Лекарственные средства

Фармакодина́мика (греч. pharmakon лекарство + dynamikos сильный)

раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных веществ.

Фармакокине́тика (греч. pharmakon лекарство + kinētikos относящийся к движению)

раздел фармакологии, изучающий закономерности всасывания, распределения, метаболизма и выделения лекарственных средств.

Дальтон (Да) – молекулярная масса - единица измерения массы атомов, молекул, а также вирусов, клеток и их структур (хромосом, рибосом, митохондрий и др.), равная 1,661 10^–24 г.

Т 1/2 – период полувыведения препаратов.

Cmax _–— время максимального накопления в плазме.

Препараты для местной анестезии и обезболивающие

1. Новокаин

Фармакодинамика – нарушает проведение нервных импульсов.

Фармакокинетика – подвергается полной системной абсорбции. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени. Выводится почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

2. Лидокаин

Фармакодинамика – местноанестезирующий препарат. Нарушает проведение нервных импульсов.

Фарамакокинетика – метаболизируется в печени (90-95% дозы). Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

3. Анальгин

Фармакодинамика – обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакокинетика – после приема внутрь всасывается быстро и полностью; C_max достигаются через 1 ч после приема. Метаболизируется в печени; период полувыведения препарата составляет 7 часов. Екскретируется с мочой.

4. Промедол

Фармакодинамика – нарушает проведение нервных импульсов, расслабляет гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика – при п/к и в/м введении действие начинается через 10–20 мин и продолжается 3–4 ч и более.

5. Морфин

Фармакодинамика – угнетает межнейронную передачу болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической).

Фармакокинетика – быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Выводится почками. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается 4–5 ч.

6. Омнопон

Фармакодинамика – повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию. При подкожном введении омнопона обезболивающее действие развивается через 10-15 минут и сохраняется в течение 3-5 часов.

Состав: 1 мл (1% или 2% раствора содержит): активные вещества: морфина гидрохлорид - 5.75 мг или 11.5 мг, наркотин - 2.7 мг или 5.4 мг, папаверина гидрохлорид - 0.36 мг или 0.72 мг, кодеин - 0.72 мг или 1.44 мг, тебаин - 0.05 мг или 0.1 мг.

Фармакокинетика – метаболизируется в печени, выводится почками.

7. Кеторол

Фармакодинамика – тормозит биосинтез простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Фармакокинетика – биодоступность - 80-100%. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени. Не выводится в ходе гемодиализа.

Спазмолитики

8. Атропин

Фармакодинамика – М-холинолитическое действие атропина проявляется в расширении зрачков, параличе аккомодации, повышении внутриглазного давления. Это действие сохраняется на протяжении 6-7 часов. Атропин вызывает тахикардию за счет блокады блуждающего нерва, расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (бронхи, пищеварительный тракт, желче- и мочевыводящие пути и др.), в особенности при спастических состояниях; угнетает секреторную функцию желез (бронхиальные, слюнные, желудочные, потовые и др.).

Фармакокинетика – атропина сульфат быстро резорбируется в кровоток с места введения и быстро распределяется в организме. Выделяется с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

9. Но-шпа (дротаверин)

Фармакодинамика – оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика – после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T_1/2 (период полувыведения) составляет 8-10 ч. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через кишечник (экскреция в желчь).