2.6 Ферменти

Представниками групи природних ВМС є такожферменти, зокрема пепсин, трипсин, хімотрипсин, гідролізин та ін.

Пепсин – протеолітичний фермент шлункового соку(М.м. 35000). Високогідрофільна речовина, добре розчинна у воді, згортаєтьсяпри нагріванні, осаджується міцним спиртом, солями важких металів, дубильнимиречовинами. Концентровані кислоти і луги руйнують пепсин. Фільтрувальний папірадсорбує значні кількості пепсину, світло сприяє інактивації ферменту.

Медичний пепсин являє собою стандартизовану сумішвласне пепсину, одержуваного зі слизової оболонки свинячих шлунків, з буряковимабо молочним цукром. Це білий або злегка жовтуватий порошок, специфічногозапаху, солодкого смаку. Доброякісний пепсин легко розчиняється у воді,утворюючи безбарвні опалесцентні розчини слабокислої реакції. При зберіганнівін може ущільнюватися чи утворювати грудки, що розсипаються при натисненні.Протеолітичну активність пепсин виявляє в кислому середовищі, тому йогопризначають, як правило, у розчинах, підкислених соляною кислотою (рН =1,8–2.0). Кислота хлористоводнева не тільки активує, але і стабілізує пепсин,тому що в непідкислених розчинах він швидко руйнується. Розчини пепсину слідзберігати в прохолодному захищеному від світла місці. Застосовують при розладахтравлення: ахілії, гастритах, диспепсії та ін.

Трипсин – одержують з підшлункових залоз великоїрогатої худоби (М.м. 21000), може існувати в двох полімерних формах:кристалічній і аморфній. Це білий кристалічний порошок без запаху, легкорозчинний у воді та ізотонічному розчині натрію хлориду. Трипсин кристалічнийзастосовують зовнішньо в очних краплях; у концентрації 0,2–0,3 % – пригнійних ранах, пролежнях, некрозах.

Хімотрипсин – суміш хімотрипсину і трипсину –рекомендують тільки для місцевого застосування у вигляді 0,1–0,5–1 %розчинів при гнійних ранах і опіках.

Гідролізин і амінопептид одержують при гідролізікрові тварин. Ці білкові речовини добре розчиняються у воді, є необмеженонабухаючими ВМС, що пояснюється будівлею їх макромолекул, які являють собоюзгорнуті, кулясті глобули. Зв'язки між молекулами невеликі. Вони легкосольватують-ся, утворюючи малов'язкі розчини.

Панкреатин – висушений екстракт підшлунковоїзалози свиней і великої рогатої худоби. Застосовують у вигляді порошку читаблеток всередину при розладах травлення, зв'язаних з недостатністю секреціїпідшлункової залози чи порушенні функції нирок.

Желатин і продукти його гідролізу

Желатин медичний – суміш білкових речовин,одержувана шляхом обережного гідролізу колагену і казеїну, що знаходяться вскладі шкіри, сухожиль, кісток. Являє собою безбарвні чи злегка жовтуваті, щопросвічують, гнучкі листочки чи дрібні пластинки без запаху. Порошок желатинумає білий чи жовтуватий колір. Основні амінокислоти желатину – глікокол(25,5 %), а також аланін (8,7 %), аргінін (8,2 %), лейцин(7,1 %), лізин (5,9 %) і глютамінова кислота. У молекулах желатинуміститься багато полярних груп (карбоксильних і аміногруп), що мають великуспорідненість до води.

Желатин відноситься до числа фібрилярних чиволокнистих білків, що мають розгалужені макромолекули у вигляді витягнутихниток. Між зближеними сегментами фібрил легко утворюються «зшиваючі» водневімістки, що перетворюють макромолекули в єдину безперервну сітку. Завдякисполученню макромолекул желатин при дії води і при кімнатній температурі (нижче22 °С) поводиться як нерозчинні обмежено набухаючі драглі. Набухання сухогожелатину супроводжується значним поглинанням води, причому початковий об'ємречовини збільшується до 14‑разового. При підвищенні температурипоєднуючі зв'язки у вузлах молекулярної сітки розриваються, пружні желатиновідраглі плавляться і перетворюються в розчин. Теплий желатиновий розчиннеобмежено змішується з водою і гліцерином. При зниженні температури розчинипоступово втрачають плинність і драгліють, якщо тільки їх концентрація невиявляється занадто низькою (нижчою 0,7–0,9 %). Плавлення і драглінняжелатинових розчинів можна повторювати необмежену кількість разів.

Розчини желатину прописують у великихконцентраціях для зупинки кровотеч (шлункової, кишкової, легеневих ігемофілії). Желатин містить солі кальцію, чим, імовірно, обумовлена його здатністьпідвищувати згортуваність крові; 10 % розчини желатину використовують дляін'єкційного введення. Розчини желатину у воді і гліцерині застосовують якоснову для мазей і супозиторіїв. Він активний емульгатор і стабілізатор, алечерез гелеутворюючі властивості його рідко застосовують з цією метою в аптечнійпрактиці. Емульсії виходять густими, щільними. Вони швидко піддаються мікробнійконтамінації. Желатин також використовують для виготовлення желатинових капсулі основ для м'яких лікарських форм.

Желатоза – це продукт неповного гідролізужелатину. Представляє собою злегка жовтуватий гігроскопічний порошок, не маєздатності желатинуватися, але має високі емульгуючі властивості. Обмеженорозчинна у воді. Негативна сторона – нестандартність речовини, тому в рядівипадків її розчини можуть мати високу в'язкість і пружність. Використовуютьдля стабілізації гетерогенних систем (суспензій, емульсій).

Яєчний жовток містить лецитин, від якого залежатьйого емульгуючі властивості. Маса одного яєчного жовтка в середньому вважаєтьсярівною 18 г. Один жовток може емульгувати 15–20 г. олії. Емульсії зяєчним жовтком швидко псуються, тому в якості емульгатора його застосовуютьрідко, як і сухе молоко.

Сухе молоко має високу емульгуючу здатність. На10 г. олії беруть 10 г. сухого молока. Для цих же цілей Г.П. Півненко та І.А. Маренич запропонували застосовувати згущене молоко, що, будучи гарнимемульгатором, одночасно може служити і коригуючою речовиною, що дуже важливо вдитячій терапії.

Застосовують як емульгатор також казеїн іказеїнат натрію. Вони дають високодисперсні емульсії (у співвідношенні 1:1).Фосфатиди рослинного і тваринного походження використовують як емульгатор нетільки у фармації, але й у харчовій промисловості.