4.1.2.5. Карбапенемы

Эти бета-лактамные АБ характеризуются наибольшей устойчивостью к бета-лактамазам и очень широким спектром действия. Поэтому Кп должны использоваться как преператы резерва, и только при угрожающих жизни состояниях могут рассматриваться как препараты первого выбора.

Механизм действия: бактерицидный, нар. синтеза клеточной стенки, наиболее быстрый бактерицидный эффект. Для КП характерен постантибиотический эффект. Все эти свойства подтверждают значение Кп как жизнеспасающих Аб.

Спектр активности: очень широк, вкл. Гр+, Гр-, анаэробы. Излишне сочетать карбапенемы с метронидазолом. Устойчив MRSA, энтерококк faecium, а синегнойная палочка отличается быстрым развитием устойчивости к Кп, поэтому синегн. инфекцию надо лечить макс. дозами и в мин. сроки.

Фармакокинетика применяются только парентерально. Для имипенема отдельные в/в и в/м формы. Проникают через ГЭБ только при воспалении (для лечения инф. ЦНС не применяются.), выводятся почками. Применяется имипенем + циластатин для стабилизации Аб.

Побочные реакции: общие в бета-лактамами.

Показания: Тяжелые инфекции, вызванные госпитальной полирезистентной флорой. (При менингите тиенам не применять, только меронем).

Кп нельзя применять в сочетании с любыми другими бета –лактамами из-за их антагонизма. При нарушениях функции почек дозы Кп снижать! Не смешивать ни с какими другими препаратами в одном шприце или инф. системе. Помнить, что существуют отдельные фориы для в/в и в/м введения.

Дозирование. 0,5 – 1г каждые 6-8 часов. Курс лечения возможно более короткий.

4.1.2.8. Аминогликозиды

Основное клиническое значение АГ сегодня – лечение нозокомиальных инфекций, вызванных аэробной гр(-) флорой. Имеют серьезные побочные эффекты, которые можно профилактировать при грамотном применении.

Механизм действия бактерицидный, зависит от концентрации АГ.

При совместном использовании с Пен. или Цс – синергизм в отн. Гр+ и Гр- аэробов.

Спектр активности прежде всего – Гр- микробы, активность против стафилококков (с бета-лакт). Клинически важно: АГ не действуют на анаэробы, на энтерококки (за искл. стрептомицина), на пневмококки!!!

Фармакокинетика применяются только парентерально., быстро всас. из места введения. Учитывать объем распределения. Очень плохо проходят через ГЭБ, для лечения менингитов не использовать.

Выводятся почками. Требуют коррекции дозы при ХПН, ожирении, отеках, обезвоживании.

Побочные действия : нефротоксичность ( креатинин!) – риск увел. в пожилом возрасте, при длит. лечении, высоких дозах, совм. прим. с др. нефротокс. препаратами. Ототоксичность- факторы риска те же. Бывает необратима. Вестибулотоксичность. Нервно-мыш. блокада вплоть до паралича Дц.

Аллергические и местные реакции – редки.

Показания к применению. Не применяются в монотерапии!

В большинстве случаев – в комбинации с:

• Бета-лактамами

• Фторхинолонами

• Гликопептидами

• Антианаэробными препаратами

АБ- профилактика – только для деконтаминации кишечника перед плановыми операциями на к-ке ( канамицин внутрь).

Клинически важно: АГ нельзя использовать для лечения внеб и госп. пневмоний!

Нежелательно исп. для монотерапии стафилококковых инф., т.к. есть более эффективные и менее токсичные Аб.

Не cледует использовать для леч. неосложненных инф. МВП.

Существует два режима введения АГ:

Традиционный – 2-3 раза в сутки (амикацин – 2 р/сут, гентамицин – 3 р/сут). 2-3 кратное введение АГ требуется обязательно при ВСБЭ. В других ситуациях предпочтительно однократное введение.

Преимущества однократного введения:

• Увеличение бактерилогической эффективности

• Снижение частоты и выраженности токсических реакций.

• Существенное снижение частоты нефротоксичности.

• Выраженный постантибиотический эффект.

• Способствует профилактике р-тия резистентности.

• Почти на 50% снижает затраты в сравнении с традиционным режимом.

Клинически важно: несмотря на простоту, эффективность и экономическую целесообразность режим однократного введения Аг для лечения пожилых больных пока не рекомендован (ВСБЭ и старч.возраст).

Дозирование.