Антагонисты опиоидных рецепторов

В качестве антагонистов наркотических анальгетиков используется Налоксон и Налтрексон. Эти препараты блокируют опиоидные рецепто­ры, поэтому устраняют как анальгезирующее действие наркотических анальгети­ков, так и вызываемую ими эйфорию, угнетение дыхания и другие эффекты.

Налоксон - производное фенантрена, полный конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Вводят внутривенно при интоксикации наркотическими анальгетиками для конкурентного вытеснения их из связи с дыхательным центром. Действует 2-4 ч. Устраняет не только угнетение дыхания, но и многие другие эффекты опиоидных анальгетиков, в том числе агонистов-антагонистов. Менее эффективен при пере­дозировке бупренорфина. Налоксон вызывает синдром абстиненции у лиц с ле­карственной зависимостью к опиоидам.

Налтрексон эффективен при приеме внутрь, действует до 24 ч. Уменьшает или предотвращает эффекты, вызываемые опиоидами. Снижает потребление алкого­ля. Используется при алкогольной зависимости, а также для предотвращения эй­фории, вызываемой опиоидами, при лечении наркомании.

Центральные анальгетики смешанного механизма действия

Трамадол (Трамал) - центральный неселективный агонист опиоидных рецепторов. Анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влия­ния на адренергическую и серотонинергическую передачу (нарушается нейрональный захват норадреналина и серотонина) в антиноцицептивных путях, в результате чего усиливаются нисходящие тормозные влияния на про­ведение болевых импульсов на уровне спинного мозга. Трамадол по актив­ности уступает морфину. Анальгетическое действие практически не сопровожда­ется угнетением дыхания, снижением моторики желудочно-кишечного тракта, повышением тонуса мочевыводящих путей. В сравнении с морфином препа­рат обладает незначительным наркогенным потенциалом (меньше риск лекарст­венной зависимости), не входит в перечень наркотиков. Применяют препарат при послеоперационных болях и других болевых синдромах (при инфаркте мио­карда, злокачественных опухолях, травмах). Назначают парентерально, внутрь и ректально.