Синтетические наркотические анальгетики

Тримеперидин (Промедол) - синтетический наркотический анальгетик, производ­ное N-метилпиперидина, оригинальный отечественный препарат. По анальгетической активности в 2-4 раза уступает морфину, но в отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр (поэто­му может быть использован при беременности, для обезболивания родов и у де­тей), несколько повышает тонус и сократительную активность миометрия. Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов, хотя нужно помнить, что он спосо­бен в определенной степени угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин. В от­личие от морфина тримеперидин оказывает спазмолитический эффект (на мочеточники, бронхи) или менее выраженное спазмолитическое действие (на кишеч­ник, желчевыводящие пути), в связи с чем, может использоваться при почечных и печеночных коликах. Фармакокинетические параметры тримеперидина анало­гичны морфину.

Показания к применению: выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новооб­разования, послеоперационный период и др.), подготовка к операции, обезболи­вание родов, почечная, кишечная и печеночная колики.

Побочные действия: тошнота, рвота, слабость, головокружение. Возможно развитие лекарственной зависимости. Противопоказания: дыхательная недо­статочность.

Фентанил - производное фенил пиперидина, полный агонист опиоидных рецепторов. Фентанил в 100-400 раз активнее морфина (для получения такого же анальгетического эффекта требуются в 100-400 раз меньшие дозы фентанила), он также эффективнее мор­фина (устраняет боли, при которых морфин неэффективен). Вследствие высокой липофильности фентанил быстро проникает в ткани мозга, но затем перераспре­деляется и накапливается в жировой ткани, где подвергается медленному мета­болизму. Фентанил по сравнению с другими наркотическими анальгетиками оказывает очень быстрое (эффект наступает через 1-3 мин после внутривенного вве­дения) и кратковременное (20-30 мин) обезболивающее действие. Препарат при­меняют парентерально (внутривенно, внутримышечно) главным образом для быстрого обезболивания перед и во время хирургических операций, при инфарк­те миокарда, отдельно и в комбинации с нейролептиком дроперидолом (комби­нированный препарат Таламонал). Таламонал применяют для нейролептанальгезии (метод обезболивания с сохранением сознания при хирургических операциях), а также для снятия болей при инфаркте миокарда, при травмах и т.д. При таком сочетании дроперидол потенцирует обезболивающее действие фентанила, а также устраняет у пациента чувство страха, тревоги, напряжения перед оперативным вмешательством.

Противопоказания и побочные эффекты фентанила соответствуют таковым морфина. Фентанил сильнее, чем морфин угнетает дыхательный центр, кроме того, после его применения возможна кратковременная ригидность (повышение тонуса) мышц грудной клетки.

Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

Пентазоцин - синтетический наркотический анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Анальгетические свойства обуслов­лены в основном стимуляцией опиоидных рецепторов. По анальгетической активности уступает морфину, но в меньшей степени угнетает дыхание. Так как пентазоцин не вызывает эйфорию, а может вызы­вать дисфорию, при его применении меньше риск возникновения лекарствен­ной зависимости. Поскольку пентазоцин проявляет свойства антагониста, он вытесняет морфин из связи с опиоидными рецепторами, обуславливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам.

Препарат вводят парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно) и внутрь. Хорошо всасывается при всех путях введения. Начало эффекта и его мак­симальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2-3 мин и 15-30 мин после внутривенного введения; через 15-30 мин и 30-60 мин после внутримы­шечного и энтерального введения. Продолжительность действия - до 3 ч.

Пентазоцин вызывает повышение давления в легочной артерии, при этом увеличивается преднагрузка на сердце, повышается работа сердца. Поэтому пре­парат не рекомендуют применять при инфаркте миокарда. Для пентазоцина характерны дисфория, галлюцинации, тахикардия, повышение артериального давления.

Препарат противопоказан при бронхиальной астме, черепно-мозговой трав­ме, эпилепсии, желчно- и мочекаменной болезни, недостаточности печени и по­чек. Ограничения к применению: беременность, грудное вскармливание, детс­кий возраст (до 1 года).

Бупренорфин относится к частичным агонистам опиоидных рецепто­ров. По анальгетической активности в 20-30 раз превышает морфин и действует длительнее (6-8 ч). По эффективности сравним с морфином. Вводят парен­терально и сублингвально. При сублингвальном применении бупренорфина действие наступает через 25-35 мин и продолжается 8-12 ч (применяют для нео­тложной помощи при массовых травматических поражениях – препарат оказывает проти­вошоковое действие, облегчает транспортировку пострадавших).

Буторфанол относится к группе агонистов-антагонистов опиоидных ре­цепторов (стимулирует к-рецепторы и является антагонистом u-рецепторов). При­меняется для премедикации перед хирургическими операциями, во время опера­ций и для послеоперационного обезболивания. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, меньше риск лекарственной зависимости. Так же как пентазо­цин, буторфанол повышает давление в легочной артерии и увеличивает работу сердца, в связи с чем его не рекомендуют применять при инфаркте миокарда. Вызывает такие же побочные эффекты, что и пентазоцин.