План изучения темы

1. Пути введения лекарственных средств:

• энтеральные и парентеральные пути введения;

• достоинства и недостатки перорального, сублингвального, ректального и внутривенного способов введения;

• свойства препаратов, исключающие их пероральное и внутривенное введение;

• особенности подкожного и внутримышечного введения (скорость развития и длительность эффекта в сравнении с внутривенным введением);

• пути введения, используемые в стоматологической практике.

2. Всасывание (абсорбция) лекарственных средств:

• виды и механизмы транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны;

• типы клеточных мембран (по Albert) и их характеристика (локализация и вид транспорта);

• особенности всасывания в различных отделах ЖКТ (ротовой полости, желудке, тонком и толстом кишечнике);

• влияние химико-фармацевтических свойств лекарственных веществ на всасывание из ЖКТ (коэффициента распределения масло/вода, константы диссоциации, молекулярной массы, лекарственной формы);

• зависимость всасывания от состояния функций ЖКТ (рН и состава желудочного сока, моторики, скорости мезентерального кровотока, микрофлоры, заболеваний ЖКТ);

• влияние пищи на абсорбцию лекарственных веществ из ЖКТ;

• влияние лекарственных средств на всасывание питательных веществ из ЖКТ;

• особенности всасывания при внутримышечном, подкожном и ингаляционном введении лекарственных средств;

• особенности абсорбции в твердых тканях зуба;

• понятие о биодоступности и биоэквивалентности.

3. Распределение лекарственных средств в организме:

• понятие о гисто-гематических барьерах (виды, влияние на распределение);

• связывание с белками и форменными элементами крови (влияние на распределение, клиническое значение);

• химико-фармацевтические и физиологические факторы, влияние на распределение;

• понятие о биофазе, объем распределения;

• депонирование лекарственных веществ.

4. Биотрансформация лекарственных веществ:

• основные органы, в которых происходит биотрансформация;

• возможные изменения активности в результате биотрансформации лекарственных средств;

• фазы биотрансформации лекарственных веществ в печени (химические реакции и ферменты их обеспечивающие);

• понятие о пресистемном метаболизме, печеночном клиренсе, индексе печеночной экстракции;

• классификация лекарственных средств по степени их печеночного клиренса; клиническое значение пресистемного метаболизма лекарственных средств;

• понятие о пролекарствах;

• факторы, влияющие на биотрансформацию в печени;

• индукторы и ингибиторы биотрансформации в печени.

4. Экскреция и элиминация лекарственных веществ из организма:

• определение терминов «экскреция» и «элиминация»;

• основные пути экскреции;

• основные процессы в почках, определяющие уровень экскреции; понятие о почечном клиренсе;

• химико-фармацевтические и физиологические факторы, влияющие на экскрецию с мочой;

• особенности экскреции лекарственных средств с желчью, через легкие и молочные железы;

• клиническое значение экскреции лекарственных средств через железы слизистой оболочки полости рта;

• круги циркуляции лекарственных веществ;

• фармакокинетические показатели, характеризующие скорость экскреции и элиминации.

4. Основные фармакокинетические параметры.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Перечислите парентеральные пути введения лекарственных средств.

2. Перечислите энтеральные пути введения лекарств.

3. Укажите достоинства и недостатки перорального способа введения лекарств.

4. Перечислите свойства препаратов, исключающие возможность их назначения через рот.

5. Укажите достоинства и недостатки внутривенного пути введения лекарственных средств.

6. Укажите свойства препаратов, исключающие возможность их внутривенного введения.

7. Охарактеризуйте внутримышечный и подкожный путь введения лекарств в сравнении с внутривенным.

8. Охарактеризуйте применение различных путей введения лекарств в стоматологии.

9. Перечислите виды транспорта лекарственных веществ через биологические мембраны.

10. Дайте характеристику мембранам I и II типа (локализация, механизмы транспорта).

11. Дайте характеристику мембранам III и IV типа (локализация, механизмы транспорта).

12. Перечислите особенности всасывания лекарственных веществ в ротовой полости, желудке, тонком и толстом кишечнике.

13. Перечислите химико-фармацевтические факторы, влияющие на всасывание в ЖКТ.

14. Укажите, как изменится диффузия через биомембраны лекарственных веществ из группы слабых кислот при увеличении и снижении рН и почему.

15. Укажите, как изменится диффузия через биомембраны лекарственных веществ из группы слабых оснований при увеличении и снижении рН и почему.

16. Перечислите физиологические факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ в ЖКТ.

17. Укажите особенности всасывания при внутримышечном и подкожном введении лекарственных средств.

18. Укажите особенности абсорбции в твердых тканях зуба.

19. Дайте определение терминам «биодоступность», «биоэквивалентность», «биофаза».

20. Перечислите виды гисто-гематических барьеров.

21. Укажите виды транспорта лекарственных веществ через гематоэнцефалический, плацентарный, гематотестикулярный и гематофолликулярный барьеры.

22. Перечислите факторы, влияющие на связывание лекарственных веществ с белками крови.

23. Укажите величину связывания препаратов с белками, изменение которой существенно влияет на концентрацию активного лекарственного вещества.

24. Укажите фармакокинетический показатель, характеризующий распределение лекарственных веществ, и дайте ему определение.

25. Охарактеризуйте возможные изменения активности лекарственных веществ в результате их биотрансформации.

26. Укажите фазы биотрансформации лекарств в печени, химические реакции и ферменты их обеспечивающие.

27. Дайте определение понятиям «пресистемный метаболизм», «индекс печеночной экстракции» и «пролекарство».

28. Укажите, при каких способах энтерального введения лекарственные вещества не подвергаются пресистемному метаболизму.

29. Укажите классификацию препаратов по уровню их печеночного клиренса.

30. Перечислите препараты-ингибиторы и препараты-индукторы микросомального окисления печени.

31. Дайте определение понятиям «экскреция» и «элиминация».

32. Перечислите процессы, определяющие экскрецию лекарственных веществ через почки.

33. Охарактеризуйте влияние рН мочи на экскрецию лекарственных веществ через почки.

34. Укажите вещества, способствующие закислению и защелачиванию мочи.

35. Охарактеризуйте клиническое значение экскреции лекарственных веществ через слизистую полости рта.

36. Укажите фармакокинетический показатель, характеризующий уровень экскреции лекарственных средств с мочой.

37. Укажите фармакокинетический показатель, характеризующий уровень элиминации лекарственных средств.

Литература основная:

1. Харкевич, Д.А. Основы фармакологии: учеб. для студентов мед.вузов/Д.А.Харкевич.- М.:ГЭОТАР-Медиа, 2008.-720 с.:ил.Гриф УМО

2. Харкевич, Д.А. Фармакология: учеб. для студентов мед. вузов/Д.А.Харкевич.- М.:ГЭОТАР-Медиа, 2010, 2009, 2008, 2006. Гриф УМО

3. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии : учеб. пособие для студентов мед. вузов/ под ред. Д.А. Харкевича. - М.: МИА, 2005, 2004 Гриф УМО