
- •Содержание
- •Глава 3 всасывание лекарственных средств
- •3.1. Общие представления о всасывании лекарственных средств
- •3.2. Пути введения препаратов
- •3.2.1. Абсорбция лс в желудочно-кишечном тракте
- •3.2.1.1. Факторы, влияющие на абсорбцию в желудочно-кишечном тракте
- •3.2.1.2. Влияние различного рН в пищеварительном тракте на абсорбцию препаратов
- •3.2.1.3. Опорожнение желудка, или желудочная эвакуация
- •3.2.1.4. Кишечная подвижность, определяемая как наименьшее время транзита через тонкий кишечник
- •3.2.1.5. Первичное прохождение через печень
- •3.2.1.6. Желудочно-кишечный метаболизм посредством микрофлоры
- •3.2.1.7. Желудочно-кишечный метаболизм посредством изоферментов цитохрома р-450 (сур3а4)
- •3.2.1.8. Эффект гликопротеина-р
- •3.2.1.9. Влияние пищи на абсорбцию в пищеварительном тракте
- •3.2.1.10. Влияние заболеваний
- •3.2.1.11. Другие факторы, влияющие на абсорбцию при пероральном приеме лекарственных средств
- •3.2.2. Основные механизмы абсорбции в пищеварительном тракте
- •3.2.2.1. Пассивная диффузия: трансклеточная и параклеточная
- •3.2.2.2. Трансцеллюлярная диффузия посредством переносчика (облегченная диффузия)
- •3.2.2.3. Транцеллюлярная диффузия посредством p-гликопротеинного эффлюкса
- •3.2.2.4. Активный транспорт
- •3.2.2.5. Пиноцитоз
- •3.2.2.6. Абсорбция, зависимая от растворителя
- •3.2.3. Абсорбция при других существующих путях введения препаратов
- •3.2.3.1. Сублингвальная и буккальная абсорбция
- •3.2.3.2. Ингаляционный путь
- •3.2.3.3. Подкожное всасывание
- •3.2.3.4. Внутримышечное всасывание
- •3.2.3.5 Внутрибрюшинная абсорбция
- •3.2.3.6. Внутрикожная абсорбция
- •3.2.3.7. Интраназальная абсорбция
- •3.2.3.8. Ректальная абсорбция
- •3.2.3.9. Внутривлагалищная абсорбция
- •3.2.3.10. Трансдермальная абсорбция
- •Побочные эффекты
- •Содержание
- •Побочные Эффекты
- •Содержание
- •История[править | править исходный текст]
- •Алкалоиды[править | править исходный текст]
- •Препараты зверобоя[править | править исходный текст]
- •Ипрониазид и имипрамин[править | править исходный текст]
- •Новые поколения[править | править исходный текст]
- •Советские и российские антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Азафен и пиразидол[править | править исходный текст]
- •Классификация[править | править исходный текст]
- •Классы антидепрессантов[править | править исходный текст] Ингибиторы моноаминоксидазы[править | править исходный текст]
- •Неизбирательные ингибиторы[править | править исходный текст]
- •Избирательные ингибиторы[править | править исходный текст]
- •Неселективные блокаторы обратного нейронального захвата моноаминов[править | править исходный текст] Трициклические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Третичные амины[править | править исходный текст]
- •Вторичные амины[править | править исходный текст]
- •Атипичные трициклики[править | править исходный текст]
- •Гетероциклические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата[править | править исходный текст] Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина[править | править исходный текст]
- •Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и дофамина[править | править исходный текст]
- •Агонисты рецепторов моноаминов[править | править исходный текст] Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Специфические серотонинергические антидепрессанты[править | править исходный текст]
- •Мелатонинергический антидепрессант[править | править исходный текст]
- •Показания к применению антидепрессантов[править | править исходный текст]
- •Противопоказания[править | править исходный текст]
- •Особенности действия[править | править исходный текст]
- •Сроки перед началом антидепрессивного действия[править | править исходный текст]
- •Выбор антидепрессанта[править | править исходный текст]
- •Этапы терапии[править | править исходный текст]
- •Резистентная депрессия и хроническая депрессия[править | править исходный текст]
- •Лекарственные взаимодействия[править | править исходный текст]
- •Побочные эффекты, общие для различных классов антидепрессантов[править | править исходный текст]
- •Сравнительная безопасность применения антидепрессантов[править | править исходный текст]
- •Содержание
- •Побочные эффекты
- •28.3.1. Антидепрессанты
- •Глава 28. Психотропные лекарственные средства
- •Психотропные средства в соматической медицине
Классификация[править | править исходный текст]
Наиболее удобна для практического применения следующая классификация[39] антидепрессантов:
Средства, блокирующие нейрональный захват моноаминов
Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина (имизин, амитриптилин)
Избирательного действия
Блокирующие нейрональный захват серотонина (флуоксетин)
Блокирующие нейрональный захват норадреналина (мапротилин)
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Неизбирательного действия, ингибируют МАО-A и МАО-B (ниаламид, трансамин)
Избирательного действия, ингибируют МАО-A (моклобемид).
Агонисты рецепторов моноаминов
Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты
Специфические серотонинергические антидепрессанты
Существуют и другие классификации антидепрессантов. Например, в зависимости от клинического эффекта выделяют[40][38][41][42]:
Антидепрессанты-седатики: тримипрамин, доксепин, амоксапин, амитриптилин, азафен, миансерин, тразодон, флувоксамин, буспирон.
Антидепрессанты сбалансированного действия: мапротилин, тианептин, сертралин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин.
Антидепрессанты-стимуляторы: имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид и другие ИМАО (за исключением пиразидола), гептрал, ребоксетин, бупропион.
Циталопрам некоторые авторы относят к антидепрессантам сбалансированного действия, отмечая наличие у него противотревожного эффекта[38], другие — к антидепрессантам-стимуляторам.[40][26] Единого мнения не существует и по поводу милнаципрана: хотя его порой относят к сбалансированным антидепрессантам[40][26], другие авторы отмечают преобладание в его действии психостимулирующего эффекта.[38][43] Миртазапинназывают то препаратом сбалансированного действия[42], то седативным препаратом[26], а пароксетин могут относить как к антидепрессантам-стимуляторам[42], так и к сбалансированным антидепрессантам[44] или антидепрессантам, обладающим преимущественно седативным эффектом[26].
В отличие от собственно антидепрессивного (тимолептического) эффекта, седативный или психостимулирующий может развиваться в первые же дни терапии. Назначение антидепрессантов-седатиков целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации, стимулирующего — при заторможенности и апатии; препараты сбалансированного действия могут применяться в обоих случаях.[38]Несоблюдение данного принципа может снизить эффективность антидепрессивной терапии и даже привести к утяжелению состояния. Так, применение стимулирующих антидепрессантов при сложных тревожно-бредовых синдромах или тревожных депрессиях может вызвать обострение психотической симптоматики, усилить тревогу, страх, психомоторную ажитацию, нарушения сна; при наличии у пациента суицидальных мыслей стимулирующие антидепрессанты могут способствовать реализации суицидальных тенденций.[45]
Антидепрессанты сбалансированного действия обладают, как правило, дозозависимым сбалансированным эффектом: чаще всего стимулирующее действие возникает при применении препарата в малых и в высоких, а седативное — при применении в средних суточных дозах. Исключение составляют антидепрессанты, для которых характерен недозозависимый сбалансированный эффект с преобладанием седативного или стимулирующего действия (например, милнаципран и пиразидол).[42]
Некоторые препараты оказывают, помимо антидепрессивного, выраженный антиноцицептивный (противоболевой) эффект; выделяют и антидепрессанты с выраженным анксиолитическим (противотревожным) действием.