Калійвивідні «Петльові діуретики»

ФУРОСЕМІД (Furosemidum; Лазікс, Сегуріл у таб. по 0, 04; 1% розчин в амп. по 2 мл) - вважається петльовим діуретиком, тому що діуретичний ефект пов'язаний із пригніченням реабсорбції іонів натрію й хлору на всьому протязі петлі Генле, особливо у висхідному її відділі.

Препарати цієї групи гальмують реабсорбцію натрію на 10-20%, тому є потужними, короткочасно діючими діуретиками. Механізм дії фуросеміда зв'язують із тим, що він істотно підсилює нирковий кровотік (за рахунок збільшення синтезу простагландинів у нирках). Фуросемід помірковано (у два рази) збільшує виведення із сечею калію й гідрокарбонатного іона, більшою мірою кальцію й магнію, але знижує екскрецію сечової кислоти. Крім діуретичого ефекту, фуросеміду властиві наступні дії, обумовлені як прямим впливом на всі гладкі м'язи судинної стінки, так і зниженням вмісту в них натрію:

1. Прямий кардіостимулюючий;

2. Протиаритмічний;

3. Судинорозширюючий;

При прийомі усередину ефект наступає протягом години, а тривалість дії дорівнює 4-8 годинам. При внутрішньовенному введенні сечогінний ефект наступає через 3-5 хвилин (в/м через 10-15 хвилин), досягаючи максимуму через 30 хвилин. У цілому ефект триває близько 1, 5-3 годин.

Побічні ефекти.

Однієї з найбільш що часто зустрічаються небажаних реакцій є гіпокаліємія, що супроводжується слабістю всіх м'язів, анорексією, закрепами й порушеннями ритму серцевих скорочень. Цьому сприяє також і розвиток гіпохлоремічного алкалозу, хоча даний ефект особливого значення не має, оскільки дія даних препаратів не залежить від реакції середовища.

Основні принципи боротьби з гіпокаліємією :

- переривчасте призначення сечогінних засобів, що викликають втрату калію;

- комбінування їх з калійзберігаючими діуретиками;

- обмеження натрію в їжі;

- збагачення шляхом багатої калієм дієти (ізюм, курага, печений картопля, банани);

- призначення препаратів калію (аспаркам, панангін).

Препарати цієї групи також затримують секрецію сечової кислоти, викликаючи тим самим явища гіперурикеміі. Це особливо важливо враховувати у хворих, що страждають подагрою.

Крім гіперурикеміі препарати можуть викликати явища гіперглікемії й загострення цукрового діабету.

Сприяючи підвищенню концентрації натрію у внутрішньому вусі, дані препарати викликають ототоксичний ефект (ураження слуху). При цьому, якщо використання фуросеміда викликає оборотні зміни, то застосування урегіта, як правило, супроводжуються необоротними порушеннями слухового апарата.

Варто також сказати про неможливість сполучення фуросеміда й етакринової кислоти з нефро- і ототоксичними антибіотиками (цепорин, цефалоридин - цефалоспорини першого покоління), аміноглікозидними антибіотиками (стрептоміцин, канаміцин й ін. ), які теж проявляють ушкоджуючі побічні ефекти на орган слух.

При застосуванні препаратів усередину відзначаються незначні диспепсичі розлади.

При прийомі можливі шкірні висипки, зниження числа еритроцитів, лейкоцитів крові, ураження печінки, підшлункової залози, препарати іноді проявляють тератогенну дію.

Показання до застосування :

- у таблетках :

1. При хронічних набряках, обумовлених хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, хронічним нефритом;

2. Як препарати вибору при серцевій недостатності з важкими порушеннями гемодинаміки;

3. У комплексній терапії хворих з гіпертонічною хворобою.

- у розчині (в/в) :

1. При гострому набряку мозку й легенів (форсований діурез);

2. При необхідності проведення форсованого діурезу (при гострих медикаментозних отруєннях й отруєннях іншими хімічними речовинами, що виділяються переважно із сечею);

3. Гіперкальціємія різного генеза;

4. При гіпертонічному кризі;

5. При гострій серцевій недостатності.

Доза фуросеміда, втім як і будь-якого іншого сечогінного засобу, уважається правильно підібраною тоді, коли для даного хворого діурез у період активної терапії збільшується до 1, 5-2 літрів/добу.

Етакринова кислота має ті ж показання до застосування, що й фуросеміда, за винятком гіпертонічної хвороби, тому що вона непридатна для тривалого застосування.

Протипоказання до призначення потужних діуретиків :

- виражена анемія, ниркова й печінкова недостатність, вагітність.

ДИХЛОТІАЗИД (Dichlothiazidum; у таб. по 0, 025 й 0, 100). Добре всмоктується із ШКТ. Сечогінний ефект розвивається через 30-60 хвилин, досягає максимуму через дві години й триває 10-12 годин.

Препарати цієї групи знижують активну реабсорбцію хлору, відповідно, пасивну натрію й води в широкій частині висхідної частини петлі Генле.

Хлорурез під дією даного препарату здійснюється в кількості, еквівалентному натрійурезу (тобто хлорурез зростає також на 5-8%). При використанні препарату відзначається помірна втрата гідрокарбонатного аніона, магнію, але збільшення в плазмі крові іонів кальцію й сечової кислоти.

Серед всіх сечогінних засобів тіазиди проявляють найбільш виражену калійуретичну дію; тим часом тіазиди проявляють також найбільш виражений антигіпертензивний ефект, що пояснюється сечогінною дією (зменшення ОЦК), а також зниженням вмісту натрію в судинній стінці, що знижує судинозвужувальні реакції біологічно активних речовин. Дихлотіазид також потенціює дію гіпотензивних засобів, що використовуються одночасно з ним.

Даний препарат зменшує діурез і почуття спраги при нецукровому сечознурені, знижуючи при цьому підвищений осмотичний тиск плазми крові.

Переваги тіазидних діуретиків:

1. достатня активність дії;

2. діють досить швидко (через 1 годину);

3. діють досить довго (до 10-12 годин);

4. не викликають виражених змін у кислотно-основному стані.

Недоліки тіазидних діуретиків:

1. Так як препарати цієї групи діють переважно в дистальних канальцях, вони більшою мірою викликають гіпокаліємію. По цій же причині розвивається гіпомагніємія, а іони магнію необхідні для надходження калію усередину клітки.

2. Застосування тіазидів приводить до затримки в організмі солей сечової кислоти, що може спровокувати артралгії у хворого з подагрою.

3. Препарати підвищують рівень цукру в крові, що у хворих цукровим діабетом може привести до загострення захворювання.

4. Диспепсичні розлади (нудота, блювота, пронос, слабість).

5. Рідке, але небезпечне ускладнення - розвиток панкреатиту, ураження ЦНС.

Показання до застосування:

1. Найбільш широко використається при хронічних набряках, пов'язаних із хронічною серцевою недостатністю, патологією печінки (цироз), нирок (нефротичний синдром).

2. При комплексному лікуванні хворих з гіпертонічною хворобою.

3. При глаукомі.

4. При нецукровому діабеті ( знижується почуття спраги).

5. При оксалатних каменях.

6. При набряковому синдромі немовлят.

Близькими по активності до тіазидам, але переважаючими їх по тривалості дії є препарати КЛОПАМІД (БРИНАЛЬДИКС) і ОКСОДОЛІН (ГІГРОТОН.