Інгібітори фібриноліза (антифібринолітики)

КИСЛОТА АМІНОКАПРОНОВА (АКК) - порошок і флакони по 100 мл стерильного 5% розчину в ізотонічному розчині хлориду натрію, синтетичний препарат, гальмує перетворення профібринолізина (плазміногена) у фібринолізин (плазмін) шляхом впливу на активатор профібринолізина й цим сприяє збереженню фібринних тромбів.

Має протишокову активність (інгібує протеолітичі ферменти, а також стимулює знешкоджуючу функцію печінки). Препарат малотоксичний, швидко виводиться з організму із сечею (через 4 години).

Застосовують у клініці швидкої допомоги, при хірургічних втручаннях і при різних патологічних станах, коли підвищена фібринолітична активність крові й тканин:

1) при й після операцій на легенях, простаті, підшлунковій і щитовидній залозах;

2) при передчасній відслойці плаценти, тривалій затримці в матці мертвого плода;

3) при гепатитах, цирозах печінки, при портальній гіпертензії, при використанні апарата штучного кровообігу;

4) при виразкових, носових, легеневих кровотечах.

АКК уводять при масивних переливаннях консервованої крові, призначають внутрівенно або усередину.

Побічні ефекти: можливе запаморочення, нудота, понос, легкий катар верхніх дихальних шляхів.

Засоби, що підвищують агрегацію й адгезію тромбоцитів

КАЛЬЦІЯ ХЛОРИД (Саlcii chloridum) порошок; 10 % розчин в ампулах по 5 и 10 мл; 5 % и 10 % розчини для прийому всередину.

Показання до застосування :

1) як засіб, що зменшує проникність судин, при геморагічних васкулітах;

2) як кровоспинний засіб при легеневих, шлункових, носових, маткових кровотечах, а також перед операцією;

3) при кровотечах, зв'язаних зі зниженням кальцію

у плазмі крові (після переливання великих кількостей цитратної крові, плазмозамінників).

Використають кальцію хлорид (внутрівенно й усередину).

Побічні ефекти: при швидкому введенні можлива зупинка серця, зниження артеріального тиску; при внутрішньовенному введенні відзначається відчуття жару ("гарячий укол"); при підшкірному введенні кальцію хлориду - некроз тканин.

Засоби, що знижують згортання крові (антитромботичні засоби) антикоагулянти

1. Антикоагулянти (засоби, що порушують утворення фібринних тромбів) :

а) прямі антикоагулянти (гепарини і його препарати, гірудин, гідроцитрат натрію, концентрат антитромбіну III) - викликають ефект in vitro й in vivo;

б) антикоагулянти непрямої дії (похідні оксикумарина: неодикумарин, синкумар, пелентан й ін.; похідні індандіона - фенілін й ін. )

- викликають ефект тільки in vivo.

ГЕПАРИН (Heparinum; флак. по 5 мл, що містять 5000, 10000 й 20000 ОД в 1 мл) - природний протизгортаючий фактор. Гепарин - новогаленовый лікарський препарат, що одержують з легенів і печінки великої рогатої худоби. Він є найсильнішою органічною кислотою через залишки вхідної в його склад сірчаної кислоти й наявності карбоксильної груп, що надає йому дуже сильний негативний заряд. Завдяки негативному заряду, у крові гепарин з'єднується з позитивно зарядженими комплексами, сорбується на поверхні мембран ендотеліальних кліток, макрофагів, обмежуючи, тим самим, агрегацію й адгезію тромбоцитів. Дія гепарина багато в чому залежить від концентрації в плазмі антитромбіну III.

Фармакологічні ефекти гепарина :

1) гепарин володіє антикоагуляційним ефектом, тому що він активує антитромбін III і незворотньо гнітить факторизгортання крові;

2) помірковано знижує агрегацію тромбоцитів;

3) гепарин знижує в'язкість крові, зменшує проникність судин, чим полегшує й прискорює струм крові;

4) знижує вміст цукру, ліпідів у крові, має антисклеротичний ефект, пригнічує синтез імуноглобулінів, АКТГ, альдостерону, а також зв'язує гістамін, серотонін, проявляючи, тим самим, протиалергічний ефект;

5) гепарин володіє калійзберігаючим, протизапальним, анальгезуючим ефектами. Крім того, гепарин сприяє підвищенню діурезу й знижує судинний опір за рахунок розширення резистивных судин, усуває спазм коронарних артерій.

Показання до застосування :

1) при гострих тромбозах, тромбоемболіях (гострий інфаркт міокарда, тромбоз легеневої артерії, ниркових вен), тромбоемболія у вагітних;

2) при роботі з апаратами штучного кровообігу, штучної нирки й серця;

3) у лабораторній практиці;

4) при опіках й обмороженнях (поліпшення мікроциркуляції);

5) при лікуванні хворих бронхіальною астмою, ревматизмом, а також у комплексній терапії хворих гломерулонефритом;

6) як протиалергічний засіб (бронхіальна астма);

7) у комплексі лікувальних заходів у хворих атеросклерозом.

Побічні ефекти:

1) розвиток геморагій, тромбоцитопенія (30%);

2) запаморочення, нудота, блювота, анорексія, понос;

3) алергійні реакції, гіпертермія.

Для ліквідації ускладнень (геморрагій) у вену вводять антидоти гепарина (протаміну сульфат у вигляді 5% розчину

або ПОЛІБРЕН; 1 мг протаміну сульфату нейтралізує 85 ОД гепарина; уводити повільно).

За один раз хворому при гострому тромбозі, у середньому, уводиться 10000 ОД внутрівенно. У добу до 40000 - 50000 ОД внутрівенно, уводити повільно. Можна вводити внутрішньом язево й підшкірно В останні роки для профілактики тромбозів рекомендується вводити 5000 ОД гепарина підшкірно, або внутрішкірно, кожних 6-8 годин. Випускається також гепаринова мазь у тубах по 25, 0 (2500 ОД). Інгаляційно у вигляді аерозолю, як протиалергічний засіб

НАТРІЯ ГІДРОЦИТРАТ ДЛЯ ІНЪЕКЦІЙ (Natrii citras pro injectionibus). Порошок використовується тільки для консервування крові. Аніон лимонної кислоти з'єднується з іоном кальцію, що зв'язує активність останнього. Речовину додають із надлишком. Хворому застосовувати не можна, тому що гідроцитрат натрію буде блокувати іони кальцію й у хворого почнеться аритмія, можливий розвиток серцевої недостатності й зупинки серця.

Іноді призначають усередину для ліквідації гіперкальціємії й лікування отруєння серцевими глікозидами.