Тема 22. Противоаритмические средства

I. При брадиаритмиях: М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.), -адреномиметики (изадрин, добутамин и др.), глюкагон.

II. При тахиаритмиях^:

I класс — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства):

IА — удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП): хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин, аймалин и др.;

IВ — укорачивающие ЭРП: лидокаин, мексилетин, токаинид, дифенин;

IС — оказывающие различное влияние на ЭРП: пропафенон, этацизин.

II класс — -адреноблокаторы:

• неселективные — пропроналол (анаприлин), надолол (коргард), окспренолол^** (тразикор), пиндолол^ и др.;

• кардиоселективные — атенолол, метопролол, талинолол, ацебутолол^** и др.

III класс — блокаторы калиевых каналов (удлиняющие ЭРП): амиодарон, соталол, бретилий.

IV класс — блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные — верапамил, галлопамил и смешанные — дилтиазем.

5. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ (БКК).

I тип — кардиотропные — производные фенилалкиламина: 1 поколение — верапамил (финоптин), 2 поколение — галлопамил и др.;

• II тип — вазотропные:

• общего действия — производные дигидропиридина (ДБКК):

• 1 поколение — нифедипин (фенигидин, коринфар);

• 2 поколение — нифедипин-GITS, амлодипин, исрадипин, никардипин и др.;

• церебровазотропные — производные дифенилпиперазина:

• 1 поколение — циннаризин (стугерон);

• 2 поколение — флунаризин (номигрейн), а также некоторые производные дигидропиридина 2 поколения (нимодипин).

• III тип — смешанные — производные бензотиазина: 1 поколение — дилтиазем, 2 поколение — клентиазем.

3. Принципы комплексной терапии ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА:

1. предупреждение и лечение тромбообразования (реперфузионная терапия) — фибринолитики (стрептокиназа, альтеплаза), прямые антикоагулянты (гепарин и низкомолекулярные гепарины), антиагреганты (АСК, клопидогрель);

2. устранение болевого синдрома — наркотические аналгетики (морфин, промедол); при неэффективности: в/в -адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), нитраты;

3. устранение страха, эмоционального возбуждения — транквилизаторы (диазепам), нейролептики (галоперидол);

4. предупреждение рвоты — противорвотные (метоклопрамид);

5. борьба с гемодинамическими нарушениями: при гипотонии — адреномиметики (дофамин, мезатон), глюкокортикоиды; при гиповолемии — кровозаменители; при гипертензии — -адреноблокаторы, ингибиторы АПФ;

6. борьба с сердечной недостаточностью (СН), кардиогенным шоком — интраназально кислород; в зависимости от тяжести СН, состояния гемодинамики и др. факторов: нитраты, ингибиторы АПФ, петлевые диуретики (фуросемид), антагонисты альдостерона (спиронолактон, эплеренон), кардиотоники (левосимендан, милринон, добутамин, дофамин);

7. устранение нарушений ритма — при тахиаритмии: лидокаин, амиодарон, -адреноблокаторы, дигоксин; при брадиаритмии: атропин;

8. ограничение некроза — нитраты, перорально -адреноблокаторы;

9. устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия — гидрокарбонат натрия, панангин и др.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

по химической структуре и механизмам действия:

I. Нарушающие транспорт натрия в канальцах:

1) Тормозящие транспорт натрия из просвета канальца в клетку (действующие апикально):

• антагонисты альдостерона — спиронолактон /верошпирон/;

• блокаторы натриевых каналов — триамтерен; амилорид;

2) Тормозящие транспорт натрия из клетки через базальную мембрану:

• ингибиторы карбоангидразы — диакарб (ацетазоламид), дорзоламид;

• петлевые^* — фуросемид /лазикс/, этакриновая кислота /урегит/, буфенокс /буметанид/, торасемид, ксипамид;

• сульфонамиды^: тиазидные — гидрохлортиазид /дихлотиазид, гипотиазид/, и тиазидоподобные — оксодолин /хлорталидон/, клопамид /бринальдикс/

II. Действующие на всем протяжении канальцев:

• осмотические: манитол /маннит/, мочевина.

• ацидифицирующие - аммония хлорид.

III. Изменяющие кровоснабжение почек — ксантины (теофиллин, аминофиллин), фуросемид.

IV. Растения, обладающие диуретическим действием — хвощ полевой, горицвет, лист толокнянки, березовые почки, ягоды можжевельника, лист ортосифона, брусники

V. Комбинированные диуретики —фурезис (фуросемид + триамтерен) и др.

4. Классификация по скорости и продолжительности действия:

• быстрый и непродолжительный эффект — петлевые, осмотические;

• средней силы и продолжительности — тиазидные, калийсберегающие (триамтерен), ингибиторы карбоангидразы, ксантиновые;

• отсроченного и продолжительного действия — тиазидоподобные, калийсберегающие (спиронолактон).

• КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ:

• основная:

• ингибиторы АПФ;

• диуретики, а также селективные антагонисты альдостероновых рецепторов: эплеренон (инспра);

• сердечные гликозиды;

• b-адреноблокаторы (с ингибиторами АПФ): бисопролол, карведилол, метопролол-ретард.

• вспомогательная: антагонисты рецепторов к ангиотензину II, БКК (амлодипин);

• дополнительная (при определенных клинических ситуациях): вазодилататоры (нитраты, блокаторы кальциевых каналов), антиаритмические, негликозидные кардиотоники, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, синергисты сердечных гликозидов — витаминопрепараты (тиамин, кокарбоксилаза, пиридоксин, никотиновая кислота, токоферол), кардиотрофические (глюкоза, стероидные и нестероидные анаболические средства).

• ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.:

А. Ингибирующие синтез мочевой кислоты:

• угнетающие ксантиноксидазу — аллопуринол;

• с различным механизмом действия — бензбромарон /дезурик/.

Б. Усиливающие выведение мочевой кислоты (урикозурические):

• уменьшающие реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах — бензобромарон, пробеницид, сульфинпиразон /антуран/, уродан, кебузон;

• средства, смещающие рН мочи в сторону щелочной реакции — уралит, солуран, магурлит, блемарен;

• комбинированные препараты — алломарон (аллопуринол+ бензобромарон).

В. Усиливающие выведение азотистых шлаков — уролесан, фитолизин, цистенал.

Г. Применяющиеся при остром приступе подагры — НПВС (бутадион, индометацин), колхицин, глюкокортикоиды

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (гипотензивные)

I. Нейротропные — транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и др.), нейролептики (аминазин, дроперидол, эглонил), психоседативные (валериана, пустырник), соли магния (магния сульфат);

II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:

1) преимущественно центрального действия:

• центральные α₂-адреномиметики — клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин, рилметидин;

2) преимущественно периферического действия:

• -адреноблокаторы: неселективные — пропроналол, окспренолол, пиндолол; кардиоселективные — атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол;

• -адреноблокаторы: неселективные — пирроксан; ₁-адреноблокаторы — празозин, доксазозин;

• -, -адреноблокаторы — лабеталол, карведилол, проксодолол;

• симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;

• ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин;

• блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.

III. Миотропные (вазодилататоры):

1) неселективные^ (спазмолитики):

• ингибиторы фосфодиэстеразы — производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/);

• антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов и ингибиторы фосфодиэстеразы — ксантины (теофиллин, аминофиллин);

• смешанного механизма действия — апрессин /гидралазин/, дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат /компламин/, никошпан) и др.

2) селективные:

• БКК — верапамил, нифедипин, амлодипин, дилтиазем^;

• активаторы калиевых каналов — миноксидил, диазоксид;

• донаторы оксида азота — нитропруссид натрия и др.^

IV. Средства, регулирующие водно-солевой обмен и влияющие на гуморальные механизмы регуляции АКД:

а) мочегонные;

б) ингибиторы ангиотензин-I-превращающего фермента (ИАПФ):

• короткого действия (6-12 ч), содержащие сульфгидрильную группу — каптоприл /капотен/;

• длительного действия (24 ч), содержащие карбоксильную группу — лизиноприл, эналаприл, периндоприл, рамиприл, трандолаприл и др.;

• сверхдлительного действия (36 ч), содержащие фосфорильную группу — фозиноприл.

в) антагонисты ангиотензиновых II рецепторов — лозартан, вальсартан, ирбесартан.

V. Препараты растительного происхождения — боярышник, цвет липы, плод малины, цветки бузины черной, трава сущеницы топляной.

VI. Комбинированные препараты — адельфан (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид), синепрес (резерпин + дигидроэрготоксин + гидрохлортиазид),

ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.

• адреномиметики — адреналин, эфедрин, норадреналин, мезатон;

• дофаминомиметики — дофамин;

• глюкокортикостероиды — гидрокортизон, преднизолон;

• минералокортикостероиды — ДОКСА;

• аналептики — кофеин, кордиамин, сульфокамфокаин;

• влияющие на ренин-ангиотензиновую систему — ангиотензинамид;

• адаптогены — препараты элеутерококка, женьшеня, левзеи и др.