Препарати аміноглікозидів

Назва препарату	Форма випуску	Спосіб застосування
Streptomycini sulfas Стрептоміцину сульфат сп.Б	Флакони 0,25, 0,5 і 1 г	Внутрішньом’язово по 0,5-2 г на добу з 12-ти годинним інтервалом
Gentamysini sulfas Гентаміцину сульфат сп.Б	Ампули 4% - 1 і 2 мл Мазь 0,1% Розчин (очні краплі ) 0,3%	Внутрішньом’язово по 0,4; 0,8; 1,2 мг/кг 2- 3 рази на добу

Із групи поліміксинів застосовують: поліміксину М сульфат, для внутрішнього і зовнішнього застосування та поліміксину В сульфат для парентерального введення.

Діють бактеріцидно. Активні переважно відносно грамнегативних мікроорганізмів, синьогнійної палички, кишкової палички, сальмонел, шигел, холерного вібріону, бруцел, клебсієл. Мають протимікробну дію на позаклітинно локалізовані бактерії.

Показання: дизентерія, коліентерит, викликаний різними серотипами кишкової палички, клебсієлами, синьогнійною паличкою.

Побічна дія: алергічні реакції, нефротоксичність.

Polymyxiпі M sulfas сп.Б Поліміксину М сульфат

Ф.в.: таблетки 500 000 ОД - усередину по 500 000 ОД кожні 4 – 6 годин,

курс лікування до 7 днів.

Мазь по 30,0 і флакони 250 000 ОД - зовнішньо у випадках раньової

інфекції, інфікованих опікових ранах, пролежнів, абсцесів.

Ампіокс – комбінований препарат до складу якого входить 2 частини ампіциліну тригідрату та 1 частина оксациліну натрієвої солі. Має широкий спектр дії, діє бактерицидно на пеніциліназоутворюючий стафілокок.

Створено препарати, що поєднують ампіциліну натрієву сіль з інгібітором β – лактамази сульбактамом: уназин, сультаміцилін.

Ampiox natrium сп.Б Ампіоксу натрієва сіль

Ф.в. : флакони 0,5г: внутрішньом’язово по 0,5 г 4 рази на добу.

Ampiox сп.Б Амріох

Ф.в.: капсули по 0,25: внутрішньо по 0,25 4 рази на добу.

V

Сульфаніламідні препарати мають широкий спектр дії: грампозитивні та грамнегативні коки, кишкова паличка, шигели, холерний вібріон, клостридії, найпростіші (збудники малярії, пневмоцисти, токсоплазми), хламідії, збудники сибірки, дифтерії, чуми, патогенні гриби, великі віруси.

Тип дії бактеріостатичний (бісептол діє бактерицидно).

Механізм хіміотерапевтичної дії сульфаніламідних препаратів ґрунтується на спільній структурі їх з пара-амінобензойною кислотою (ПАБК), завдяки чому вони, конкуруючи з нею, залучаються до метаболізму бактерій. Шляхом конкуренції з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають використанню її для синтезу фолієвої кислоти, яка потрібна мікроорганізмам для синтезу нуклеїнових кислот.

Для протимікробної дії потрібно, щоб концентрація сульфаніламіду в середовищі перевищувала концентрацію ПАБК у 2000 – 5000 разів. Тільки в такому разі мікробні клітини будуть поглинати сульфаніламід замість ПАБК. Ось чому сульфаніламідні препарати потрібно вводити у досить значних дозах. Спочатку призначають 0,5 – 2 г препарату для створення достатньої концентрації в організмі, а потім систематично вводять в дозах, що забезпечує бактеріостатичну концентрацію.. як наслідок, порушується синтез нуклеїнової кислоти, що призводить до пригнічення обміну білків мікроорганізмів, порушує розвиток і поділ їхніх клітин.

Застосування сульфаніламідних препаратів у знижених дозах сприяє утворенню штамів мікроорганізмів, стійких до дії препаратів. Протибактеріальна дія сульфаніламідних препаратів знижується за наявності гною, продуктів розпаду тканин організму, в яких містяться в достатніх кількостях ПАБК та фолієва кислота.

Засоби, які внаслідок своєї біотрансформації в організмі утворюють ПАБК (наприклад, новокаїн) зменшують протибактеріальну дію сульфаніламідів.