Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Ekolog_fiziol-_ispr.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.07.2025
Размер:
2.69 Mб
Скачать

4.2.3 Действие на м-холинорецепторы

Наличие заряда не определяет действие препаратов на М-ХР, а необходимость высокой стереоспецифичности снижает вероятность появления у антихолинэстеразных средств М-холиномиметического действия. Между тем сходство активной поверхности ХЭ и М-ХР существует, а потому и прямое рецепторное действие не исключается. Трудность выявления М-холиномиметического действия состоит в постоянном тонусе нервов, иннервирующих органы с мускариновой чувствительностью, и присутствии в большинстве этих органов интрамуральных ганглиев. Несмотря на все трудности, некоторым авторам все же удалось показать наличие прямого действия антихолинэстеразных препаратов на М-ХР. Значительно легче выявляется, а потому и более определенно доказано М-холинолитическое действие антихолинэстеразных средств. Как известно, холинолитическое действие препаратов усиливается при утяжелении радикалов, способных взаимодействовать с гидрофобной зоной, лежащей за эстерофильным участком. Для ФОС такая возможность может быть осуществлена путем увеличения радикалов при атоме фосфора. Если дополнительно к замене радикалов при фосфоре ввести более объемные радикалы в спиртовую группу молекулы эфира, то холинолитические свойства усиливаются в еще большей степени.

4.2.4 Клинические эффекты антихолинэстеразных средств

В клинической практике врач может сталкиваться с антихолинэстеразными средствами либо как с лекарствами, либо как с ядами. И в том и в другом случае он будет иметь дело с конкретными эффектами этих средств. Как правило, все центральные эффекты зависят почти исключительно от ингибиции ХЭ мозга. Центральные эффекты определяют в основном токсическое действие препаратов и их использование в невропатологической клинике. На периферии неантихолинэстеразное действие в целом имеет большее значение, хотя в разных органах проявляется в разной степени. Если влияние на радужную оболочку глаза определяется почти исключительно угнетением ХЭ, то влияние на скелетную мускулатуру в основном зависит от тех или иных вариантов неантихолинэстеразного действия.

4.2.5 Антимиорелаксантный эффект

Способность эзерина устранять нервно-мышечный блок, вызванный тубокурарином, была обнаружена уже 3 четверти века тому назад, механизм этого эффекта до настоящего времени изучен недостаточно. В большинстве монографий и руководств по фармакологии авторы в качестве единственного фактора, обеспечивающего устранение курарного паралича, приводят антихолинэстеразное действие. Дополнительные механизмы осуществляются, с одной стороны, за счет особенностей нервно-мышечных синапсов, которые, функционируя как регулируемые и саморегулирующиеся системы, могут быть объектом разнообразного фармакологического воздействия, а с другой стороны, за счет способности антихолинэстеразных средств оказывать такое воздействие.

Антихолинэстеразные средства используют как для диагностики, так и для лечения миастений. В первом случае предпочтительно использование тензилона, который вводят в/в, начиная с дозы 2 мл, и далее в возрастающих или убывающих дозах в зависимости от эффекта. Определяют дозу, которая восстанавливает нарушенную силу сокращений кисти. Введение прозерина опасно, поскольку при его передозировке может возникнуть длительный деполяризационный блок. При в/в введении препаратов обязательно предварительное назначение атропина. При в/м введении назначение атропина обязательно только в сочетании с прозерином. При введении пиридостигмина атропин назначается лишь при больших дозах антихолинэстеразного вещества.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]