
- •Содержание
- •Глава 3 всасывание лекарственных средств
- •3.1. Общие представления о всасывании лекарственных средств
- •3.2. Пути введения препаратов
- •3.2.1. Абсорбция лс в желудочно-кишечном тракте
- •3.2.1.1. Факторы, влияющие на абсорбцию в желудочно-кишечном тракте
- •3.2.1.2. Влияние различного рН в пищеварительном тракте на абсорбцию препаратов
- •3.2.1.3. Опорожнение желудка, или желудочная эвакуация
- •3.2.1.4. Кишечная подвижность, определяемая как наименьшее время транзита через тонкий кишечник
- •3.2.1.5. Первичное прохождение через печень
- •3.2.1.6. Желудочно-кишечный метаболизм посредством микрофлоры
- •3.2.1.7. Желудочно-кишечный метаболизм посредством изоферментов цитохрома р-450 (сур3а4)
- •3.2.1.8. Эффект гликопротеина-р
- •3.2.1.9. Влияние пищи на абсорбцию в пищеварительном тракте
- •3.2.1.10. Влияние заболеваний
- •3.2.1.11. Другие факторы, влияющие на абсорбцию при пероральном приеме лекарственных средств
- •3.2.2. Основные механизмы абсорбции в пищеварительном тракте
- •3.2.2.1. Пассивная диффузия: трансклеточная и параклеточная
- •3.2.2.2. Трансцеллюлярная диффузия посредством переносчика (облегченная диффузия)
- •3.2.2.3. Транцеллюлярная диффузия посредством p-гликопротеинного эффлюкса
- •3.2.2.4. Активный транспорт
- •3.2.2.5. Пиноцитоз
- •3.2.2.6. Абсорбция, зависимая от растворителя
- •3.2.3. Абсорбция при других существующих путях введения препаратов
- •3.2.3.1. Сублингвальная и буккальная абсорбция
- •3.2.3.2. Ингаляционный путь
- •3.2.3.3. Подкожное всасывание
- •3.2.3.4. Внутримышечное всасывание
- •3.2.3.5 Внутрибрюшинная абсорбция
- •3.2.3.6. Внутрикожная абсорбция
- •3.2.3.7. Интраназальная абсорбция
- •3.2.3.8. Ректальная абсорбция
- •3.2.3.9. Внутривлагалищная абсорбция
- •3.2.3.10. Трансдермальная абсорбция
- •Побочные эффекты
- •Содержание
- •Побочные Эффекты
- •Содержание
- •История[править | править исходный текст]
- •Алкалоиды[править | править исходный текст]
- •Препараты зверобоя[править | править исходный текст]
- •Ипрониазид и имипрамин[править | править исходный текст]
- •Новые поколения[править | править исходный текст]
- •Советские и российские антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Азафен и пиразидол[править | править исходный текст]
- •Классификация[править | править исходный текст]
- •Классы антидепрессантов[править | править исходный текст] Ингибиторы моноаминоксидазы[править | править исходный текст]
- •Неизбирательные ингибиторы[править | править исходный текст]
- •Избирательные ингибиторы[править | править исходный текст]
- •Неселективные блокаторы обратного нейронального захвата моноаминов[править | править исходный текст] Трициклические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Третичные амины[править | править исходный текст]
- •Вторичные амины[править | править исходный текст]
- •Атипичные трициклики[править | править исходный текст]
- •Гетероциклические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата[править | править исходный текст] Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина[править | править исходный текст]
- •Агонисты рецепторов моноаминов[править | править исходный текст] Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Специфические серотонинергические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Мелатонинергический антидепрессант[править | править исходный текст]
- •Показания к применению антидепрессантов[править | править исходный текст]
- •Противопоказания[править | править исходный текст]
- •Особенности действия[править | править исходный текст]
- •Сроки перед началом антидепрессивного действия[править | править исходный текст]
- •Выбор антидепрессанта[править | править исходный текст]
- •Этапы терапии[править | править исходный текст]
- •Резистентная депрессия и хроническая депрессия[править | править исходный текст]
- •Лекарственные взаимодействия[править | править исходный текст]
- •Побочные эффекты, общие для различных классов антидепрессантов[править | править исходный текст]
- •Сравнительная безопасность применения антидепрессантов[править | править исходный текст]
- •Содержание
- •Побочные эффекты
- •28.3.1. Антидепрессанты
- •Глава 28. Психотропные лекарственные средства
- •Психотропные средства в соматической медицине
Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина[править | править исходный текст]
Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина (СИОЗН) — это современная группа антидепрессантов, характерным свойством которой являются выраженное стимулирующее действие при отсутствии или малой выраженности седативного эффекта. Известные представители этой группы — ребоксетин (эдронакс), атомоксетин (страттера). По данным некоторых исследований[82], эти препараты превосходят по эффективности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, по крайней мере при лечении тяжёлых депрессий.
Побочные эффекты
При применении ребоксетина могут возникать бессонница, головокружение, сухость во рту, тахикардия, ортостатическая гипотензия, затруднение мочеиспускания, запор, повышенное потоотделение, импотенция.[19] При применении атомоксетина отмечался высокий риск таких побочных эффектов, как раздражительность, агрессивность, мания, гипомания.[83]
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина[править | править исходный текст]
Венлафаксин выпускается в капсулах.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН), или антидепрессанты «двойного действия» (double-action antidepressants), — это современная группа антидепрессантов с малыми или минимальными побочными эффектами и хорошей переносимостью. Препараты этой группы являются мощными антидепрессантами, превосходящими по антидепрессивной активности селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, и приближаются по силе к трициклическим антидепрессантам. Эти препараты особенно эффективны при лечении тяжелых депрессий. Известные представители этой группы — венлафаксин (велаксин, велафакс, венлаксор, эфевелон), дулоксетин(симбалта), милнаципран (иксел). Венлафаксин и дулоксетин в обычных терапевтических дозах демонстрируют больший показатель обратного захвата серотонина, чем норадреналина, в то время как милнаципран в обычных дозах более избирательно ингибирует обратный захват норадреналина.[20]:42 В дозах ниже 150 мг венлафаксин действует как СИОЗС с очень коротким периодом полувыведения, при повышении его дозировки усиливается норадренергический механизм[48].
Побочные эффекты
Характер и частота побочных эффектов различных представителей этой группы существенно различаются; возможны побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (повышение артериального давления, тахикардия, нарушение периферического кровообращения)[43][49], а также — при приёме венлафаксина и милнаципрана — со сторонымочеполовой системы (сексуальные расстройства, дизурические явления)[43]. Сексуальные расстройства при применении венлафаксина встречаются не менее часто, чем при применении СИОЗС, связанном с высоким риском такого рода нарушений[84]. Кроме того, при терапии венлафаксином возможно — особенно в начале лечения — возникновение таких побочных эффектов, как головные боли, психомоторное возбуждение, тревога, астения, гипертонус мышц, тремор, нарушения аккомодации, сухость во рту, снижение аппетита,диспепсия, повышение активности печёночных трансаминаз, повышение уровня холестерина в плазме крови, кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек[19]. Милнаципран, по причине его стимулирующего эффекта, нередко провоцирует тревогу и упорную бессонницу[43]; также с его приёмом ассоциируются тремор и повышение активности печёночных трансаминаз[19]. Тошнота, головокружение, сухость во рту, бессонница, сонливость, мидриаз, повышенное потоотделение, запоры встречаются с большей или меньшей частотой при приёме различных препаратов группы СИОЗСиН[84].