Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
T_4_1_3__4_1_4_ProtivovirusnyeProtivotuberkul.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
400.38 Кб
Скачать

Комбинированные противотуберкулезные препараты

В настоящее время используется ряд комбинированных ПТП. Создание части из них обусловлено рекомендованными ВОЗ протоколами краткосрочной химиотерапии туберкулеза, включающей две фазы лечения: начальную и фазу продолжения. Комбинированные ПТП представляют различные сочетания препаратов I ряда: рифампицина, изониазида, пиразинамида, этамбутола. Использование комбинированных ПТП наиболее оправданно в период амбулаторного лечения и у пациентов, которые высказывают опасение или недоверие к приему большого числа таблеток.

При приеме комбинированных ПТП следует помнить об особенностях нежелательного действия каждого из компонентов и возможности суммирования нежелательных реакций.

Комбинированные ПТП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени, подагрой, сахарным диабетом, людям пожилого возраста. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени, уровнем мочевой кислоты в плазме крови, зрением.

Таблица.

Противотуберкулезные препараты. Основные характеристики и особенности применения

МНН

Лекформа ЛС

F (внутрь), %

Т½, ч*

Режим дозирования

Особенности ЛС

Изониазид

Табл. 0,1 г; 0,15 г; 0,2 г; 0,3 г Р-р д/ин. 10 % в амп. по 5 мл

80-90

1-4

Внутрь Взрослые: 4-6 мг/кг/сут в один прием; при туберкулезном менингите - 10 мг/кг/сут Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 приема Парентерально Взрослые: 0,2-0,3 г/сут в одно введение Дети: 10-15 мг/кг/сут (но не более 0,3 г/сут) в 1-2 введения

Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические. Необходимо профилактическое применение пиридоксина

Метазид

Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Дети: 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема

Аналог изониазида. Менее эффективен

Опиниазид

Р-р д/ин. 5 %

НД

НД

Парентерально Взрослые: 0,5 г каждые 6-12 ч Эндобронхиально Взрослые: 2-3 мл 5 % р-ра

Аналог изониазида. Менее эффективен

Фтивазид

Табл. 0,1 г; 0,3 г; 0,5 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч Дети: 20-40 мг/кг/сут в 3 приема (но не более 1,5 г/сут)

Аналог изониазида. Менее эффективен

Рифампицин

Капс. 0,15 г; 0,3 г; 0,45 г Табл. 0,15 г; 0,32 г; 0,45 г; 0,6 г Пор. д/ин. 0,15 г; 0,6 г во флак.

95

1-4

Внутрь Взрослые и дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 0,6 г/сут) в один прием за 1 ч до еды Внутивенно Взрослые: 0,45-0,6 г/сут в одно введение. Дети: 10-20 мг/кг/сут в одно введение.

Один из наиболее активных ПТП I ряда. Бактерицидное действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические. Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет. Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС (см. текст и раздел «Лекарственные взаимодействия»)

Рифабутин

Капс. 0,15 г

95-100

16-45

Внутрь Взрослые: 0,15-0,6 г/сут в один прием

ПТП II ряда. По структуре и свойствам близок к рифампицину. Отличия: - более активен в отношении атипичных микобак- терий; - биодоступность не зависит от приема пищи; - может вызывать увеит; - взаимодействует с меньшим числом ЛС; - не применяется у детей до 14 лет

Пиразинамид

Табл. 0,5 г; 0,75 г

80-90

9-12

Внутрь Взрослые: 1,5-2,0 г/сут в один прием ежедневно или 2,0-2,5 г/сут  3 раза в неделю Дети: 20-40 мг/кг/сут в один прием

ПТП I ряда со средней эффективностью. Слабый бактерицидный эффект. Выраженное «стерилизующее» действие. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные

Этамбутол

Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г; 0,6 г; 0,8 г; 1,0 г

75-80

3-4

Внутрь Взрослые: 15-20 мг/кг/сут в один прием ежедневно или 30 мг/кг/сут  3 раза в неделю Дети: 15-25 мг/кг/сут (но не более 2,5 г/сут) в один прием

ПТП I ряда со средней эффективностью. Оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и нарушения зрения (необходим контроль зрения)

Циклосерин

Капс. 0,25 г Табл. 0,25 г

70-90

10

Внутрь Взрослые: 0,25 г каждые 12 ч в течение 2 нед, далее 10-20 мг/кг/сут в 2 приема Дети: 10-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 2 приема

ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации. Высокая токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические и желудочно-кишечные

Этионамид, протионамид

Драже 0,25 г Табл. 0,25 г

НД

2-3

Внутрь Взрослые и дети: 15-20 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в 1-3 приема

ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и гепатотоксические. Не назначаются детям до 14 лет

ПАСК

Гран. д/приема внутрь Табл. 0,5 г

НД

0,5

Внутрь Взрослые: 10-12 г/сут в 3-4 приема Дети: 200-300 мг/кг/сут (дно не более 12 г/сут) в 2-3 приема Рекомендуется начинать с малых доз и постепенно их увеличивать

ПТП II ряда с умеренной эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТ

Тиоацетазон

Табл. 10 мг; 25 мг; 50 мг

НД

13

Внутрь Взрослые: 2,5 мг/кг/сут в один прием Дети: 4 мг/кг/сут в один прием

ПТП II ряда с низкой эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологические

Капреомицин

Пор. лиоф. д/ин. 1,0 г

-

4-6

В/м Взрослые и дети: 15-30 мг/кг/сут (но не более 1 г/сут) в одно введение

ПТП II ряда (не входит в классификацию МСТБЛ). Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нефротоксические и ототоксические

Комбинированные препараты

Рифампицин / изониазид / пиразинамид

Табл. 0,12 г + 0,05 г + 0,3 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: менее 40 кг - 3 табл. в сутки; 40-49 кг - 4 табл. в сутки; 50-64 кг - 5 табл. в сутки; от 65 кг - 6 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды

Синергидное действие. Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект. Используется в I фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия (рифампцин)

Этамбутол / изониазид / рифампицин

Табл. 0,3 г + 0,075 г + 0,15 г

НД

3

Внутрь Взрослые: 40-49 кг - 3 табл. в сутки; от 50 кг - 4-5 табл. в сутки; в один прием за 1 ч до еды

Синергидное действие. Может применяться для интенсивных и длительных курсов. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения (этамбутол + изониазид)

Этамбутол / изониазид / рифампицин / пиразинамид

Табл. 0,225 г + 0,062 г + 0,12 г+ 0,3 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: 1 табл./10 кг/сут Макс. суточная доза - 5 табл.

Синергидное действие. Применяется в I (интенсивной) фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения

Рифампицин / изониазид

Табл. 0,15 г + 0,1 г Табл. 0,3 г + 0,15 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: 0,45-0,6 г/сут (в пересчете на рифампицин) в один прием за 1 ч до еды

Синергидное действие. Возможна суммация гепатотоксичности компонентов

Рифампицин / изониазид / пиридоксин

Табл. 0,15 г + 0,1 г + 0,01 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: 3-4 табл. в сутки в один прием за 1 ч до еды

Синергидное действие изониазида и рифампицина. Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина. Пиридоксин предупреждает развитие НР

Изониазид / этамбутол

Табл. 0,15 г + 0,4 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием.

Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерий

Изониазид / пиразинамид

Табл. 0,15 г + 0,5 г

НД

НД

Внутрь Взрослые: 5-10 мг/кг/сут (по изониазиду) в один прием

Усиление бактерицидного эффекта. «Стерилизующее» действие

* При нормальной функции почек

НД - нет данных