Метронидазол

Производное нитроимидазола. Уникальный спектр действия – анаэробы и простейшие, H.pylori. Основной антианаэробный препарат, причем резистентность к нему отмечается не часто.

Спектр активности: простейшие – лямблии, трихомоны. Анаэробы: а) спорообразующие – клостридии (вкл. C.difficile – возбудителя псевдомембранозного колита)

б) неспорообразующие – бактероиды и др. (вкл. В.fragilis – гл. возбудителя интраабдоминальных инфекций и H. Pylori).

Фармакокинетика: хорошее всасывание в ЖКТ и хорошее распределение в организме. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выводится через ЖКТ и почки. Не назначать в первый триместр беременности.

Побочные действия: Диспептические явления ( от привкуса во рту до анорексии и тошноты). Гемато- и нейротоксичность. Дисульфирамоподобный эффект.

Показания к применению:

• Анаэробные инфекции различных локализаций

• Псевдомембранозный колит

• Лямблиоз и др. протозойные инфекции.

• В комплексной эрадикации H.pylori.

• Как вариант периоперационной профилактики ( в комплексе с Цс) в абдоминальной хирургии и гинекологии.

Дозирование: Внутрь 0,25 – 0,5 через 8 час. В/в капельно по 500 мг через 8 часов. При протозойных инфекциях – по схемам.

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды являются первым классом АМП для широкого применения. За последние годы использование сульфаниламидов в клинической практике значительно снизилось, поскольку по активности они значительно уступают современным антибиотикам и обладают высокой токсичностью. Существенным является и то, что в связи с многолетним использованием сульфаниламидов большинство микроорганизмов выработало к ним резистентность.

Механизм действия

Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом. Являясь по химической структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты - предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

Некоторые препараты сульфаниламидов для местного применения содержат серебро (сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра). В результате диссоциации ионы серебра медленно высвобождаются, оказывая бактерицидное действие (за счет связывания с ДНК), которое не зависит от концентрации ПАБК в месте применения. Поэтому эффект данных препаратов сохраняется в присутствии гноя и некротизированной ткани.

Спектр активности

Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных (S.aureus, S.pneumoniae и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонеллы, шигеллы и др.) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы.

В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности. Природной устойчивостью обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Препараты, содержащие серебро, активны против многих возбудителей раневых инфекций - Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., грибов Candida.