1. Тема: «Средства, влияющие на холинорецепторы. Средства, влияющие на адренорецепторы».

2. Цель: формирование представления об общих закономерностях действия холинергических и адренергических средств для обеспечения рационального выбора препаратов при различных заболеваниях.

3. Тезисы лекции

Холинергические средства – лекарственные средства, влияющие на передачу импульсов в холинэргическом синапсе. Медиатором в холинергическом синапсе является ацетилхолин.

К средствам, влияющим на М - Н холинорецепторы относятся: 1. М-Н-холиномиметики; 2. М-Н-холиноблокаторы 3. Антихолинэстеразные средства обратимого типа действия и необратимого типа действия (ФОС) – армин.

Антихолинэстеразные средства активируют вегетативную и двигательную иннервацию. Основное применение при миастении, парезах, параличах, атонии кишечника и атонии мочевого пузыря, глаукоме, как антагонисты курареподобных средств антидепроляризующего действия, при отравлении М-холиноблокаторами. Армин – только для лечения глаукомы. Антагонисты – М-холиноблокаторы, реактиваторы холинэстеразы. Циклодол применяется как противопаркинсоническое средство.

Средства, влияющие на М-холинорецепторы подразделяются на 1.М-холиномиметики; 2. М-холиноблокаторы. М-холиномиметики имитируют эффекты активации парасимпатических нервов. Основное применение – глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря. Антагонисты – М-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы – подавляют влияния холинергической (парасимпатической) иннервации на внутренние органы. Применяют в офтальмологической практике (расширение зрачка при исследовании глазного дна, паралич аккомодации при подборе очков), для уменьшения секреции пищеварительных (гиперсаливация, язвенная болезнь), трахеобронхиальных желез (премедикация перед наркозом), для купирования и профилактики бронхоспазма, для уменьшения вагусных влияний на сердце, при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости. При передозировке – антихолинэстеразные средства обратимого типа действия.

Средства, влияющие на Н-холинорецепторы представлены Н-холиномиметиками; Н-холиноблокаторами. Н-холиномиметики активируют симпатоадреналовую систему и рефлекторно возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры. Этим объясняется их основное применение. Н-холиноблокаторы подразделяются на ганлиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия. Ганглиоблокаторы блокируют передачу импульсов, как в симпатических, так и парасимпатических вегетативных ганглиях. Основное применение – купирование гипертонических кризов, управляемая гипотония, отек мозга, отек легких на фоне повышенного артериального давления. Миорелаксанты периферического действия избирательно блокируют нервно-мышечную передачу и расслабляют все скелетные мышцы, включая дыхательные. Основное применение во время хирургических операций, при вправлении вывихов, репозиции костных отломков и др. При передозировке: антидеполяризующих миорелаксантов – антихолинэстеразные средства обратимого типа действия, деполяризующих – свежую цитратную кровь и коррекцию электролитного баланса.

Адренергические синапсы локализованы как в ЦНС, так и в периферических тканях, иннервированных постганглионарными симпатическими волокнами. Передача возбуждение в этих синапсах происходит при помощи медиатора норадреналина.

Средства, стимулирующие адренергические синапсы представлены двумя группами: 1) адреномиметики (прямо стимулируют адренорецепторы) и 2) симпатомиметики (стимулируют высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов).

Практическое значение имеет способность адреномиметиков суживать кровеносные сосуды (α- и α,β-адреномиметики), улучшать атриовентрикулярную проводимость (β₁,β₂- и), повышать сократимость миокарда (β₁-адреномиметики), восстанавливать деятельность сердца при его остановке (α,β-адреномиметики), устранять или предупреждать бронхоспазм (β ₁ , β ₂ -, β ₁ , β ₂ и α_1, α₂ - адреномиметики), а также снижать сократительную активность матки во время беременности и родов (β2-адреномиметики).

Симпатомиметики используют для повышения тонуса сосудов, улучшения атриовентрикулярной проводимости и устранения или предупреждения бронхоспазма.

Средства, блокирующие адренергические синапсы подразделяются на две группы:

1) адреноблокаторы (блокируют адренорецепторы) и 2) симпатолитики (подавляют высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов).

Большое значение имеет способность адреноблокаторов снижать артериальное давление (α₁,β- и α₁,β₁-адреноблокаторы) снижать работу сердца и потребность миокарда в кислороде при стенокардии (β₁,β₂- и β₁-адреноблокаторы), восстанавливать нормальный ритм сердечных сокращений при тахиаритмиях и экстрасистолиях (β₁,β₂- и β₁-адреноблокаторы), снижать внутриглазное давление (β₁,β₂-адреноблокаторы). Симпатолитики используют для систематического лечения гипертонической болезни.

4. Иллюстративный материал: электронный вариант мультимедийных лекций (студент получает на кафедре)