Домашнее задание по теме «Обмен лекарственных веществ»

Вопросы:

1. Парентеральный и энтеральный пути поступления ЛВ

2. Механизмы всасывания ЛВ, характеристика, примеры

3. Всасывание из различных отделов ЖКТ и через кожу – особенности, примеры

4. Перенос ЛВ кровью и распределение в тканях

5. Промежуточный обмен ЛВ (биотрансформация), или метаболизм ЛВ в тканях. Первый этап – собственно биотрансформация:

А) понятие о микросомальных ферментах;

Б) окислительное гидроксилирование - схема процесса, роль ЦхР450 (Цхb5), пример

В) сульфоокисление – пример

Г) окислительное дезаминирование, пример

Д) дезалкилирование, пример

Е) гидролиз, пример

Ж) восстановление азосоединений и нитросоединений, примеры

6. Промежуточный обмен ЛВ (биотрансформация), или метаболизм ЛВ в тканях. Второй этап – конъюгация

А) глюкуронидная конъюгация, этапы, пример

Б) сульфатная конъюгация, этапы, пример

В) ацетильная конъюгация, пример

Г) пептидная конъюгация, пример

Д) конъюгация с глутатионом

7. Понятие о печеночном клиренсе (две группы ЛВ, характеристика). Пресистемная элиминация, понятие

8. Пути и механизмы выведения ЛВ, характеристика, примеры

9. Биотрансформационное взаимодействие ЛВ, примеры

10. Факторы, влияющие на метаболизм ЛВ, характеристика, примеры

Выполнить и знать домашние упражнения:

1. Написать реакцию окислительного гидроксилирования пиридина

2. Написать реакцию сульфоокисления хлорпромазина

3. Написать реакцию окислительного дезаминирования амфетамина

4. Написать реакцию дезалкилирования фенацетина

5. Написать реакцию гидролиза ипрониазида

6. Написать реакцию восстановления азобензола, нитробензола и пронтозина

7. Написать реакцию глюкуронидной конъюгации гидроксипиридина

8. Написать реакцию сульфатной конъюгации фенацетина

9. Написать реакцию ацетильной конъюгации парацетамола

10. Написать реакцию образования гиппуровой кислоты

1. Литература: 1. кафедральная лекция по обмену ЛВ; 2. Учебник по биохимии для фарм.фак., автор – Василенко; 3. Кукес «Клиническая фармакология»; 4. Харкевич «Фармакология»; 5. Балткайс Я.Я. Взаимодействие лекарственных веществ, 1991; 6. Российский журнал гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии, №2, 1999

Домашнее задание по теме «Промежуточный обмен простых белков Конечные продукты обмена простых белков» (Тема №2)

Вопросы:

1. Схематически показать, на какие процессы используются аминокислоты в клетках (указать проценты)

2. Образование и использование креатина (формулами)

3. Образование гиппуровой кислоты, роль (формулами)

4. Декарбоксилирование (формулами) гистидина, 5-гидрокситриптофана, аспарагиновой кислоты, глутаминовой кислоты, фенилаланина, тирозина, роль продуктов

5. Перечислить пути образования аммиака

6. Виды дезаминирования, примеры (формулами)

7. Окислительное, или непрямое дезаминирование (формулами). 1-ый этап – переаминирование (повторить аминотрансферазы, строение, роль); 2-ой этап – окислительное дезаминирование глутаминовой кислоты

8. Судьба безазотистых остатков аминокислот, схематически

9. Дезаминирование биогенных аминов (на примере гистамина, формулами)

10. Перечислить пути обезвреживания аммиака

11. Амидирование и дезамидирование (формулами), роль

12. Восстановительное амминирование (формулами)

13. Синтез мочевины (формулами и знать суммарное уравнение)

14. Роль печени в обмене белков

15. Конечные продукты обмена простых белков

Выполнить домашние упражнения:

1. Написать реакцию взаимодействия глутаминовой кислоты с аммиаком, указать где она происходит.

2. Написать реакцию дезамидирования аспарагина, указать где она происходит

3. Написать реакцию образования креатинфосфата и креатинина, указать где они происходят

4. В виде каких соединений выводится аммиак из организма

5. В каких органах протекают этапы биосинтеза креатина

6. Написать реакцию восстановительного амминирования альфа-кетоглутаровой кислоты

7. Какие аминокислоты участвуют в обезвреживании токсических веществ

8. Написать формулу серотонина и гистамина, указать их роль

9. Назовите безазотистые остатки аминокислот, их дальнейшая судьба

10. Нормальное содержание мочевины в крови 3,3-6,6мМ/л. У больного этот показатель равен 11,83мМ/л. О заболевании какого органа можно думать?

Материалы – Стр. 4, 5, 16, 17, 23-27