4.1.2.9. Тетрациклины

Относятся тетрациклин (в формуляре – только гл. мазь) и доксициклин. Хороший спектр, но большинство совр. возбудителей устойчиво ко всей группе. Часты нежелательные реакции.

Механизм действия: бактериостатический.

Спектр активности: стафило- и стрепто-, но большинство устойчивы. Энтерококки устойчивы. Моракселла. Гемофильная палочка. Б-во штаммов E.coli устойчивы. Хламидии, микоплазмы.

Фармакокинетика доксициклина : Д. – лучший из тетрациклинов. Хорошая активность против пневмококков, улучшенная переносимость. Биодоступность не зависит от пищи. Биодоступность до 100%. Высокие кон-ции в желчи, бронх. секрете, предст. железе. Плохо проходит через ГЭБ. Полностью выводится через ЖКТ, поэтому может применяться при ХПН. Длительный период полувыведения – от 15 до 24 час. У б-х, принимающих карбамазепин, барбитураты, алкоголь выведение доксициклина ускоряется почти вдвое.

Возможно сочетание с бета–лактамами, аминогликозидами.

Синергизм – при комбинации с макролидами и линкосаминами. Т.е. хорш в сочетаниях.

Побочные реакции: Диспептические явления. Дисбиозы часты, в том числе с развитием кандидоза. Фотосенсибилизация. Гепатотоксичность ( особенно при в/в введении). Нефротоксичность - появляется при использовании просроченных препаратов. Не рекомендуются для лечения детей: нар. образования костной и зубной ткани.

Показания: Инфекции ВДП, НДП, особенно при подозрении на атипичную этиологию. Инф. ЖВП. Ородентальные инф. Уретриты и простатиты.

Противопоказания: Беременность, кормление.

Дети до 8 лет. Тяжелые поражения печени.

Дозировка: Внутрь и в/в – по 0,2 через 12 час. Единый режим!

4.1.2.13. Рифампицин

АБ широкого спектра, известен противотуберкулезной активностью. Присутствует в формуляре, благодаря своим ценным особенностям спектра действия.

Механизм действия: бактерицидный

Спектр действия: микобактерии, Гр+: стрептококки, вкл.PRSP, многие стафилококки, вкл.PRSA, MRSA. Устойчивы энтерококки.

Гр-кокки: менингококки. Гр-палочки: гемофильная, легионелла.

Киш.группа малочувствительна, анаэробы устойчивы.

Фармакокинетика: хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак. Метаболизируется в печени, индуктор микросомальных ферментов, ускоряет метаболизм многих лек-в: ГК, теофиллина и др. Проникает через ГЭБ. Выделяется печенью и почками. Окрашивает биол. жидкости в оранжево-красный цвет.

Побочные действия: диспепсия, гепатотоксичность, гематотоксичность (тромбоцитопения, гемолиз). Гриппоподобный синдром ( лихорадка, миалгия,артралгии).

Показания к применению: (кроме туберкулеза). Стафилококковые инфекции, вызванные MRSA, в том числе и менингиты ( лучше в сочетании с ванкомицином, ко-тримоксазолом,ФХ). Пневмонии, вызванные легионеллами ( в сочетании с макролидами).

Дозировка: В/в капельно – 0,45 – 0,6 г/сут или однократно, инфузия в теч. 3 часов, или по 0,3 через 12 часов.

Диоксидин

Синтетический препарат широкого спектра, но высокой токсичности! Только в России допущен к системному использованию, поскольку действует на полирезистентные микробы. Однако контролируемых клинических исследований диоксидина не проводилось.

Спектр действия: активен в отношении штаммов бактерий (аэробных и анаэробных), устойчивых к препаратам др. классов. Высоко активен в отношении анаэробов. У микробов может развиваться устойчивость к диоксидину, механизмы ее не изучены.

Фармакокинетика: изучена недостаточно. Хорошо всасывается с раневой поверхности и из полостей, хорошо проникает в ткани и органы. Не метаболизируется. Выводится главным образом, почками. В моче сохраняются бактерицидные концентрации в теч. 8 час после в/в введения.

Побочные действия. (Токсикология диоксидина). У диоксидина – узкий терапевтический коридор, передозировка недопустима. Характеризуется мутагенностью, тератогенным и эмбриотоксическим действием. Вызывает дистрофические изменения в корковом слое надпочечников и торможение синтеза ГК. Поэтому диоксидин применяется в/в только взрослым больным по жизненным показаниям ( при неэффективности или непереносимости предшествующей АБТ).

Другие нежелательные реакции диоксидина: диспепсия, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, головная боль, судороги икр. При в/в введении возможны озноб, температура.

Противопоказания к применению: повышенная чувствительность к препарату (проба на переносимость!), гипокортицизм или др. снижение ф-ции надпочечников. Беременность, грудное вскармливание. Дети.

Дозировка: в/в медленно 10 мг/кг в сутки в 2-3 введения.

В полости – 10 –50 мл 1% р-ра 1 –2 раза в сутки. Приготовление раствора: 0,5% 10 мл обязательно развести физр-ром или 5% глюкозой до к-ции 0,1 или 0,2%.