Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо - через ГЭБ, ГОБ, в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки, так как T_1/2 составляет почти 2 ч.

Показания

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

• Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Предупреждения

Ранее цефазолин широко использовался и при ряде других инфекций, однако после появления более активных против грамотрицательной флоры цефалоспоринов III-IV поколений он был вытеснен последними при интраабдоминальных инфекциях. Цефалоспоринам III поколения (кроме цефтазидима) следует также отдавать предпочтение при пневмококковых инфекциях.

Цефазолин, как и другие цефалоспорины I поколения, нельзя применять для лечения менингита, даже при наличии его активности in vitro, так как он плохо проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

Парентерально - по 1,0-2,0 г каждые 8-12 ч.

Профилактическое введение - 1,0-2,0 г за 0,5 ч до операции.

Дети

Парентерально - 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ЦЕФАЛОТИН

Устаревший препарат. По спектру активности близок к цефазолину.

Отличия от цефазолина:

• более активен в отношении стафилококков;

• имеет более короткий T_1/2 (1 ч), что требует большей кратности введения;

• хуже переносится: внутримышечное введение очень болезненно, при внутривенном введении чаще вызывает флебиты.

Показания

• Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Парентерально - по 0,5-2,0 г каждые 4-6 ч.

Дети

Парентерально - 80-100 мг/кг/сут в 4-6 введений.

Формы выпуска

Флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Пероральные цефалоспорины I поколения

ЦЕФАЛЕКСИН

Кефлекс

Спектр активности

По активности близок к цефазолину, клиническое значение имеет действие на следующих возбудителей:

Грам(+) кокки:	стрептококки, стафилококки (включая PRSA).
Грам (-) палочки:	E.coli, P.mirabilis.

Фармакокинетика

Обладает высокой биодоступностью (95%), но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Наиболее высокие уровни отмечаются в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Т_1/2 - 1 ч.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Предупреждение

Не следует использовать цефалексин при острых отитах и синуситах, так как он обладает низкой активностью по отношению к Н.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,5-1,0 г каждые 6 ч независимо от приема пищи.

Дети

Внутрь - 45 мг/кг/сут в 3 приема.

Формы выпуска

Таблетки по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии; порошок для приготовления суспензии.

ЦЕФАДРОКСИЛ

Дуроцеф

По спектру активности сходен с цефалексином. Биодоступность - 95%. Главным отличием является более длительный Т_1/2 (1,5 ч), что обеспечивает меньшую кратность приема цефадроксила.

Показания

• Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит.

• Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - по 0,5-1,0 г каждые 12-24 ч независимо от еды. При тонзиллофарингите - по 0,5 г каждые 12 ч или по 1,0 г каждые 24 ч в течение 10 дней.

Дети

Внутрь - 30-50 мг/кг в сутки в 1-2 приема.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,25 г и 0,5 г; порошок во флаконах для приготовления суспензии 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл.