Режим дозирования

Дозированный аэрозоль Вентолина, Вентолин Легкое дыхание, порошок Вентодиск, Сальбен применяются по 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции), 3-4 раза в день.

Вентолин Небулы необходимо применять под наблюдением специалистов с помощью специального ингалятора (небулайзера). Вентолин Небулы предназначен для применения в неразведенном виде только для ингаляций. При необходимости длительного введения раствора сальбутамола (более 10 минут), препарат можно развести стерильным физиологическим раствором (дозы Вентолина для небулайзера даны в приложении 2).

Побочные эффекты

Сальбутамол может вызывать легкий тремор скелетной мускулатуры, который обычно наиболее выражен в руках, изредка возбуждение и повышение двигательной активности. В ряде случаев у пациентов отмечается головная боль, расширение периферических сосудов и незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений. У пациентов с предрасположенностью к развитию аритмий возможны нарушения сердечного ритма. Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Применение больших доз сальбутамола, также как других бета-2-агонистов может вызывать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты бета-адренорецепторов, сальбутамол может вызывать обратимые метаболические изменения, например увеличение концентрации глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие декомпенсации и в ряде случаев – развитие кетоацидоза.

Фенотерол гидробромид (Беротек) Фармакологическое действие

Фенотерол – бета-2-адреностимулятор короткого действия. Высокий бронхолитический эффект связан с селективностью к бета-2-адренорецепторам; а также активацией аденилатциклазы; накапливающаяся цАМФ расслабляет гладкую мускулатуру бронхов; вызывает стабилизацию мембран тучных клеток и базофилов (снижает высвобождение биологически активных веществ); улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает токолитическим эффектом.

Состав и форма выпуска

Дозированный ингалятор Беротек Н (с бесфреоновым пропеллентом) – в 1 дозе 100 мкг фенотерола гидробромида.

Раствор Беротека для небулайзерной терапии – в 1 мл раствора содержит 1,0 мг фенотерола гидробромида.

Режим дозирования

а) Острый приступ бронхиальной астмы

В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно одной ингаляционной дозы, если же в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.

Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу

б) Профилактика астмы физического усилия

1-2 ингаляционные дозы за один прием, до 8 доз в день.

с) Бронхиальная астма и другие состояния, сопровождающиеся обратимым сужением дыхательных путей

1-2 ингаляционные дозы на один прием, если потребуются повторные ингаляции, то не более 8 ингаляций вдень.

Детям дозированный аэрозоль Беротек Н следует назначать только по рекомендации врача и под контролем взрослых.

Раствор для ингаляций назначается через небулайзер под строгим медицинским наблюдением (дозы Беротека для небулайзера даны в приложении 2).

Побочное действие

Как следствие передозировки могут отмечаться ощущения прилива крови к лицу, тремор пальцев рук, тошнота, беспокойство, сердцебиение, головокружение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления, возбуждение и возможно экстрасистолы.

Тербуталин (Бриканил)

Фармакологическое действие

Тербуталин – селективный бета-2-агонист короткого действия. Бронхолитическое действие обусловлено стимуляцией бета-2-адренорецепторов; уменьшением тонуса гладкомышечных клеток и расширением мускулатуры бронхов.

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор Бриканил – в 1 дозе 250 мкг тербуталин сульфата

Таблетки Бриканил – 1 таблетка содержит: тербуталин сульфат – 2.5 мг

Режим дозирования

Ингаляционно при помощи дозирующего ингалятора по 1 -2 вдоха (0,25) каждые 6 часов. Доза для перорального применения 2,5 мг 3-4 раза в сутки.

Гексопреналин (Ипрадол)

Фармакологическое действие

Ипрадол – селективный бета-2-агонист короткого действия – катехоламин собранный из двух норадреналиновых молекул связанных гексаметиленовым мостом. Общим для всех этих молекул является селективная бета-2 рецепторная аффинность.

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор Ипрадол – 1 доза 200 мкг гексопреналин сульфата

Таблетки – 1 тб – 500 мкг гексопреналин сульфата.

Режим дозирования

Ипрадол в ингаляциях назначается детям старше 3 лет по 1 вдоху, с интервалом не менее 30 минут.

Ипрадол в таблетированной форме назначается детям с легкой и средне-тяжелой астмой, с нетяжелыми приступами затрудненного дыхания в дозе

3-6 мес 0,125 мг (1/4 тб) 1-2раза/сут

7-12мес 0,125мг(1/4тб) 1-3 раза/сут

1-3 года 0,125-0,25мг (1/4-1/2 тб) 1-3 раза/сут

4-6 лет 0,25мг (1/2 тб) 1-3 раза/сут

7-10 лет 0,5мг(1тб) 1-3 раза/сут

Побочное действие

Среди побочных проявлений у детей раннего возраста редко наблюдается усиление возбудимости, раздражительность, нарушение сна, изменение ритма сна.

1.2. Бета-2-агонисты длительного действия

Сальметерол (Серевент, Сальметер)

Фармакологическое действие

Селективный агонист бета-2-адренорецепторов пролонгированного действия. Начало действия через 5-10 мин с момента ингаляции с долговременным до 12 часов расширением бронхов. Сальметерол быстро гидроксилируется в печени, основная часть введенной дозы элиминируется в течение 72 часов.

Форма выпуска

Серевент Ротадиск – в виде круглых блистеров (ротадисков) из фольги с 4 расположенными по окружности ячейками с порошком. В одной ячейке находится доза 50 мкг сальметерола ксинафоата и лактоза в качестве наполнителя. Серевент Ротадиск используется со специальным устройством для ингаляций – "Серевент Дискхалер". Вся доза препарата попадает в дыхательные пути даже при очень малой скорости вдоха.

Дозирующий аэрозольный ингалятор Серевент содержит в одной дозе 25 мкг сальметерола ксинафоата.

Режим дозирования

Назначается детям старше 3-х лет по 25-50 мкг (1-2 вдоха) 2 раза в сутки.

Регулярное (2 раза в сутки) применение Серевента показано в тех случаях, когда у пациента существует необходимость в использовании ингаляционного бронхоспазмолитика короткого действия более 1 раза в сутки или в комбинации с ингаляционными кортикостероидами.

Побочное действие

Возможно развитие парадоксального бронхоспазма, головная боль, тахикардия, тремор; возможна гипокалиемия.

Сальбутамол пролонгированного действия (Вольмакс, Сальтос)

Фармакологическое действие

Пролонгированное действие агониста бета-2-адренорецепторов, обусловлено осмотически управляемым механизмом постепенного высвобождения лекарственного вещества из ядра таблетки в течение 9-12 часов.

Форма выпуска

Вольмакс – таблетки по 4 мг и 8 мг сальбутамола сульфата.

Сальтос – таблетки по 7,23 мг сальбутамола сульфата.

Режим дозирования

Детям в возрасте 3-12 лет по 4 мг 2 раза в день. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, не раскусывая и не разжевывая. Старше 12 лет – доза при необходимости может быть повышена до 8 мг 2 раза в день.

Формотерол (Форадил, 0ксис)

Фармакологическое действие

Селективный бета-2-адреномиметик. Начало бронхоспазмолитического действия после ингаляции через 1-3 мин, терапевтический эффект сохраняется в течение 12 часов. Активное вещество и его метаболиты полностью элиминируются из организма. Фармакокинетические характеристики формотерола для приема внутрь и в ингаляциях во многом сходны.

Состав и форма выпуска

Дозирующий ингалятор Оксис в турбохалере – 1 доза содержит: формотерол фумарат – 4,5-9 мкг.

Форадил – порошок для ингаляций в капсулах – 1 капсула содержит: формотерол фумарат – 12 мкг.

Режим дозирования

Детям 5 лет и старше назначают 1 -2 раза в сут.

Кленбутерол (Спиропент)

Фармакологическое действие

Спиропент селективный бета-2-агонист. Отличается длительным биологическим полураспадом и быстрой и полной абсорбцией при пероральном применении. Оказывает действие после приема в течение 10-12 часов.

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 тб содержит 0.02 мг хлоргидрата кленбутерола

Сироп – в 5 мл 0,005 мг хлоргидрата кленбутерола

Режим дозирования

Таблетки назначаются детям старше 12 лет и взрослым по 1 тб (0,02 мг) 2 раза/сут. При длительной терапии доза может быть уменьшена до 0,02 мг/сут.

Детям до 12 лет доза спиропента составляет 0,0012 мг/кг массы тела.

Спиропент в сиропе назначается детям:

6-12 лет 15 мл (0,015 мг) 2 раза/сут.

4-6 лет 10 мл (0,01 мг) 2 раза/сут.

2-4 лет 5 мл (0,005 мг) 3 раза /сут.

младше 2 лет 5 мл (0,005 мг) 2 раза/сут.

Побочное действие

Спиропент может вызывать тремор пальцев рук, редко возбуждение, тахикардию, экстрасистолы.

2. Метилксантины

2.1. Эуфиллин, Аминофилин

Фармакологическое действие

Метилксантины оказывают выраженное бронхолитическое действие, улучшают сокращение диафрагмы, увеличивают мукоцилиарный клиренс, уменьшают легочное сосудистое сопротивление, оказывают положительное инотропное и умеренное диуретическое действие. Теофиллины тормозят освобождение из тучных клеток медиаторов аллергии, стимулируют ЦНС, дыхательный центр, усиливают выделение адреналина надпочечниками. Действие препаратов обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие увеличением накопления в тканях циклического аденозинмонофосфата. Клинический эффект зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. При пероральном приеме теофиллин быстро и полно всасывается, однако биодоступность зависит от лекарственной формы препарата. Основным путем элиминации теофиллина является его биотрансформация в печени, 10% неизмененного препарата выводится с мочой.

Форма выпуска

Раствор эуфиллина – для внутривенного введения – 10 мл 2,4% в ампуле

Таблетки эуфиллина – 1 таблетка содержит – 150мг

Режим дозирования

Нагрузочная доза при в\в введении составляет 4,5-5 мг/кг в течение 20-30 минут. В последующем эуфиллин может вводиться при непрерывной инфузии в дозе 0,6-0,8 мг/кг/час или дробно в соответствующих дозах через каждые 4-5 часов под контролем концентрации теофиллина в крови.

Пероральная суточная доза в среднем составляет 7-10 мг/кг.

Побочное действие

Беспокойство, нарушение сна, головная боль, тремор, тошнота, рвота, диарея, сердцебиение, нарушение ритма.

2.2 Теофиллин пролонгированного действия

Высвобождение теофиллина из лекарственных форм пролонгированного действия происходит таким образом, что концентрация поддерживается в терапевтических границах (8-15 мг/л) в течение почти всех суток с плавным максимумом в ночные и ранние утренние часы.

Форма выпуска

Теопэк – таблетки – 1 табл. – 100, 200, 300 мг теофиллина безводного

Ретафил – таблетки – 1 таблетка – 200, 300 мг теофиллина безводного

Теотард – капс. – 1 капсула – 200, 350, 500 мг теофиллина безводного

Эуфилонг – капсулы – 1 капсула – 250, 375 мг теофиллина безводного.

Вентакс – капсулы по 100, 200, 300 мг теофиллина безводного Спорофиллин-ретард – табл. по 100, 250 мг теофиллина безводного

Режим дозирования

Суточная доза детям 6-8 лет составляет 200-400 мг за 1-2 приема, 8-12 лет 400-600 мг, старше 12 лет 600-800 мг.

Побочное действие

Ощущение сердцебиения, аритмии, беспокойство, возбуждение, тремор, расстройство сна, головная боль, тошнота, рвота, диарея.

3. Блокаторы М-холинорецепторов

Ипратропиум бромид (АТРОВЕНТ)

Фармакологическое действие

Активным веществом является ипратропиума бромид – конкурентный антагонист нейромедиатора ацетилхолина. Атровент блокирует рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, предотвращает опосредованную ацетилхолином стимуляцию чувствительных волокон блуждающего нерва при воздействии различных факторов. Атровент оказывает как профилактический так и бронхолитический эффект, вызывает уменьшение секреции бронхиальных желез.

Действие препарата проявляется через 25-50 минут после ингаляции, достигает максимума к концу 1 часа и сохраняется в течение 6-8 часов.

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор, 1 доза – 20 мкг ипратропиума бромида

Раствор для ингаляций 1 мл (20 кап) – 250 мкг ипратропиума бромида Режим дозирования

Дозирующий аэрозоль – по 1-2 ингаляции 3-4 раза /сут.

Раствор для ингаляций через небулайзер (приложение 2).

Побочное действие

Системные эффекты неизвестны, в отдельных случаях может появиться сухость во рту, при попадании в глаза, легкие обратимые нарушения аккомодации.

4. Комбинированные препараты

Бета-2-адреномиметик + ипраторопиума бромид (БЕРОДУАЛ)

Фармакологическое действие

Беродуал – комбинированный бронхолитический препарат, в состав которого входят фенотерол (бета-2-агонист) и ипратропиума бромид - блокатор М-холинорецепторов. Ипратропиума бромида блокирует холинергические рецепторы, бета-2-агонист вызывает стимуляцию бета-рецепторов гладкомышечных клеток и быструю бронходилятацию. Комбинация веществ с разным механизмом действия потенцирует бронхолитический эффект и увеличивает его продолжительность.

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор Беродуал – 1 доза содержит 50 мкг фенотерола и 20 мкг ипратропиума бромида.

Раствор для ингаляций Беродуал – 20 мл во флаконе для небулайзерной терапии: 1 мл (20 капель) содержит 500 мкг фенотерола и 250 мкг ипратропиума бромида.

Режим дозирования

Дозирующий аэрозоль Беродуала назначается детям старше 3 лет по 1-2 дозы 3 раза в сутки (до 8 доз в сут).

Раствор Беродуала для небулайзера (приложение 2).

Побочное действие

Побочные эффекты незначительны. При относительной или абсолютной передозировке возможен тремор пальцев, ощущение сердцебиения, связанные с наличием в препарате фенотерола. В отдельных случаях сухость во рту, легкие и обратимые нарушения аккомодации, связанные с наличием в препарате ипратропиума бромида.

Бета-2 адреномиметик + кромоглициевая кислота (Дитек)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с бронхолитическим и противоаллергическим действием. Предупреждает и устраняет бронхоспазм, улучшает функцию мерцательного эпителия, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделению из них биологически активных веществ.

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор – 1 ингаляционная доза содержит фенотерол гидробромид - 50 мкг и кромогликат динатрия – 1 мг.

Режим дозирования

Дети 4-6 лет: по 1 дозе 4 раза в сутки. Дети старше 6-ти лет: по 2 ингаляционных дозы 4 раза в сутки.

Побочное действие

Возможны тремор пальцев, ощущение сердцебиения, беспокойство.

Бета-2-адреномиметик + кромоглициевая кислота (Интал плюс)

Фармакологическое действие

Кромогликат натрия предупреждает бронхоспазм, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделения из них биологически активных веществ. Сальбутамол – бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на бета-2-рецепторы, оказывает бронхорасширяющее действие.

Состав и форма выпуска

Дозирующий аэрозольный ингалятор – 1 доза содержит кромогликат натрия – 1 мг, сальбутамол – 100 мкг.

Режим дозирования

Детям с 6 лет 1-2 ингаляции 4 раза в сутки. В более тяжелых случаях или при контакте с аллергеном возможно увеличение дозы до 6-8 ингаляций в сутки.

Побочное действие

Возможны першение в горле, кашель, бронхоспазм, головная боль, преходящие судороги мышц, крайне редко ангионевротический отек, артериальная гипотензия, коллапс.

Приложение 2. Препараты для небулайзерной терапии

Бета-2 адреномиметики

Беротек – раствор для ингаляций – 1 мл раствора содержит 1,0 мг фенотерола гидробромида.

Детям до 6 лет – 50 мкг/кг до 3 раз в день.

Детям 6-12 лет при остром приступе бронхиальной астмы назначают 0,25-0,5 (5-10 капель) до 1 мл (20 капель).

Детям старше 12 лет и взрослым при остром приступе бронхиальной астмы назначают 0,5 мл (10 капель), в тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 1 мл (20 капель).

При профилактике астмы физического усилия – 0,5 мл (10 капель) до 4 раз в день.

При бронхиальной астме при необходимости регулярного применения – 0,5 мл (10 капель) до 4 раз в день.

Беродуал – раствор для ингаляций – 20 мл во флаконе. 1 мл (20 капель) содержит 500 мкг фенотерола и 250 мкг ипратропиума бромида.

1 капля содержит фенотерола 25 мкг, ипратропиума бромида 12,5 мкг.

У детей до 6 лет доза Беродуала составляет 0,5 мл (10 кап) на одну ингаляцию или 25 мкг ипратропиума бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида на 1 кг веса, но не более 0,5 мл (10 кап) на прием.

Детям от 6 до 14 лет (вес от 22 до 44 кг) раствор Беродуала назначают 0,5 до 1 мл (10-20 кап) При легком и средне-тяжелом приступе однократная ингаляция или повторно 3-4 раза в сутки.

Обычно лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Рекомендованная доза препарата разводится в физиологическом растворе до общего объема 2-4 мл и ингалируется через небулайзер в течение 5-10 мин, пока раствор не будет израсходован полностью. Беродуал нельзя разбавлять дистиллированной водой. При необходимости, ингаляции можно проводить многократно с интервалами 4-6 часов.

Вентолин-небулы – пластиковые ампулы по 2,5 мл содержат 2,5 мг сальбутамола сульфата. Применяется в неразбавленном виде. При необходимости длительного применения более 10 мин сальбутамол может быть разбавлен стерильным физиологическим раствором.

При легком приступе сальбутамол назначается в дозе 0,1 мг/кг или 0,02 мл/кг при минимальной дозе 1,25 мг, однократно. При необходимости ингаляцию можно повторить.

При средне-тяжелом приступе сальбутамол назначается в дозе 0,15 мг/кг или 0,03 мл/кг (не более 5 мг).

В случае тяжелого приступа – сальбутамол (Вентолин небулы) - в дозе 0,15 мг/кг (минимальная доза 2,5 мг) каждые 20 мин 3 дозы, затем 0,15-0,3 мг/кг каждые 1 -4 часа или 0,03 мл/кг или в дозе 0,5 мг/кг/час, при максимальной дозе 5 мг. Длительная в течение 24-48 часов небулайзерная терапия проводится в дозе 0,15 мл/кг каждые 4-6 часов.

Вентолин Небулы следует постоянно хранить только в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. После вскрытия укладки из фольги хранить небулы не более 3 месяцев при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте. Неиспользованный раствор сальбутамола, оставшийся в камере небулайзера, хранить нельзя, его следует вылить.