43. Ганглиоблокирующие средства. Классификация по химическому строению. Фармакодинамика и показания к назначению.

Ганглиоблокирующие средства (синоним: ганглиолитические средства, ганглиоплегические средства) — вещества, блокирующие передачу импульсов в вегетативных ганглиях. К ганглиоблокирующим средствам относятся бензогексоний, диколин, димеколин, камфоний, кватерон, пентамин, тетамон, нанофин, пахикарпин, пирилен.

Благодаря угнетению ганглиев сосудосуживающих симпатических нервов ганглиоблокирующие средства вызывают расширение сосудов и понижение артериального давления. Нарушение передачи возбуждения в ганглиях парасимпатической иннервации ведет к уменьшению секреции и к ослаблению моторики пищеварительного тракта. Указанные эффекты ганглиоблокирующих средств определяют показания к их применению.

Ганглиоблокирующие средства используют для лечения гипертонической болезни, уменьшения кровотечения во время операций, при отеке легких, а также как сосудорасширяющие для лечения заболеваний, сопровождающихся спазмами периферических сосудов (эндартериит). Ганглиоблокирующие средства применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, спастических колитах. Лечебный эффект ганглиоблокирующих средств в этих случаях объясняется не только уменьшением секреции и ослаблением моторики, но и снижением интенсивности потока нервных импульсов, вызывающих нарушение трофики тканей. Противопоказано применение ганглиоблокирующих средств при гипотонии, выраженном атеросклерозе, глаукоме, понижении функции почек, органических поражениях миокарда.

Побочные явления, возникающие при применении ганглиоблокирующих средств связаны с нарушением нервной регуляций. Нарушение симпатической регуляции сосудистого тонуса вызывает ортостатическую гипотонию (резкое падение артериального давления при изменении положения тела). Нарушение парасимпатической регуляции приводит к параличу аккомодации глаз (появляется невозможность чтения), сухости во рту, запору, затруднению опорожнения мочевого пузыря. При падении артериального давления в случае передозировки ганглиоблокирующими средствами используют норадреналин (1 мл 0,1% раствора под кожу или внутримышечно), мезатон, эфедрин.

44. Механизмы анальгезирующего противовоспалительного и жаропонижающего действия нестероидных противовоспалительных средств.

Анальгезирующее: Центральное и периферическое действие; центральное – угнетение болевых центров в таламусе=>торможение проведения болевых импульсов в кору. Периферическое – гиперальгетики – повышение чувствительности воспаленной ткани, относят – простогландины (местные гормоны): фосфолипиды-арахидоновая кислота-эндопераксиды-простогландины. Периферическое действие связано с противовоспалительным эффектом за счет снижения проницаемости сосудов, уменьшение экссудации, угнетение медиаторов воспаления – простогландины. Блокируется фермент циклооксигеназа и процесс образования простогландинов тормозится, анальгезирующая активность проявляется при определенных видах болевой чувствительности: при неврологических,мышечно-суставных,головной,зубной.

Противовоспалительное: 1) подавляют фермент гиалуронидазу, она в норме повышает проницаемость немембранных клеток, снимается отек. Это повышенная проницаемость мембранных клеток. 2) Влияют на гипофизо-адреналовую систему. В гипофизе в передней доле вырабатываются адренокортикотропный гормон, который действует на надпочечники, в них выделяется кортикостероиды. 3) подавляют выработку простогландинов. 4) подавляют перекисные окисления липидов в воспаленной ткани и меньше образуется перекисей, которые разрушали бы мембраны клетки.

Жаропонижающее: это влияние пирогенных веществ терморегулирующих центр возбуждение, а теплоотдача уменьшается. Фармакодинамика: под влиянием понижения возбудимости центра терморегуляции происходит усиление теплоотдачи, расширяются сосуды выделения, пота, теплопродукция не изменяется. Центры терморегуляции: промежуточный мозг в области зрительных бугров, полосатых тел и серых бугров.