2.3 Екстракти

Рослинні екстракти (густі і сухі) являють собоюконцентровані витяги з лікарської рослинної сировини (ГФ XI, с. 160), щомістять у своєму складі різні природні ВМС (камеді, слизи, білки, крохмаль таін.).

Густіекстракти – в'язкі маси зі вмістом вологи не більше 25 %; сухі екстракти –сипучі маси зі вмістом вологи не більше 5 %. Для екстрагування лікарськоїрослинної сировини застосовують воду, спирт етиловий різної концентрації й іншіекстрагенти, іноді з додаванням кислот, лугів, гліцерину, хлороформу та ін.Витяжки для густих і сухих екстрактів звільняють від баластових речовин задопомогою осадження спиртом, застосування адсорбентів, кип'ятіння та іншихспособів з наступним фільтруванням. Очищені витяжки згущають випарюванням підвакуумом до належної консистенції (густі екстракти).

Сухі екстракти одержують висушуванням густихекстрактів чи безпосередньо з очищеної витяжки з використанням методів, щозабезпечують максимальне збереження діючих речовин: розпилення, ліофілізація,сублімація та ін.

2.4Полісахариди

Пектинові речовини – це високомолекулярнісполуки, що являють собою за структурою полігалактуронову кислоту, частковоетерифіковану метанолом. Вони входять до складу клітинних стінок багатьохрослин. Характерна властивість розчинів пектину – висока желатинуюча здатність.Пектин становить інтерес для створення дитячих лікарських форм.

Мікробні полісахариди відносяться до класуприродних полімерів, що мають різноманітні властивості, завдяки яким їхзастосовують як основи для мазей і лініментів, а також як пролонгатори,стабілізатори гетерогенних систем і т. п.

У хіміко-фармацевтичному інституті (м.Санкт-Петербург) розроблена технологія нових мікробних полісахаридів, якіхарактеризуються апірогенністю і малою токсичністю, що визначає можливістьвикористання їх як допоміжних речовин. Позитивно і те, що запаси їх практичноневичерпні. З групи цих речовин найбільше поширення одержав аубазидан –позаклітинний полісахарид, одержуваний мікробіологічним синтезом за допомогоюдріжджового гриба. Завдяки своїй будівлі, розгалуженій структурі, конфігураціїі конформації моносахаридів у молекулі полімеру (М.м. – 6–9 млн.) він має гарнурозчинність у воді, дає в'язкі розчини, пластичні гелі, може взаємодіяти зіншими речовинами, є ефективним стабілізатором і емульгатором. Аубазидан у0,6 % і більшій концентрації утворює гелі, які використовують як основидля мазей, 1 %-для плівок і губок, у концентрацію, 1–0,3 %-якпролонга-тор очних крапель. Його розчини стійкі при термічній стерилізації до120 °С.

Альгінова кислота являє собою ВМС, яку одержуютьз морських водоростей (ламінарій). Альгіновая кислота і її натрієва сільпрактично нешкідливі. Вони здатні утворювати в'язкі водні розчини і пасти;мають гомогенізуючі, розпушуючі, стабілізуючі властивості. Це послужилопідставою для широкого використання їх у складі різних фармацевтичнихпрепаратів як розпушуючих, емульгуючих, пролонгуючих, плівкоутворювальнихдопоміжних речовин.

Агароїд являє собою ВМС різного ступеняполімеризації з малою реакційною здатністю, одержуваний з водоростей. До складуполімеру входять глюкоза і галактоза, а також мінеральні елементи (кальцій,магній, сірка та ін.). У 0,1 % концентрації має стабілізуючу, розпушуючу ісковзаючу (важливо для таблеток) дію; у 5 % концентрації – коригуючийефект; у 1,5 % концентрації в суміші з гліцерином його використовують якмазеву основу.

Білки

Колаген – основний білок сполучної тканини,складається з макромолекул, що мають трьохепіральну структуру. Головне джерелоодержання колагену – шкіра великої рогатої худоби, у якій його міститься до95 %. Колаген застосовують як ранове покриття: плівки з фурациліном,кислотою борною, олією обліпиховою, метилурацилом, а також очні плівки зантибіотиками; губки гемостатичні з різними лікарськими речовинами. Вінзабезпечує оптимальну активність лікарських речовин, що зв'язано з їх глибокимпроникненням і тривалим контактом із тканинами організму. Колаген – гарнийносій очних лікарських форм (розчинів, плівок).

Білки також відносяться до природнихвисокомолекулярних сполук. В основі цих продуктів лежить поліпептиднеугруповання, складні молекули якого побудовані з амінокислот.

У залежності від форми молекул білки розділяютьна фібрилярні, що мають лінійну витягнуту форму, і глобулярні, щомають згорнуту кулясту форму молекул – глобуль. Молекулярна маса білківколивається в межах від 27000 до 6800000. При розчиненні у воді молекули білківдисоціюють на іони. Ця дисоціація може відбуватися за кислотним чи основнимтипом залежно від рН середовища. У дуже кислому середовищі білок поводить себеяк основа, його молекула дисоціює за рахунок груп – NH, за основним типом:

HONH3-R-COOH => [NH3-R-COOH]++ОН-

Кислотна дисоціація при цьому пригнічена. Улужному середовищі, навпаки, пригнічена основна дисоціація, а йде переважнокислотна:

HONH3-R-COOH => [HONH3-R-COO]-+ Н+

Однак при певному значенні рН ступінь дисоціаціїаміно- і карбоксильних груп набуває однакового значення, тоді молекули білківстають електронейтральними. Значення рН, при якому молекула білка знаходиться велектронейтральному стані, називається ізоелектричною точкою (ІЕТ). Длябільшості білків ізоелектрична точка лежить в області кислих розчинів. Зокрема,для желатину – 4,7; казеїну молока – 4,6; γ-глобуліну крові – 6,4; пепсину– 2,0; хімотрипсину – 6,0; альбуміну яєчного – 4,7; фармагелю А – 7,0;фармагелю В – 4,7. Необхідно враховувати ІЕТ, тому що встановлено, що від їївеличини залежить стійкість білків, а отже, і прояв їх властивостей. У деякихвипадках можливо навіть випадання білків в осад. Це зв'язано з тим, що в ІЕТ повсій довжині білкової молекули знаходиться рівна кількість позитивно інегативно заряджених іоногенних груп, що приводить до зміни конфігураціїмолекули. Гнучка молекула звертається в клубок силою притягання різнойменнихіонів