Сравнительная безопасность применения антидепрессантов[править | править исходный текст]

В целом антидепрессанты являются безопасными препаратами при назначении в терапевтических дозах, особенно в условиях стационара. Однако при амбулаторном лечении следует учитывать риск передозировки, в том числе и намеренной, в суицидальных целях (поскольку именно при депрессиях особенно велик риск самоубийства). В таблице приводятся данные об относительной безопасности для некоторых широко назначаемых антидепрессантов^[140].

Транквилиза́торы (от лат. tranquillo — успокаивать) — психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики^[1][2] (средства, снимающие тревогу,страх: от лат. anxietas — тревожное состояние, страх, и др.-греч. λυτικός  — ослабляющий), их также называли ранее «малыми транквилизаторами»^[3], в то время как «большими транквилизаторами» называлинейролептики^[4], но эти названия вышли из употребления, поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все препараты этих групп, а некоторые из них даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, например, тофизопам.

Транквилизаторы применяются для лечения множества заболеваний. Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов.

Содержание

  [убрать] 

• 1 История

• 2 Действие

• 3 Применение

• 4 Примечания

• 5 Литература

• 6 Ссылки

История[править | править исходный текст]

В 1951 г. был синтезирован^[5], а в 1955 г. испытан в клинической практике^[6] первый современный транквилизатор, мепробамат. Термин «транквилизатор» начал употребляться в медицинской литературе с 1957 г.^[7]

Первые бензодиазепины (а именно, хлордиазепоксид и диазепам), превосходящие по эффективности все предшествующие им транквилизирующие средства и обладающие выраженным психотропным и сбалансированным с ним соматотропным действием, реализующимся через нормализацию вегетативных нарушений, начали применяться соответственно в 1959 и 1963 году^[8]

В настоящее время существует ряд противотревожных средств, не относящихся к группе бензодиазепинов (афобазол, атаракс). Считается, что в отличие от классических транквилизаторов они не обладают аддиктивнымпотенциалом.

Действие[править | править исходный текст]

Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным^[7]. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения.

Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический («противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряженности. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируются^[9]

Седативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций, и др.

Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и, иногда, продолжительности.

Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем данный эффект может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др.

Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах.

Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.

В спектре действия некоторых транквилизаторов выделяют вегетостабилизирующий эффект (нормализация функциональной активности автономной нервной системы). Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций пищеварительной системы и др.).

Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.

Применение[править | править исходный текст]

Клиническое использование транквилизаторов связано в основном с их противотревожным действием. Транквилизаторы применяются при всех видах тревожных расстройств, кроме того, они могут использоваться для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги.

Следует помнить, что лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача, поскольку применение транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приеме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены. Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении. Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при четко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.

При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния). Курс лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.

В связи с возможностью развития привыкания и лекарственной зависимости Согласительная комиссия ВОЗ (1996) не рекомендовала применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2-3 недель.^{[желателен источник]} При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс рекомендуется проводить прерывистым методом, прекращая прием препарата на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать постепенно.

В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.).

При приеме транквилизаторов нежелательно (а в некоторых случаях недопустимо) употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов этой группы на ЦНС, что может сопровождаться опасными для жизни тяжёлыми побочными эффектами, в том числе потерей сознания и угнетением дыхания.

3 СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ

Транквилизаторы — психофармакологические средства, снимающие тревогу, страх, эмоциональную напряженность, при этом они существенно не нарушают когнитивные функции. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают способностью воздействовать на бред,галлюцинации, другие психотические проявления. В то же время для них характерно миорелаксирующее и противосудорожное действие, они также обнаруживают вегетостабилизирующий эффект.

По современным представлениям транквилизирующий эффект обусловлен стимуляцией ГАМК-рецепторов, что осуществляется путем выброса ГАМК.

Большинство транквилизаторов при длительном применении дает привыкание к приему препарата, поэтому лечение должно проводиться короткими курсами.

Хлордиазепоксид (либриум, элениум) — первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Обладает эугипническим эффектом. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов для купирования эмоционального напряжения, панических атак. Дозировка препарата 30-50 мг/сут для перорального применения.

Диазепам (седуксен, релиум, валиум) обладает свойствами, которые обнаруживает хлордиазепоксид, купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта, нормализует ночной сон, может применятся при купировании эпилептического статуса. Дозы препарата в таблетированной форме — до 40-50 мг/сут, часто назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей (внутривенно, капельно — до 50-60 мг/сут).

Лоразепам (лорафен) обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.

Бромазепам (лексотан, лексомиль) — мощный препарат седативного действия, применяется для лечения панических атак как средство, нормализующее сон при неврозах. Менее эффективен при лечениинавязчивых расстройств с наличием ритуалов. Дозировка — до 5-6 мг/сут.

Атаракс (гидроксизин) — препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Рекомендуемые дозы — от 25 до 100 мг/сут в таблетках, кроме того имеется 0,2%-ный сироп (200,0), в 5 мл содержится 10 мг атаракса. Курс лечения один-два месяца. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.

Феназепам — отечественный препарат широкого спектра действия, относится к высокоактивным транквилизаторам. По силе анксиолитического действия превосходит седуксен, оказывает также противосудорожное, миорелаксирующее действие. Феназепам назначается при различных невротических, психопатических, психопатоподобных состояниях, сопровождающихся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Такие свойства делают феназепам полезным в соматической практике, особенно при лечении затяжных ипохондрических состояний на фоне различных соматических заболеваний. Препарат помогает нормализации сна у тревожных больных, купирует навязчивые состояния. Назначается внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,5 мг/сут до 3-5 мг/сут.

Альпразолам (ксанакс) относится к триазоламовым производным бензодиазепина, применяется как препарат, который наиболее активно снимает панические атаки и действует в качестве вегетостабилизатора. Быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови — через 2 ч. Назначается внутрь с дозы 0,25 мг/сут с повышением до 3 мг/сут.

Фризиум (клобазам) — производное бензодиазепина, оказывает мощное анксиолитическое, а также противосудорожное действие, показан при состояниях, сопровождающихся острым чувством страха (панические атаки) а также при неврозе страха. Назначается внутрь по 10-20 мг/сут.

Оксилидин не относится к бензодиазепинам, оказывает умеренное успокаивающее, антигипертензионное действие, под его влиянием усиливается эффект снотворных средств, улучшается мозговое кровообращение. Препарат применяют внутрь по 0,02 мг на прием 3-4 раза в день. Курс лечения один-два месяца.

Триазолам (хальцион) — препарат короткого действия, используется как гипнотик, способствует быстрому засыпанию. Доза 0,25-0,5 мг на прием.