Препарати статевих гормонів

Статеві гормони виробляються статевими ендокринними залозами: у чоловічому організмі - насінниками (яєчками), у жіночому - яєчниками. Крім того, статеві гормони (жіноч і чоловічі) виробляються в невеликій кількості корою наднирників. Продукція полових гормонів регулюється гонадотропними гормонами передньої частки гіпофіза.

Препарати жіночих статевих гормонів

Жіночі статеві гормони й, відповідно, гормональні препарати ділять на естрогенні й гестагенні До естрогенних гормонів відносяться естрон й естрадіол, до гестагенним - прогестерон. Продукція жіночих статевих гормонів у яєчниках починається з періоду статевого дозрівання (12-15 років) і закінчується з настанням клімактеричного періоду (45-50 років).

Естрагенні гормони одержали назву від латинського слова oestrus (тічка) - характерний стан для самок тварин. У період статевого дозрівання естрогени забезпечують розвиток статевих органів, формування жіночої статури, розподіл волосяного покриву й т.д. Найбільше вибірково діють эстрогены на матку: вони підвищують чутливість матки до окситоцину, збільшують обсяг матки, сприяють її кровопостачанню й підготовці слизуватої оболонки матки для впровадження яйцеклітини. Дозрівання яйцеклітини й продукція естрогенів відбуваються у фолікулах яєчника під впливом фолікулостимулюючого гормону гіпофіза. Коли яйцеклітина дозріла, фолікул лопається (овуляція) і дозріла яйцеклітина попадає в маткову трубу й надходить у порожнину матки.

На місці фолікула, що лопнув, утвориться жовте тіло, що виробляє гестагенний гормон. Він сприяє імплантації (прикріпленню) заплідненої яйцеклітини в слизувату оболонку матки й розвитку плаценти й знижує чутливість матки до окситоцину. У випадку зачаття жовте тіло функціонує до кінця вагітності, і його гормони благотворно впливають на плин вагітності. Тому гормони жовтого тіла називають гестагенами (від лат. слова gestare - носити, виношувати).

Якщо яйцеклітина залишилася незаплідненої, то жовте тіло атрофується й продукція гестагенів припиняється. Це приводить до відторгнення слизуватої оболонки матки й кровотечі (менструація). Із припиненням менструації починає дозрівати чергова яйцеклітина й цикл повторюється. Таким чином, вироблення естрогенних і гестагенних гормонів протікають циклично, обумовлюючи овариально-менструальний цикл.

Естрагенні препарати.

Як лікарські препарати використаються природні естрагени і їхні аналоги - естрон (фолікулін) і естрадіол, а також синтетичні речовини, що володіють естрагенною активністю, етінілестрадіол, местранол* синестрол і диетилстильестрол. Розходження між природними й синтетичними естрагенними препаратами полягають у їхній активності й тривалості дії. Естрогенні препарати показані при недостатній функції яйників: відсутності менструацій, безплідності, слабості пологової діяльності, у клімактеричному періоді й т.д. При клімактеричних хворобливих станах позитивний ефект естрогенів пояснюється їхньою дією на функцію центральної нервової й серцево-судинної системи.

Для цієї мети створені спеціальні комбіновані препарати (естрагени в сполученні з гестагенами й антиандрогенами): клімара, клімен, дивигель й ін.

За останні роки з'явилася нова група препаратів – антиестрогенні засоби: кломіфен цитрат (клостильбегіт). Блокуючи эстрогенные рецептори гіпоталамуса й гіпофіза ці препарати порушують негативний зворотний зв'язок, і ця система активізується. Застосовують у випадку безплідності в жінок. Крім того деякі антиестрогени, тамоксифен і торемифен, показані при лікуванні раку грудної залози.

Чоловікам призначають великі дози естрогенів при раку передміхурової залози. При лікуванні естрогенами можуть спостерігатися побічні явища: нудота, блювота.

Естрон (фолікулІн) (Oestronum, Folliculinum)

Уводять внутрім язево по 5000-10 000-20 000 ОД щодня. Форми випуску: ампули по 1 мл, що містять 5000 або 10 000 ОД естрона у вигляді олійного розчину.

Естрадіола пропіонат (Oestradioli propionas)

Уводять внутрім язево по 1 мл 2-3 рази в тиждень. Форми випуску: ампули по 1 мл 0,1 % розчину в олії. Зберігання: список Б; у захищеному від світла місці.

Синестрол (Synoestrolum)

Призначають усередину або внутрім язево по 0,001-0,002 г у день.

Вищі дози усередину: разова - 0,002 г, добова - 0,004 г; внутрім язево: разова - 0,002 г, добова - 0,003 г; при лікуванні злоякісних новотворів: разова доза - 0,06 г, добова – 0,1 г.

Зберігання: список Б; у захищеному від світла місці.