Засоби для зняття нападів стенокардії: Органічні нітрати

До препаратів групи органічних нітратів відноситься нітрогліцерин.

НІТРОГЛІЦЕРИН (Nitroglycerinum) .

У хімічному відношенні нітрогліцерин є тринітратом гліцерину. Cиноніми: Angibid, Anginine [один із синонімів пармідина], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol й ін. Безбарвна олієподібна рідина. Погано розчинний у воді, добре - у спирті, ефірі, хлороформі.

Механізм дії пов'язаний з тим, що препарат володіє прямою міотропною дією на гладку мускулатуру, особливо судин (більшою мірою, вен, ніж артерій), що перебувають у стані спазму. Під дією нітрогліцерину найбільш значно розширюються судини головного мозку, шиї, голови, тобто судини верхньої частини тулуба, у тому числі серця. Переважний венодиляторний (розширюючий)вплив нітрогліцерину веде до зміни периферичної гемодинаміки : депонуванню крові й зниженню венозного повернення, тобто перерозподілу крові. Це супроводжується зменшенням навантаження на серце (зниження преднагрузки) і сприяє стійкому зниженню використання енергії. Таке зменшення венозного повернення крові до серця, внаслідок дії на ємнісні судин, супроводжується наступними ефектами :

- зниженням тиску в обох передсердях;

- зниженням ударного обсягу;

- зменшенням напруги стінки міокарда;

- зменшенням обсягу серця;

- зниженням АТ;

- рефлекторною тахікардією.

Помірна дилятація артеріол, тобто зниження постнагрузки на серце супроводжується :

- зниженням АТ;

- збільшенням ударного обсягу.

Важливим фактом є те, що нітрогліцерин розширює коронарні судини, зниження опору в коронарних судинах що , супроводжується:

- зняттям спазму коронарних артерій;

- посиленням коронарного кровотоку.

У цілому можна говорити про двоякий механізм дії нітрогліцерину:

1. Пряме розширення коронарних судин (збільшується доставка кисню до ішемінізованої ділянки міокарда)

2. Відбувається зменшення перед- і постнагрузки на серце (знижується потреба міокарда в кисні).

Завдяки цим ефектам, відновлюється рівновага між припливом кисню до міокарда і його споживанням, у такий спосіб усувається ішемія.

Отже нітрогліцерин є нітровазодилятатором

Нітрогліцерин володіє вираженою ліпофільністю, легко проникає в клітку й активує фермент гуанілатциклазу (його розчинну фракцію). Це сприяє підвищенню концентрації цгмф. Нагромадження останнього в гладких м'язах веде до їхньої релаксації й розширення судин. Також відомий той факт, що ендотелій судин під дією деяких БАВ (ацетилхоліну, брадикініна) виділяє речовину, що розширює судини -, що являє собою оксид азоту (NO).

Нітрогліцерин добре абсорбується слизовими оболонками ротової порожнини й ШКТ, а також шкірою. Нітрогліцерин особливо добре всмоктується з під'язичної ділянки. При сублінгвальному прийомі препарату максимальна концентрація його в крові досягається через 4 хвилини після прийому й починає знижуватися через 15 хвилин. Через 45 хвилин препарат повністю виводиться з організму. Тому найбільше часто використовуваною лікарською формою нітрогліцерину (еталонним препаратом) є таблетки під язик.

Дія таблеток під язик починається через 1-2 хвилини й триває протягом 10-30 хвилин.

Таблетки вітчизняного виробництва містять 0, 5 мг діючої речовини. Таблетки дуже нестабільні і їх необхідно заміняти свіжими через кожні 2 місяці.

Для зняття нападу стенокардії звичайно досить однієї таблетки під язик.

Поряд з таблетками, випускаються капсули, що містять 1% олійний розчин нітрогліцерину. Після прийняття капсули під язик її варто роздавити.

Існує також і досить застаріла лікарська форма нітрогліцерину - 1% спиртовий розчин. Ця форма жадає від хворого самостійного дозування: 2-3 краплі розчину наносять на або під язик (3-4 краплі відповідає одній таблетці нітрогліцерину під язик). Можна рекомендувати хворим наносити краплі спиртового розчину на шматочок цукру. Спиртовий розчин нітрогліцерину входить до складу крапель Вотчала.

Показання до застосування нітрогліцерину :

1) Всі перераховані лікарські форми, відносяться до форм короткої дії, що застосовуються для зняття нападів при всіх типах стенокардії. У випадку типової стенокардії, коли напади часто повторюються, нітрогліцерин можна застосовувати сублінгвально й з метою профілактики можливого нападу, наприклад, за 2-3 хвилини перед виходом на вулицю, особливо, у морозний день.

Цікавий той факт, що прийом 25-30 доз нітрогліцерину сприяє розвитку такого ступеня колатерального кровообігу, що стає можливим попередження інфаркту.

2) Таблетки під язик можна застосовувати при тромбозі судин сітчатки

3) При відсутності інших засобів, нітрогліцерин може застосовуватися при спазмі жовчовивідних шляхів, у якості першої долікарської допомоги.

Випускається 2%-а нітрогліцерінова мазь для натирання шкірних покривів в області серця. При цьому нітрогліцерин повільно всмоктується, його дія починається через 1 годину й триває близько 6 годин.

Пластирі, диски забезпечують терапевтичну концентрацію препарату в крові протягом 24 годин, тобто проявляють пролонгований ефект.

Побічні ефекти (при прийомі перерахованих вище лікарських форм нітрогліцерину) :

- сильний головний біль, пов'язаний з паралічем (різким розширенням) судин головного мозку й стисканням болючих рецепторів. Біль може бути настільки інтенсивними, що пацієнт може відмовитися від прийому препарату. Через 1-2 тижні болі самостійно проходять. Для зняття болючого синдрому можна призначити препарати ріжків (дигідроерготамін, дигідроерготоксин), анальгін, кофеїн;

- різке падіння АТ;

- слабість;

- рефлекторна тахікардія;

- підвищення внутрічерепного й внутрішньоочного тиску;

- відчуття жару, почервоніння обличчя й шкіри верхньої половини тулуба.

Важливим побічним ефектом нітратів- синдром» позбавлення». Він проявляється погіршенням клінічного перебігу стенокардії і навідь смертю хворих через 1-2 доби після різкого припинення прийому препаратів. При застосуванні мазі або пластиру можливі алергічні реакції, подразнення шкіри.