Лекция №22 Антигипертензивные средства (продолжение)

Комбинированные препараты:

• Тенорин = Атенолол + Хлорталидон

• Капозид = Каптоприл + Гипотиазид

• Экватор = Лизиноприл + Амлодипин

• Микардис Плюс = Телмисартан + Гипотиазид

• Адельфан-Эзидркс = Резерпин + Дигидралазин + Гипотиазид

• Кристепин = Резерпин + Клопамид + Дигидроэргокристин

Средства, влияющие на РААС :

• Ренин – ПЛ фермент почек ЮГА – способствует превращению ангиотензиногена в ангиотензин – I (неактивные)  АПФ (эндотелий сосудов, почек и других тканей) – инактивирует брадикинин – Ангиотензин II (вазоактивен), через АТ рецепторы  увеличение секреции альдостерона, у повышается активность СНС.

Ингибиторы АПФ:

• Снижает образование Ангиотензина II

•  снижается секреция альдостерона

• Снижается влияние СНС

• Повышается концентрация брадикинина (высвобождение ПЦ, ПГ Е₂)

 расширение сосудов

Каптоприн – per os через 30 минут, до 8 часов.

• Эффективен при повышенном содержании ренина! (почечная гипертензия, поздняя стадия СН)

• Показания: ГБ, при кризе гипертоническом – сублингвально, СН.

• Побочные эффекты: сухой кашель (связан с увеличением высвобождения брадикинина), ангионевротичсекий отек, аллергия , нейтропения, протеинурия (SH-группа), тахикардия,гиперкалиемия (возможны сочетания с гипотеазидом, и нельзя с калийсберегающими препаратами)

Эналаприл – per os:

• В структуре нет SH-группы

• Токсичен

• Пролекарство – энараприлат – 24 часа

• Не задерживает натрий и воду

Блокаторы АТ1-рецепторов – внутрь 1 раз в стуки – блокирующее влияние ангиотензина II на АТ рецепторы:

• Сосудов – расширение

• Каоры надпочечников – снижается выработка альдостерона

• Не влияют на уровень брадикинина

Клонидин (Клофелин):

• Центральное нейротропное средство

• Стимулирует центральные а2 адренорецепторы нейронов ядер солитарного тракта

• Стимулирует центр вагуса

• Актвиируют имидазолиновые (I2) рецепторы – в области СДЦ

• Меньше импульсация пойдет к сердцу и сосудам

• Снижается работа сердца и периферическое сопротивление сосудов

• Эффекты: анльгезирующий эффект, снижение ВГД (центр вагуса), антигипретензинвый.

• Показания к применению: ГБ, опиатная и алкогольная обстиненция, глаукома.

• Испульзуется для лечения ГБ: per os около 2 часов – до 8-12 часов

• При кризе: сублингвально в\в медленно осторожно – ортостатический коллапс! (быстро – вначале повышение АД, так буду активированы несинаптические альфа2 АР)

• Побочные эффекты: сонливость, седация, депрессия, сухость во рту, отеки (задержка натрия), запоры, потенцирует действии этилового спирта. Снотворных, синдром отмены.

Гуанфацин:

• 24 часа – 1 раз в сутки

• Низкая седация и «синдром отмены»

Метилдофа:

• Пролекартсво – а-метил НА – стмулирует а2-АР

• Per os – через 3 часа – до 24 часов

Моксонидин:

• Стимулирует имидазолиновые (I1) рецепторы – в меньшей степне а2-АР нейронов ядер солитарного тракта

• Меньшая пульсация к сердцу и сосудам

• Снижение РС и ПСС

Лечение ГБ должно быть систематическим, длительным, комбинации препаратов, и воздействие на разные пути патогенеза развития. При кризе – клофелин, каптоприн. Пертуссин – в\в. После 40 меньше есть соли (не более 6г), занятие спортом.