ЛЕВОДОПА (LEVODOPA)
Rp.: Tabulettam Levodopae 0,25
Da tales doses N.100
Signa: По 1 таблетке 3 раза в день во время еды.
Групповая принадлежность:
Противопаркинсоническое средство
Фармакологическое действие:
противопаркинсоническое средство.
леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина.
устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.
противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС.
большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов.
в связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.
терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.
Показания:
болезнь Паркинсона,
синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).
Противопоказания:
гиперчувствительность,
одновременный прием ингибиторов МАО,
беременность, период лактации,
детский возраст (до 12 лет).
заболевания почек и печени, легких, эндокринной системы, ССС,
психозы,
закрытоугольная (включая предрасположенность) и открытоугольная (хроническое течение) глаукома,
печеночная и/или почечная недостаточность,
меланома (в т.ч. в анамнезе),
угнетение ЦНС, судорожные припадки,
бронхиальная астма, эмфизема легких,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями),
нарушения сердечного ритма (в анамнезе).
Побочные действия:
снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе).
сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении), эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения.
снижение АД, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия.
лейкопения, тромбоцитопения.
полиурия; редко - диплопия.
КЛОНАЗЕПАМ (CLONAZEPAM)
Rp.: Tabulettam Clonazepami 0,001
Da tales doses N.50
Signa: По 1 таблетке 3-4 раза в день.
Групповая принадлежность:
Противосудорожное средство
Фармакологическое действие:
противоэпилептическое средство, оказывает также седативно-снотворное и центральное миорелаксирующее действие.
усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
анксиолитическое действие - уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство.
седативный эффект - уменьшает симптоматику невротического происхождения (тревога, страх).
противосудорожное действие - усиливает пресинаптическое торможение.
подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.
быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов
оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
центральное миорелаксирующее действие
возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Показания:
препарат I ряда - эпилепсия (у детей грудного и младшего возраста, взрослых): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").
препарат выбора (II ряда) - инфантильные спазмы (синдром Веста).
препарат III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.
в/в введение - эпилептический статус.
сомнамбулизм, мышечный гипертонус,
бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга),
психомоторное возбуждение,
алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации),
панические расстройства.
Противопоказания:
гиперчувствительность,
угнетение дыхательного центра,
тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности),
острая дыхательная недостаточность,
миастения, кома, шок,
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность),
острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций,
острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС,
тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности),
беременность (особенно I триместр), период лактации.
Побочные действия:
сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, заторможенность, каталепсия, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций;
при длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
диплопия, нистагм.
угнетение дыхательного центра, бронхиальная гиперсекреция.
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
сухость во рту, гиперсаливация, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей.
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.
ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITAL)
Rp.: Tabulettam Phenobarbitali 0,1 N.6
Da. Signa: По 1 таблетке на ночь за 30 мин до сна (запить теплым чаем).
Rp.: Phenobarbitali 0,05
Papaverini hydrochloridi 0,02
Da tales doses N.6 in tabulettis
Signa: По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Групповая принадлежность:
Противосудорожное средство
Фармакологическое действие:
противоэпилептическое средство,
повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку.
оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.
в малых дозах оказывает седативное действие.
обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу),
понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.
в снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией.
существенно не влияет на ССС.
Показания:
эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение,
гипербилирубинемия,
бессонница, тревожность, напряжение, страх,
алкогольная абстиненция;
энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом;
тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).
Противопоказания:
гиперчувствительность,
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность,
порфирия,
хронический алкоголизм,
наркотическая зависимость,
миастения,
выраженная анемия,
ахарный диабет,
гиперкинезы,
гипофункция надпочечников,
тиреотоксикоз,
депрессия,
бронхообструктивные заболевания легких,
беременность (I и III триместры), период лактации.
Побочные действия:
астения, головокружение, слабость, обморочное состояние, атаксия, нарушения координации движений, нистагм, парадоксальная реакция - необычное возбуждение, галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна.
при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
тошнота, рвота, запоры, при длительном применении - нарушение функции печени.
агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
снижение АД.
кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
при длительном применении - лекарственная зависимость.
ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM)
Rp.: Tabulettam Diazepami 0,005
Da tales doses N.50
Signa: По 1 таблетке 1-2 раза в день.
Групповая принадлежность:
Анксиолитическое средство
Фармакологическое действие:
анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда.
оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.
стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга;
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус),
тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
анксиолитическое действие - уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство.
седативный эффект - уменьшает симптоматику невротического происхождения (тревога, страх).
снотворное действие - угнетает клетки ретикулярной формации ствола головного мозга.
противосудорожное действие - усиливает пресинаптическое торможение.
возможно прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
вызывает снижение АД и расширение коронарных сосудов.
повышает порог болевой чувствительности.
подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы.
снижает ночную секрецию желудочного сока.
при абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 нед.