Тема 8. Холиноблокаторы

Холиноблокирующие:М- и Н-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы (атропиноподобные) вследствие своих фармакологических эффектов (бронходилатация, расслабляют желчные, мочевыводящие пути, матку, вызывают тахикардию, снижают функцию экскреторных желёз и др.) являются препаратами для лечения бронхиальной астмы, брадиаритмий, купирования почечной, кишечной, печеночной колик, необходимы для премедикации больных перед оперативными вмешательствами и пр. Н-холиноблокаторы делятся на 2 группы: препараты, блокирующие Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев — ганглиоблокаторы, и препараты, блокирующие Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры — миорелаксанты. ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩИХ средств:

1) М-холиноблокаторы ─ атропин, препараты красавки, скополамин, гоматропин, платифиллин, метацин, ипратропиум, гастроцепин и др.;

2) Н-холиноблокаторы:

• ганглиоблокаторы ─ гигроний, пентамин, бензогексоний, пахикарпин, пирилен;

• миорелаксанты ─ тубокурарин, диплацин, пипекуроний, векуроний, атракурий, дитилин;

3) М-, Н-холиноблокаторы (центральные) ─ циклодол, апрофен, амизил, тропацин.

2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропиноподобные). История создания. Общая характеристика. Классификация:

а) растительного происхождения (алкалоиды, третичные амины) — атропин и препараты красавки, платифиллин;

б) синтетические — четвертичные (метацин, ипратропиум, тиотропия бромид и др.), третичные амины (пирензепин).

3. Н-холиноблокаторы — ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ. Классификация по длительности действия:

а) короткого (15-20 мин) — гигроний;

б) среднего (1-6 ч) — бензогексониий, пентамин, пахикарпин, изоверин;

в) длительного (6-12 ч) — пирилен.

4. Н-холиноблокаторы — МИОРЕЛАКСАНТЫ. Классификация:

а) недеполяризующего (конкурентного) действия — тубокурарин, диплацин, атракурий, пипекурония бромид (ардуан), б) деполяризующего действия — дитилин (сукцинилхолин, суксаметония хлорид, листенон);

в) смешанного действия — диоксоний.

1. 5. М-, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (центральные) — циклодол, апрофен, амизил, тропацин и др. Механизм действия. Тема 9. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. АДРЕНОМИМЕТИКИ

Актуальность темы. Адренотропные средства влияют на адренореактивные синапсы, где в качестве медиаторов выступают катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин). Такое влияние может быть активирующим (адреномиметики) и тормозным (антиадренергические). В периферической нервной системе адренореактивные синапсы находятся, в основном, в окончаниях постганглионарных симпатических волокон внутренних органов, сердечно-сосудистой системы.Адреномиметики в большинстве своем являются препаратами выбора при коллапсе, шоке, бронхиальной астме, брадиаритмиях, гипо-гликемической коме и др.

Тема 10. Антиадренергические средства

делится на препараты рецепторного действия (адреноблокаторы) и уменьшающие содержание катехоламинов в синапсе (симпатолитики).

ДОФАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Дофаминомиметики:

• прямого рецепторного действия ─ дофамин, апоморфин, бромокриптин;

• непрямого (пресинаптического) типа действия ─ леводопа, амантадин, амфетамин, сиднокарб, дисульфирам

2. Антидофаминергические средства:

а) прямого рецепторного действия (дофаминоблокаторы):

• нейролептики фенотиазинового (аминазин и др.), бутирофенонового ряда (галоперидол), резерпин и др.;

• противорвотные средства — метоклопрамид (церукал), домперидол (мотилиум);

б) непрямого (пресинаптического) действия ─ карбидопа, бенсе-разин.

СЕРОТОНИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Серотониномиметики:

• прямого действия ─ серотонина адипинат, мексамин (используются в эксперименте);

• непрямого действия (ингибиторы обратного захвата серотонина) — антидепрессанты: флуоксетин, тразодон, флувоксамин

2. Антисеротонинергические средства:

а) прямого действия (блокаторы серотониновых рецепторов):

• специфические конкурентные антагонисты ─ метизергид, пазотифен, лизурид и др.;

• неспецифические антагонисты ─ аминазин, галоперидол, морфин, ципрогептадин;

б) непрямого действия:

• нарушающие образование серотонина (парахлорфенилаланин — используется в эксперименте);

• нарушающие депонирование серотонина — резерпин.

ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

Гистаминомиметики:

а) прямого действия:

• Н₁- и Н₂-гистаминомиметики — гистамин, гистаглобулин;

• Н₁-гистаминомиметики — тиазолилэтиламин и др.;

• Н₂-гистаминомиметики — гисталог (бетазол), димаприт;

б) непрямого типа действия — ингибитор диаминоксидазы: бетагистин; предшественник гистамина: гистидин

Антигистаминные препараты:

а) прямого действия (гистаминоблокаторы):

• Н₁- и Н₂-гистаминоблокаторы — нейролептики (галоперидол, дроперидол, хлорпромазин и др.), антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин и др.), транквилизаторы (диазепам) и др.;

• Н₁-гистаминоблокаторы — димедрол, супрастин, тавегил, цетиризин, лоратадин, дезлоратадин и др.;

• Н₂-гистаминоблокаторы — ранитидин (зантак, ранигаст, ранисан), фамотидин, низатидин, роксатидин;

б) непрямого типа действия (нарушающие высвобождение гистамина) — кромолин-натрий, кетотифен.

ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.:

1. препараты собственно ГАМК — аминалон;

2. препараты, содержащие ГАМК — пантогам, пикамилон;

3. препараты-аналоги ГАМК и близкие к ГАМК — баклофен, фенибут, пирацетам, оксибутират натрия, оксибутират лития;

4. препараты метаболизма — ацедипрол.

ЛС, влияющих на афферентную иннервацию:

1) Раздражающие рецепторы:

• раздражающие отвлекающего действия;

• отхаркивающие;

• горечи;

• рвотные;

• слабительные;

• желчегонные.

2) Защищающие рецепторы:

• местноанестезирующие;

• вяжущие;

• обволакивающие;

• антацидные;

• адсорбирующие и др.

• ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.:

а) секретомоторные (стимулирующие отхаркивание):

- рефлекторного действия — трава термопсиса, корень истода, мукалтин, пертуссин, терпингидрат;

- прямого действия — трава чабреца, корень алтея, корневище синюхи, лист подорожника, калия йодид;

б) муколитические (бронхосекретолитические) — ацетилцистеин, бромгексин (бисольвон), амброксол (лазолван).

ГОРЕЧИ.:

1. истинные — корень одуванчика, трава золототысячника;

2. ароматические — настойка стручкового перца, полыни, корневище аира, сок листьев подорожника, чай аппетитный, плантаглюцид.

3. РВОТНЫЕ СРЕДСТВА:

1) центрального действия ─ апоморфин;

2) рефлекторного ─ препараты термопсиса, ипекакуаны, меди сульфат, гипертонический раствор натрия хлорида.

• растительного происхождения, содержащие антрагликозиды - корень ревеня, кора крушины, листья сенны, сенаде, кафиол, регулакс;

• синтетические — фенолфталеин /пурген/, изафенин, бисакодил, натрия пикосульфат /гутталакс, пиколакс/.

в) синтетические препараты — оксафенамид, циквалон, никодин, урсофальк.

2) Стимулирующие желчевыделение (холекинетики):

а) холецистокинетики — сульфат магния, сорбитол, ксилитол, плоды рябины, оливковое масло, питуитрин и др.;

б) спазмолитики — атропин, папаверин, но-шпа, дибазол и др.