Тема 27. Гормональные препараты .Полипептидной и аминокислотной структуры. Антигормональные средства

Гормоны — инкреты эндокринных желез. Влияя на обмен веществ, регулируют процессы роста, развития и размножения, моделируют защитные реакции организма. Им свойственны высокая биологическая активность и специфичность действия.

1. Виды гормонотерапии — заместительная, стимулирующая, тормозящая, фармакодинамическая (неспециф

ГОРМОНОПРЕПАРАТОВ по химическому строению:

1. вещества белкового и пептидного строения — препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;

2. производные аминокислот — препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников;

3. стероидные соединения — препараты гормонов коры надпочечников и половых желез, простагландины.

5. Препараты и аналоги гормонов ГИПОТАЛАМУСА:

1. Стимуляторы секреции:

• соматотропинрилизинг-гормона — серморелин, соматолиберин;

• кортикотропинрилизинг-гормона — КРГ;

• тиреотропинрилизинг-гормона — протирелин /рифатироин/;

• гонадотропинрилизинг-гормона — гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др.

1. Ингибиторы секреции гормонов: соматотропин-ингибирующий-гормон — соматостатин, октреотид, ланреотид; разные — даназол, бромкриптин.

6. Препараты и аналоги гормонов ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА:

• соматотропного (соматотропин),

• адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-депо),

• тиреотропного (тиротропин),

• гонадотропных: фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин альфа и бета), фолликулостимулирующего и лютеинизирующий (менопаузный человеческий гонадотропин /менотропин/), схожий с лютеинизирующим из плаценты (человеческий хорионический гонадотропин), пролактина (лактин).

6. Препараты гормона СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА (меланотропина) — интермедин.

7. Препараты гормонов ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА — окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона — питуитрин.

8. Препарат гормонов ЭПИФИЗА — мелатонин.

9. Препараты гормонов ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1) Левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб

2) Кальцитонин и его препараты (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик). Участие в фосфорно-кальциевом обмене.

Антити­реоидные препараты — тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), йодиды (калия и натрия йодиды, раствор Люголя), перхлорат калия, радиоактивный йод.

Препараты гормонов ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ — паратгормона (паратиреоидин, терипаратид).

Препараты гормонов ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:

1. Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение.

2. ИНСУЛИН. Классификация по происхождению:

а) животный — свиной, бычий: плохо-, средне- (монопиковый — МП), высокоочищенный (монокомпонентный — МС);

б) человеческий (НМ), получаемый путем: полусинтетическим; генной инженерии (рекомбинантный, аналоги инсулина).

Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия:

I. Короткого действия (пищевой):

1) ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому; действие через 5-10 мин, пик — через 2 ч, длительность — 3-4 ч; вводится перед приёмом пищи за 5-10 мин или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) — хумалог; инсулин глулизин — эпайдра; инсулин аспарт — новорапид пенфилл, новорапид флекспен;

2) короткий (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик — через 2 ч, длительность — через 5-8 ч; вводят за 30-40 минут до еды):

• человеческий генно-инженерный — актрапид HМ, хумулин регуляр, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р;

• человеческий полусинтетический — биогулин Р, хумодар Р;

• свиной монокомпонентный — актрапид МС, монодар, моносуинсулин МК.

II. Пролонгированные (базальные) инсулины:

1. средней продолжительности (действие через 2-4 ч, пик — через 6-8 ч, длительность — 12-14 ч; обычная доза — 24 ЕД/сут в 2 приёма): инсулин-цинк суспензия аморфная — монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан):

• человеческий генно-инженерный — инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н;

• человеческий полусинтетический — биогулин Н, хумодар Б.

• свиной монокомпонентный — протафан МС.

2. длительный (действие через 4-5 ч, пик — через 8-12 ч, длительность — 24-36 ч): инсулина цинк-суспензии кристаллические: ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина: инсулин гларгин — лантус, инсулин детемир — левемир пенфилл и др.

III. Комбинированные (двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводять утром, вечером за 30 мин до еды):

• человеческий генно-инженерный — гансулин 30Р, микстард 30 НМ, хумулин М30;

• человеческий полусинтетический — биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар K25;

• инсулин аспарт двухфазный — новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.

Современные лекарственные формы и системы доставки.

Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания, принципы назначения и расчета доз. Осложнения инсулинотерапии. Профилактика. Лечение гипо- и гипергликемических ком.

6. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ :

• производные сульфанилмочевины: 1-го поколения — бутамид, букарбан; 2-го поколения — хлорпропамид, глибенкламид /манинил, гликвидон, гликлазид/; 3-го поколения — глимепирид /амарил/;

• бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин и др.;

• разных химических групп: тиазолидоны - розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор «Арфазетин».