильное инотропное (повышение сократимости) влияние на сердечную мышцу. Синтетический препарат подобен дофамину. Увеличивает силу сокращений→увеличивает сердечный выброс→ЧСС не изменяется или повышается (чуть-чуть). На фоне гипоксии снижает давление в легочных капиллярах. Применяют при отеках легких, острой сердечной недостаточности. Разрушается монаминоксидазой, действует 2-3 минуты.

β₂-адреномиметики.

Более избирательного действия на гладкую мускулатуру бронхов → расширяют их, меньше вызывают побочных эффектов, стимулируют рецепторы матки и вызывают ее расслабление→сохранение плода.

Применение:

• Препараты первой линии для лечения бронхоспазма

• Купирование бронхообструкции

• Угроза не вынашивания беременности: «Партусистен»

Применяются ингаляционно, внутрь, парентерально.

Побочные эффекты:

• Беспокойство

• Серцебиение

• Тремор пальцев

• Головокружение, головная боль

• Потливость

• Привыкание, ослабление эффекта

Уменьшение дозы может вызвать устранение побочных эффектов.