Адреноблокатори

ЗАСОБИ, ЩО БЛОКУЮТЬ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРИ

У даній групі виділяють препарати, що блокують одночасно пост- (альфа-1) і пре- (альфа-2) синаптичні адренорецептори - неселективні альфа-адреноблокатори, і препарати, що блокують переважно альфа-1-адренорецептори - селективні альфа-адреноблокатори.

ФЕНТОЛАМІН (Phentolaminum; Регітин таб. по 0, 025 Характеризується вираженим, але відносно короткочасним (3-4 години), неселективним альфа-адреноблокуючим ефектом.

Механізм дії пов'язаний з тим, що, блокуючи альфа-1-адренорецептори, препарат усуває підвищений тонус артеріл, прямо розслаблює гладкі м'язи судин.

Серед небажаних ефектів фентоламіна виділяють: підвищення секреції шлункового соку, набрякання слизуватої носа, почервоніння шкіри, її сверблячка, внаслідок звільнення гістаміна, а також збільшення частоти й сили серцевих скорочень.

Найбільш показане застосування фентоламіна як антигіпертензивного препарату для зняття нападу гіпертонічних кризів, причому він може бути рекомендований при підвищенні АТ, пов'язаному з високим вмістом у крові адреналіну. Фентоламін знаходить застосування при лікуванні хворих з гострою, хронічною серцевою недостатністю й у дітей з пороками серця (недостатність мітрального й аортального клапанів) і хворих хронічним неспецифічним міокардитом.

Фентоламін призначають при хворобі Рейно, ендартериїті, трофічній виразці.

В ін'єкційній формі препарат використають при порушеннях периферичного кровообігу.

До неселективних альфа-адреноблокаторів відносять також дегідрировані алкалоїди ріжків:

- ДИГІДРОЕРГОТОКСИН;

- ДИГІДРОЕРГОТАМІН;

Препарати цієї групи слабкіше, тому як монопрепарати вони використаються дуже рідко, але знайшли широке використання в складі комбінованих антигіпертензивних засобів:

- бринердин (резерпін + дигідроергокристин + клопамід);

- кристепін (резерпін + дигідроергокристин + бренальдикс (клопамід) і ін.

ПРАЗОЗИН (Prazosinum; Мініпрес, Праксиол таб. по 0, 001; Препарат зменшує преднагрузку й постнагрузку на серце, полегшує роботу серця, знижує АТ. Ефект триває близько 10 годин. Празозин використають для лікування хворих стабільною формою ГХ, а також хворих з лівошлуночковою недостатністю. Препарат має середню силу антигіпертензивного ефекту. Ефективний при всіх ступенях ГХ, але дає найкращий ефект при лікуванні середньої й важкої форм ГХ

Побічні ефекти : головний біль, безсоння, слабість, диспепсія (нудота), нервозність, стомлюваність, затримка рідини.

Засоби, що блокують бета-адренорецептори

ПРОПРАНОЛОЛ (Anaprilinum; Анаприлін, Обзидан, Індерал таб. по 0, 04; синоніми:) - володіє антиангінальним, антиаритмічним й антигіпертензивним ефектами. Під впливом пропранолона знижується серцевий викид, хвилинний обсяг крові, а також АТ. При систематичному прийомі препаратів цієї групи знижується й загальний периферичний опір (ОПС). Відбувається пригнічення секреції реніну, що забезпечує перехід ангіотензиногена в ангіотензин-I, що, у свою чергу, переходить в ангіотензин-II. Останній різко звужує судини й викликає підвищення тиску. Препарат впливає також на ЦНС.

Гіпотензивний ефект пропранолола підсилюється при сполученні його з тіазидними діуретиками, симпатолітиками.

Показаннями до застосування даного препарату є початкові стадії ГХ, ГХ на тлі підвищеної секреції реніну. У сполученні з фентоламіном анаприлін використається при лікуванні хворих з важкими формами ГХ.

Побічні ефекти : зниження скоротності міокарда, антривентрикулярні блокади, підвищення тонусу бронхів. Внаслідок цього необхідне постійне спостереження за хворими. Категорично протипоказане різке скасування препаратів бета-адреноблокаторев, тому що при цьому можливий гострий інфаркт міокарда або розвиток нападу стенокардії.