4.1.2.11. Линкосамины

Один антибиотик этой группы входит в наш формуляр – линкомицин. Его особенности: это АБ узкого спектра действия!

Действует на Гр+ кокки и неспорообразующие анаэробы.. Часто дает Аб-ассоциированную диарею. Нет перекрестной аллергии с бета-лактамами.

Механизм действия: бактериостатический.

Спектр активности : стаф., в том числе пенициллин резистентные, стрептококки, вкл. невмококки. Некоторые анаэробы включая B.fragilis.

Устойчивы MRSA и энтерококки.

Побочные действия : Аб-ассоциированная диарея – результат подавления неспорообразующей анаэробной флоры и преобладания Clostridium difficile. Его лечение – метронидазол/ванкомицин, эубиотики. Нельзя имодиум!

Фармакокинетика: Энтерально всас. очень плохо. Метаболизм – в печени. Высокие концентрации создаются в костях и суставах.

Показания: Это – альтернативный препарат при стафило-,стрепто- и анаэробных инфекциях (ЛОР, инф. НДП, м.тк.), абдоминальныех и тазовыж инфекциях, остеомиелите. При смешанных инфекциях следует сочетать с аминогликозидами или ФХ, действующими на Гр(-) флору.

Дозирование: Внутрь 0,5 через 8 час до еды. Парентерально – по 0,6 –1,2 через 12 часов.

Гликопептиды

Это антибиотики резерва, тоже относятся к препаратам узкого спектра. Формулярный – ванкомицин. Главное клиническое значение – в активности против МRSA и энтерококков.

Механизм действия: бактериостатический

Спектр активности : Гр+ стафилококки – практически все, пневмококки, резистентные к другим Аб. Энтерококки. Анаэробы, включая C.difficilе (возб. АБ-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита).

Фармакокинетика: Вводится только парентерально. В/м не рекомендуется, крайне болезнен, риск некроза тканей. Вводить только в/в и только капельно. Проникает во многие ткани, но при эндокардите проникновение в микробный очаг маловероятно. Выводится в неизмененном виде почками.

Побочные действия: наиболее часто – флебиты.

Ототоксичность. Нефротоксичность – она потенцируется при сочетании с другими нефротоксичными препаратами. Нейтропения. При быстром в/в введении – «синдром красной шеи». (тошнота, гипотензия, гиперемия).

Показания: подтвержденная инфекция MRSA, катетер-ассоциированный сепсис. Энтерококки, резистентные к ампициллину, пенициллинрезистентные пневмококки. Псевдомембр.колит, Аб-ассоциированная диарея.. В редких случаях – периопрерационная профилактика в стационарах с высоким риском инфицирования MRSA или эпидермальным стаф (KNS). Возможно сочетание ванкомицина с АГ или Цс III.

Ванкомицин не является препаратом для широкого применения, это – специальный антибиотик, кроме того, серьезно токсичен. Назначать консилиумом.

Дозировка: В/в - только капельно – макс. 2 г/сут, по 1 г через 12 часов или по 0,5 через 6 часов на 100 –200 мл физр-ра или 5% глюкозы.

4.1.2.7. Макролиды

АБ бактериостатического действия. Активны против Гр+ кокков и внутриклеточных (атипичных) воз-лей. Низкая токсичность. Нет перекрестной аллергии с бета-лактамами. В формуляре прсутствуют: эритромицин, кларитромицин и спирамицин.

Спектр активности: стафилококки (PRSA),стрептококки (БГСА, пневмококки). Устойчивы энтерококки. Гр+ палочки – дифтерийная, Гр- кокки - моракселла, Гр- палочки легионеллы. Хламидии, микоплазмы.H.pylori.

Фармакокинетика: Всасываются в ЖКТ в зависимости от пищи. Создают высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи. Плохо проходят через ГЭБ. Выводятся преимущественно через ЖКТ. Нет эмбриотоксического или тератогенного эффетов. Периоды полувыведения разные, самый короткий у Эр, у кларитро- и спирамицина – более длительный, меньшая кратность введения.

Побочные реакции: Диспептические явления. Прокинетическое действие (мотилиноподобное). Аллергические реакции.

Показания: Стрептококковые инфекции, особенно при аллергии на пенициллины (ВДП, НДП, м.тк). Нетяжелые внебольничные пневмонии. Ородентальные инфекции. Хламидийная, микоплазменная, легионеллезная инфекции (Пульмонология). Лечение H.pylori-инфекции.

Особенности отдельных Аб. Все – влияют на метаболизм других лекарств в печени (требуют внимания при совместном приеме). Эритро- плохо всасывается в присутствии пищи. Эритромицина фосфат (?) может назначаться при беременности. Кларитро- имеет активный метаболит, за счет которого усилена активность против H. Influenzae, самый активный против H.pylori. Прием не зависит от присутствия пищи. Не назначается новорожденным и беременным(!). Спирамицин – активен против тех стрептококков, которые устойчивы к эр- и клар-. Не зависит от приема пищи. Еще более высокие концентрации в тканях. Нет значимых лекарственных взаимодействий. Действует на токсоплазмы и криптоспоридии. Может применяться при беременности.

Дозирование: Эр – 0,25 или 0,5 через 6 часов за час до еды. В/в капельно 0,5 или 1 г через 6 часов. Клар- 0,5 через 24 часа незав. от приема пищи (если таб. амедл. ысвобождения), или 0,25 – 0,5 через 12 час. В/в капельно по 0,5 через 12 час. Спирамицин – внутрь по 3 млн через 8 – 12 час незав. от еды. В/в капельно 4.5 – 9 млн Ед через 8 час.