Тема №8: Лікарські засоби, які впливають на центральну нервову систему: Психотропні засоби. Аналептики.

Курс: ІІ;

Спеціальність: “Лікувальна справа”;

Кваліфікація спеціаліста: “Фельдшер”;

Кількість годин: 4

1. Актуальність теми:

Під впливом психотропних препаратів змінюється психічний та емоційний стан людини. Вони використовуються переважно при лікуванні психічних захворювань, неврозів та неврозоподібних станів.

2. Навчальні цілі:

Знати:

• Класифікацію психопропних засобів;

• Механізми дії препаратів стимулюючої і пригнічуючої дії;

• Характеристику, ефекти дії, показання і протипоказання до застосування, побічні дії психотропних засобів і аналептиків;

• Форми випуску і дози препаратів;

• Особливості виписування різних груп психотропних засобів у рецептах;

• Отруєння психотропними засобами і допомога при отруєнні;

• Правила безпечного зберігання психотропних засобів;

Вміти:

• Виписувати та коректувати рецепти.

• Виписувати рецепти на препарати за вимогами ЛПЗ.

• Давати рекомендації щодо раціонального застосування психотропних засобів і аналептиків;

• Оцінювати можливість практичного застосування лікарських засобів з урахуванням їх побічної дії.

3.Рекомендована література:

1. М.П. Скакун., К.А. Посохова, Основи фармакології з рецептурою., Тернопіль., «Укрмедкнига», 1999р., ст 554-567.

2. В.В. Ряженов., Г.І. Вольнова, Фармакологія, М.: Медицина, 1994р.

3. Т.В. Казанюк, Практикум з фармакології, К.:Здоров’я, 2003р.

4. І.С. Чекман, Фармакологія, рецептура. Київ, ООО «Рада», 2003р.

5. Текст лекцій.

4.Орієнтовна карта для самотійної роботи з літературою:

Основні завдання	Вказівки	Відповіді
Вивчити: Класифікацію психотропних препаратів; Нейролептики (аміназин, галоперидол, етаперазин, дроперидол); Транквілізатори (сибазон, феназепам, хлозепід); Седативні засоби (натрію бромід, препарати валеріани, корвалол, корвалдин); Психостимулятори (кофеїн, сиднокарб, мериділ); Адаптогени (лимонник, корінь женьшеню, левзея, пантокрин); Ноотропні засоби (пірацетам, аміналон, цинаризин, церебролізин). Аналептичні засоби (кофеїн-бензоат натрію, кордіамін, бемегрид, камфора, етимізол, сульфокамфокаїн).	Знати: Загальні характеристики груп, класифікацію, латинські назви препаратів; Механізм дії, застосування, шляхи введення, побічні ефекти окремих препаратів; Виписування препаратів у рецептах; Правила зберігання препаратів; Скласти таблицю пропсихотропні препарати і аналептики, вказавши назву препарату на українській і латинській мові, фармакологічну групу, ефекти дії, показання і протипоказання до застосування, форму випуску і дози.

5.Матеріали для самоконтролю:

А) Самостійно опрацювати матеріал підручників, додаткову літературу, матеріали для самостійної роботи студентів по темі: «Адаптогени»

Звернути увагу на такі препарати: настойка лимонника, настойка женьшеню, препарати левзеї, пантокрин та ін. Засвоїти властивості препаратів, показання до застосування, побічні дії, протипоказання. Основні характеристики законспектувати у зошит для самостійної роботи.

Б) Відповісти на запитання( самоконтроль):

1. Які групи психоптропних препаратів пригнічують ЦНС? Які стимулюють?

2. Розшифруйте термін “транквілізуючий ефект”. Для яких груп препаратів він характерний?

3. Що таке марення і галюцінації? Яка група препаратів усуває ці явища

4. Які симптоми передозування нейролептиків? Міри допомоги?

5. У яких випадках для попередження і усунення блювоти показані нейролептики?

6. У зв’язку з чим нейролептики використовуються у психіатрії?

7. Чому протипоказане вживання транквілізаторів разом з алкоголем?

8. Які негативні явища може викликати неконтрольоване вживання транквілізаторів?

9. Що таке “бромізм”? Які причини виникнення цього явища? Клінічна картина? Міри допомоги?

10. Препарати яких лікарських рослин мають заспокійливу дію?

11. Що таке загальнотонізуючі засоби? Перерахуйте препарати даної фармакологічної групи.

12. Як впливають на обмінні процеси у мозку ноотропні препарати?

13. У чому проявляється збуджуюча дія аналептичних засобів на дихальний і судиноруховий центри довгастого мозку?

14. Яку дію проявляють препарати камфори при нанесенні на шкіру?

15. Який шлях введення для препаратів камфори потрібно обрати, щоб викликати аналептичний ефект?

В) Випишіть у рецептах:

1. Аміназин у драже;

2. 25 мл настоянки валеріани. Вживати по 20 крп 3 рази на день;

3. 200 мл натрію броміду. Вживати по 1 столовій ложці на день після їжі.

4. 20 ампул по 2 мл олійного розчину камфори. Вводити підшкірно по 1 мл підігрітим.

5. 10 ампул кордіаміну по 1 мл. вводити по 1 мл підшкірно.

6. 10 ампул розчину кофеїн-бензоату натрію. Вводити по 1 мл підшкірно.

7. 20 драже аміназину по 0,05г. вживати 1 драже 3 рази на день після їжі.

8. 10 ампул галоперидолу по 1 мл 0,5% розчину.

9. Діазепам у таблетках.

10. Бемегрид у ампулах.

11. Амітріптілін у таблетках і ампулах.

12. Сибазон у таблетках і ампулах.

13. Пірацетам у таблетках і ампулах.

14. Церебролізин у таблетках.

Оформіть рецепти відповідно до вимог діючого наказу МОЗ України

Г) Підготуйте реферат на одну із запропонованих тем

Теми рефератів:

1. Ліки «проти страху».

2. Седативні препарати рослинного походження.

ПСИХОТРОПНІ ЗАСОБИ

Це засоби, здатні впливати на психічні функції людини (пам'ять, поведінку, емоції й т.д. ), а тому їх використають при порушеннях психічної діяльності, при невротичних і неврозоподібних розладах, станах внутрішнього напруження, страху, тривоги, занепокоєння.

КЛАСИФІКАЦІЯ ПСИХОТРОПНИХ ЗАСОБІВ

1) Седативні.

2) Транквілізатори.

3) Нейролептики.

4) Антиманіакальні.

5) Антидепресанти.

6). Ноотропні засоби, здатні стимулювати метаболізм нервових кліток, підвищувати енергетичні процеси головного мозку, поліпшувати психічну й розумову діяльність (психометаболічні стимулятори).

7). Засоби, що стимулюють центральну нервову систему.

СЕДАТИВНІ ЗАСОБИ

Седативні засоби - це засои заспокійливої дії. До седативних (заспокійливих) засобів відносяться:

1) малі дози барбітуратів,

2) солі брому й магнію,

3) препарати рослинного походження (валеріани, кропиви собачої, трави пассифлори й ін.).

Седативні засоби нормалізують стан нервової системи, знижуючи в ній процеси збудження або підвищують рівень гальмування.

Препарати, маючи заспокійливий ефект, потенціюють і пролонгують дію інших засобів, що гнітять ЦНС (снодійних, анальгетиків й ін.). Седативні засоби прискорюють засипання, поглиблюючи й збільшуючи тривалість сну, знижують число нічних пробуджень.

НАТРІЯ БРОМІД (Natrii bromidum).

Броміди (натрію бромід, калію бромід) підсилюють гальмові процеси в центральній нервовій системі, відновлюючи рівновагу між процесами збудження й гальмування. Препарати в великих дозах володіють протисудомним ефектом, але діють набагато слабкіше сучасних протиепілептичних засобів. Добре й швидко всмоктуються, виділяються повільно нирками, частково слиною, потовими залозами й слизуватої шлунка (у вигляді бромистоводородної кислоти). Броміди приймають при істерії, неврозах, безсонні, епілепсії (як додатковий засіб). Для посилення терапевтичного ефекту обмежують споживання натрію хлориду.

При тривалому застосуванні накопичуються (кумулюють), у результаті чого розвивається хронічне отруєння (бромізм): шкірна висипка, запалення слизуватих оболонок (нежить, кашель, гастроентероколіт, конъюнктивіт), загальна слабість, млявість, сонливість, ослаблення пам'яті. У цих випадках препарати скасовують і призначають натрію хлорид у великих дозах (10-20 г на добу) з великою кількістю води (3-5 л у добу). Для профілактики ускладнень необхідні часті полоскання порожнини рота, обробка шкіри й регуляторне спорожнювання кишечнику.

Препарати рослинного походження - валеріана й кропива собача (настій, настойка, екстракт) знижують збудливість центральної нервової системи, підсилюють дію снодійних засобів, володіють спазмолітичним ефектом. Кореневище з коріннями валеріани містять ефірну олію, що складається зі складного ефіру борнеола й ізовалеріанової кислоти, вільну валеріанову кислоту (проявляє спазмолітичну дію), органічні кислоти, алкалоїди, дубильні речовини, цукри. Трава кропива собачої містить ефірну олію, сапоніни, дубильні речовини, алкалоїди.

Препарати валеріани й кропиви собачої застосовуються при підвищеній збудливості, безсонні, у ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, серцево-судинних неврозах, спастичних станах шлунково-кишкового тракту. Діють вони слабкіше транквілізаторів, але малотоксичні, легко переносяться хворими, не дають звикання й лікарської залежності

Препарат пассифлори – новопассит

Показання до застосування: седативні засоби застосовуються при неврастенії, істерії, легких формах неврозів, підвищеній дратівливості, безсонні, пов'язаному із цим.

ТРАНКВІЛІЗАТОРИ (анксиолітики)

Транквілізатори - це сучасні заспокійливі засоби з виборчою дією на емоційну сферу людини. Термін транквілізатори походить від латинського tranquillium - спокій, спокій. Психотропна дія транквілізаторів в основному зв'язують із їхнім впливом на лімбічну систему мозку., вони впливають на гіпоталамус і ретикулярну формацію. Діючи таким чином, транквілізатори здатні зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, страху.

Виходячи із цього, дану групу засобів ще називають АНКСИОЛІТИКАМИ. Справа в тому, що латинський термін anxius- або англійський "anxious" переводиться як "тривожного, страх", а грецький lysis - розчинення.

Тому в літературі термін анксиолітики використається як синонім поняттю транквілізатори, тобто засоби, здатні зменшувати стан внутрішньої напруги.

Таким чином, ми маємо три рівноцінних терміни: транквілізатори, анксиолитики, антиневротичні засоби, які можемо вживати як синоніми. Ще можна зустріти в літературі синоніми: малі транквілізатори, психоседативні засоби, атарактики.

Транквілізатори по хімічній будові ділять на:

1) похідні бензодіазепіна: хлордіазепоксид (хлозепід, еленіум) , діазепам (сібазон, седуксен, реланіум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), мідазолам (дормікум),

2) препарати різних хімічних груп: мепротан, бенактизин (амізил), фенібут, мебікар, бензоклідин (оксилідин).

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ ТРАНКВІЛІЗАТОРІВ

1) Основним їх є транквілізуючий ефект, що проявляється в здатності зменшувати стан внутрішнього напруження, тривоги, легкого страху. Вони знижують агресивність і викликають стан заспокоєння. При цьому вони усувають як ситуаційні (пов'язані з якою-небудь подією, конкретною дією), так і неситуаційні реакції. Крім того, мають виражену седативну дію.

2) Наступним ефектом є їх міорелаксуюча дія за рахунок центральної дії

3) Збільшуючи поріг судорожної реакції, транквілізатори володіють протисудомною активністю.

4) Всі бензодіазепінові транквілізатори проявляють легку снодійну дію, а бензодіазепіновий транквілізатор НІТРАЗЕПАМ має такий потужний снодійний ефект, що по праву відноситься за цією ознакою до групи снодійних засобів.

5) потенцююча дія (підсилюють дію засобів, що гнітять ЦНС й анальгетиків). Бензодіазепіни знижують АТ, знижують частоту подиху, стимулюють апетит.

Застосування транквілізаторів:

1) неврози, неврозоподібні стани, психосоматичні порушення (при гіпертонічній хворобі, стенокардії, аритміях, виразковій хворобі, шкірних захворюваннях), що супроводжуються дратівливістю, сверблячкою й т.д.;

2) премедикація (у сполученні з наркотичними анальгетиками й іншими засобами) в анестезіології;

3) попередження й зняття судорожного статусу - діазепам, клоназепам, феназепам, нітразепам;

4) спастичні стани кістякової мускулатури (при поразках головного й спинного мозку), гіперкінезія;

5) абстиненція при алкоголізмі й наркоманії.

До бензодіазепінів при частому застосуванні розвивається звикання й лікарська залежність (психічна й фізична). Тривалий прийом веде до зниження короткострокової пам'яті, процесів сприйняття,; можлива сонливість, запаморочення, порушення статевої потенції, загальмованість. Транквілізатори не можна призначати водіям транспорту, диспетчерам й іншим особам, які за родом своєї діяльності повинні володіти швидкої реакцій. Після багаторазового застосування часто виникає "синдром скасування" (порушення сну, дратівливість, іноді судороги). Транквілізатори не сумісні з алкоголем, що потенціює їхню дію. Іноді виникає парадоксальна реакція (збудження, агресія).

Через зазначені вище небажані ефектів, у наш час створені так називані "денні транквілізатори", що володіють значно менш вираженим міорелаксуючим і загальнопригнічуючим ефектом

До них відноситься

ХЛОЗЕПІД (Chlozepidum). Напотон Еленіум, таблетки, що містять по 0, 005 г хлозепіда, список Б. Хлордиазепоксид (лібриум, хлозепід) був першим представником транквілізаторів у групі бензодіазепінів Хлозепід проявляє заспокійливу дію на ЦНС, викликає м'язову релаксацію, володіє протисудомною активністю, потенціює дію снодійних й анальгетиків, проявляє помірний снодійний ефект (звичайно проявляється при безперервному застосуванні тільки в перші 3 - 5 днів).

Характерною рисою хлозепіда є здатність пригнічувати почуття страху, тривоги, напруги при невротичних станах. Антипсихотичної дії не проявляє

У великих дозах може зменшувати психомоторне збудження.

Виділяється головним чином нирками Проникає через плацентарний бар'єр.

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepamum). (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - список Б. дуже сильний препарат, як транквілізатор перевершує інші препарати. За тривалості дії займає 1 місце серед зазначених вище бензодіазепінів, по дії близький навіть до нейролептиків. Призначається при дуже важких неврозах, що наближає його до нейролептиків. Показаний при неврозоподібних, психопатичних станах, що супроводжуються тривогою, страхом, емоційною лабільністю.

Показаний при нав'язливості, фобіях, іпохондричних синдромах. Використають для зняття алкогольної абстиненції.

СИБАЗОН (Sibazonum). Діазепам, Реланіум, Седуксен

Сибазон (діазепам) є одним з основних бензодиазепінових транквілізаторів, Препарат діє заспокійливо, знімає емоційну напругу, зменшує почуття тривоги, страху, занепокоєння. Проявляє міорелаксуючий та протисудомний ефект. Підсилює дію снодійних, наркотичних, нейролептичних, анальгетичних препаратів, алкоголю.

Сибазон призначають при різних нервово-психічних захворюваннях: неврозах, психопатіях, а також при неврозоподібних станах при шизофренії, органічних ураженнях головного мозку, при соматичних хворобах, що супроводжуються ознаками емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеною дратівливістю, при порушеннях сну.

В анестезіології використається для передопераційної підготовки хворих.

У дерматологічній практиці застосовується при сверблячих дерматозах.

Препарат зменшує нічну секрецію шлункового соку, що може відігравати важливу роль при призначенні його в якості заспокійливого й снодійного засобу хворим з виразковою хворобою шлунка; проявляє також антиаритмічну дію.

Застосовують сибазон усередину, внутрівенно або внутрішньом язево

При внутрішньовенному введенні розчину сибазона, можуть спостерігатися місцеві запальні процеси, у зв'язку із чим рекомендується міняти місце введення препарату.

Розчин сибазона не слід уводити в одному шприці з іншими препаратами щоб уникнути випадання осаду. Форми випуску: таблетки по 0, 005 г (5 мг), а також таблетки для дітей по 0, 001 й 0, 002 г (Тabulettae Sibazoni obductae 0, 001 aut 0, 002 pro infantibus): 0, 5 % розчин в ампулах (Solutio Sibazoni 0, 5 % pro injectionibus) по 2 мл список Б.

НЕЙРОЛЕПТИКИ або АНТИПСИХОТИЧНІ ЗАСОБИ

(neuron - нерв, leptos - ніжний, тонкий - гречок. ). Синоніми: великі транквілізатори. Це засоби для лікування хворих із психозами.

ПСИХОЗ - стан, що характеризується перекрученням реальності (тобто маренням, галюцинаціями, агресивністю, ворожістю).

Психози можуть бути органічними або ендогенними (шизофренія, маніакально-депресивний психоз) і реактивні, ті що не є самостійними захворюваннями, а станом, що виник у відповідь на потрясіння. Наприклад при землетрусі у Вірменії - масові психози.

В основі психозів велике значення має різке підвищення симпатичного тонусу в ЦНС, тобто надлишок катехоламінів (норадреналіна, серотина, дофамина).

Відкриття й впровадження в практику в середині століття активних психотропних засобів групи нейролептиків є одним з найбільш великих досягнень медицини. Це принципово змінило стратегію й тактику лікування багатьох психічних захворювань. До появи цих препаратів лікування хворих із психозами було дуже обмежене (електрошок або інсулінова кома). Крім того, нейролептики в наш час використаються не тільки в психіатрії, але й прикордонних областях медицини - неврології, терапії, анестезіології, хірургії. Впровадження цих засобів створило умови для розвитку фундаментальних досліджень в області психофармакології, фізіології, біохімії, патофізіології з метою пізнання механізмів різних проявів психічних порушень.

Механізм антипсихотичної дії нейролептиків з'ясований недостатньо. Вважають, що антипсихотичний ефект нейролептиків обумовлений пригніченням дофамінових і серотинових

рецепторів (Д-рецепторів) лімбічної системи ( поперекова звивина, гіпоталамус).

Похідні фенотіазіну найбільш широко застосовуються при лікуванні великих психозів.

Найбільш типовим представником похідних фенотіазіну є

АМІНАЗИН або ларгактил (міжнародна назва : хлорпромазин). Aminazinum (драже по 0, 025; 0, 05; 0, 1; амп. по 1, 2, 5 й 10 мл - 25% розчину).

Аміназин перший препарат цієї групи, синтезований в 1950 році. В 1952 році був впроваджений у клінічну практику (Delay й Deniker), що поклало початок сучасній психофармакології.

ОСНОВНІ ФАРМАКОЛОГІЧНІ ЕФЕКТИ АМІНАЗИНА

1) Виражений вплив на ЦНС. Насамперед це нейролептичний ефект, в основі якого лежить седативний ефект (суперседативний) або зверхвиражений транквілізуючий ефект тому цю групу засобів раніше називали "великими транквілізаторами".

У хворих з великими психозами й збудженням аміназин викликає зниження психомоторної активності, зниження рухових рефлексів, емоційне заспокоєння, зниження ініціативи й збудження, не проявляючи при цьому снодійного ефекту (нейролептичний синдром). Хворий сидить мовчки, він байдужний до навколишнього й подій, що відбувається довкола нього, мінімально реагуючи на зовнішні стимули. Емоційна тупість. Свідомість у цей період зберігається. Даний ефект розвивається швидко, наприклад, при парентеральному введенні (в/в, в/м) через 5-10 хвилин і триває 6 годин.

2) Антипсихотичний ефект реалізується впливом на емоційну сферу хворого: зменшенням марення, галюцинацій. Антипсихотичний ефект проявляється не відразу, а поступово, через декілька днів, в основному через 1-2-3 тижні після щоденного прийому. Вважають, що даний ефект викликаний блокадою Д-рецепторів (дофамінових).

3) Аміназин, як і всі похідні фенатиазина, володіє протиблювотною дією, яка пов'язана із блокадою хеморецепторів пускової зони (тригерної зони), розташованої на дні IY шлуночка. Але він не ефективний при блювоті, що зумовлена подразненням вестибулярного апарата або ШКТ. Він усуває ефект апоморфіна (стимулятор дофамінових рецепторів) на триггерну зону в довгастому мозку.

4) Аміназин гнітить центр теплорегуляції. При цьому кінцевий ефект залежить від температури навколишнього середовища. Найчастіше за рахунок збільшення тепловіддачі спостерігається незначна гіпотермія.

5) Типовим є для аміназина зниження рухової активності (міорелаксуюча дія). При досить високих дозах розвивається стан каталепсії, коли тіло й кінцівки протягом тривалого часу залишаються в тому положенні, що їм надали. Такий стан зумовлений пригніченням впливу ретикулярної формації на спинальні рефлекси.

6) Одним із проявів впливу аміназина на ЦНС є його здатність потенціювати дію анальгетиків, засобів для наркозу, снодійних.

7) У великих дозах аміназин проявляє гіпнотичний ефект (легкий, поверхневий сон).

Аміназин, як і всі фенотіазіни, впливає й на периферичну іннервацію.

1) Насамперед, аміназин має виражені властивості альфа-адреноблокатора, у результаті чого він усуває деякі ефекти адреналіну й норадреналіна. (знижує АТ)

2) Крім того, аміназину властиві деякі М-холіноблокуючі (тобто атропіноподібні) властивості. Це проявляється незначним зниженням секреції слинних, бронхіальних і травних залоз.

Аміназин впливає не тільки на еферентну, але й на аферентну іннервацію. При місцевій дії він володіє вираженою місцевоанестезуючою активністю. Крім того, він проявляє виражену протигістамінну активність (блокує H-1-рецептори гістаміна), що веде до зменшення проникності судин, також є спазмолітиком міотропної дії.

Характерно для аміназина вплив на серцево-судинну систему. Насамперед це проявляється зниженням АТ (як систолітичного так і діастолітичного), головним чином, за рахунок альфа-адреноблокирующего дії. Відзначені кардіодепресивні ефекти, протиаритмічний ефект.

Аміназин, крім його перерахованого вище впливу на нервову систему й виконавчі органи проявляє виражені фармакологічні ефекти на обмін речовин.

Насамперед, впливає на ендокринну систему. У жінок викликає аменорею й лактацію. Знижує лібідо в чоловіків (блокування Д-рецепторів у гіпоталамусі й гіпофізі). Аміназин блокує вивільнення гормону росту.

Уводять аміназин ентерально й парентерально. При однократному введенні тривалість дії становить 6 годин.

Показання до застосування

1) Використовується як засіб швидкої допомоги при гострих психозах. По цьому показанню вводиться парентерально. Аміназин і його аналоги найбільш ефективні при збуджені хворого, хвилюванні, напрузі ,що супроводжуються (галюцинаціями, агресією, маренням).

2) Як протиблювотний засіб при блювоті центрального генеза (при опроміненні, наприклад, при блювоті вагітних). Також при стійкій гикавці, при лікуванні протипухлинними препаратами.

4) У зв'язку з альфа-адреноблокуючим ефектом використовують для зняття гіпертонічного кризу. У неврології: при станах з підвищеним м'язевим тонусом (після мозкового інсульту), іноді при епілептичному статусі.

5) При лікуванні лікарської залежності , що виникла при застосуванні наркотичних анальгетиків і спирту етилового.

6) При лікуванні хворих з маніакальними станами.

7) При операціях на серці й мозку (гіпотермічний ефект), при премедикації цей же ефект використовується для ліквідації гіпертермії в дітей.

Побічні ефекти

1) Насамперед слід зазначити, що при тривалому прийомі аміназина у хворих розвивається глибока загальмованість. Цей ефект буває настільки сильно виражений, що в міру його наростання хворий зрештою перетворюється в емоційно "тупу" людину. Аміназин може змінювати поведінкові реакції, що супроводжуються сонливістю, порушенням психомоторних функцій. Розвивається млявість, апатія.

2) Майже в 10-14% хворих, що одержують аміназин, розвиваються екстрапірамідні розлади, симптоми паркінсонізму: тремор, м'язева ригідність. Розвиток цих симптомів зумовлений дефіцитом дофаміна в чорних ядрах головного мозку, що виникає під впливом нейролептику.

3) Частими побічними реакціями на аміназин є закладеність у носі, сухість у роті, серцебиття. Завдяки холінолітичній дії фенотіазіни (аміназин й ін. ) викликають розпливчастість зорових сприйняттів, тахікардію, запори.

4) Можуть розвитися гіпотонічні кризи, особливо в осіб літнього віку. При внутрішньовенному введенні може наступити навіть летальний результат.

5) В 0, 5% хворих розвиваються порушення з боку крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія. У ряду хворих (до 2%) жовтяниця, різні гормональні порушення (лактація, порушення менструального циклу), діабет, імпотенція.

6) Фенотіазіни можуть викликати або підвищення, або зниження температури тіла.

7) У психіатричній практиці можна зустріти розвиток толерантності, особливо до седативної й антигіпертензивної дії. Антипсихотичний ефект зберігається.

Як уже говорилося, аміназин відноситься до фенотіазинових похідних. Він був першим препаратом цього ряду. Надалі був синтезований цілий ряд з'єднань цього класу й ряду (метеразин, етаперазин, трифтазин, тиопроперазин й ін. ). У цілому вони аналогічні аміназину й відрізняються від нього лише виразністю окремих властивостей, меншою токсичністю й меншим числом побічних ефектів. Тому аміназин поступово витісняється із клінічної практики вище названими препаратами.

ЕТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum). Форма випуску: таблетки по 0, 004; 0, 006 й 0, 01 г (4; 6 й 10 мг список Б

Етаперазин є активним нейролептичним засобом. Він більш активний, ніж аміназин, за протиблювотною дією й здатний заспокоювати гикавку. Проявляє м'язево-послаблюючу дію. Трохи менше, ніж аміназин, потенціює дію снодійних, наркотичних й інших речовин, що проявляє пригнічуючий вплив на ЦНС; гіпотермічна дія виражена слабо; по адренолітичній активності трохи уступає аміназину. По силі антипсихотичнї дії перевершує аміназин і наближається до трифтазину. У зв'язку із сильної антипсихотичною активністю етаперазин може бути ефективний у хворих, резистентних до аміназину. Етаперазин може також застосовуватися при неврозах, що супроводжуються страхом, напругою й т.п.

Одними з важливих показань до застосування етаперазина є виснажлива блювота й гикавка. Як протиблювотний засіб застосовують після хірургічних втручань на органах черевної порожнини, при променевій і хіміотерапії злоякісних новоутворів і т.п. У дерматологічній практиці іноді призначають при шкірній сверблячці.

ГАЛОПЕРІДОЛ (галофен). Haloperidolum (табл. по 0, 0015, 0, 005; флакони по 10 мл 0, 2% - внутр.; амп. - 1 мл - 0, 5% розчину). Дія його настає відносно швидко. При введенні препарату усередину максимальна концентрація в крові буває вже через 2-6 годин і зберігається на високому рівні 3 доби.

Він проявляє менш виражений седативний ефект і дія на вегетативну нервову систему (альфа-адреноблокуюча, атропіноподібна й гангліоблокуюча дія менш виражена). Так як антипсихотична дія у нього більш виражена ніж у аміназина, він використовується у хворих з дуже сильним збудженням і манією. Частота екстрапірамідних реакцій при лікуванні цим препаратом дуже висока, тому він не має істотних переваг перед фенотіазінами при лікуванні шизофренії. Використовують при лікуванні хворих з гострими психічними захворюваннями з явищами галюцинацій, марення, агресії; при виснажливій блювоті будь-якого генеза або при резистентності до інших нейролептиків, а також зі снодійними, анальгетиками в якості премедикаційного засобу.

До цієї ж групи препаратів відносяться

ДРОПЕРІДОЛ. Droperidolum (амп. по 5 й 10 мл 0, 25% р-ра, Угорщина). Він відрізняється від галоперідола короткочасною (10-20 хвилин) дією. Володіє протишоковою і протиблювотною дією. Знижує АТ, проявляє антиаритмічну дію. Використовують дроперідол головним чином в анестезіології для проведення нейролептоанальгезії. У сполученні із синтетичним знеболюючим засобом фентанілом входить до складу препарату таламонала, що проявляє швидкий нейролептичний й анальгезуючий ефект, приводить до м'язової релаксації, сонливості. Застосовують у психіатрії для зняття реактивних станів. В анестезіології: премедикація в ході операції й після неї.

Протипоказання: паркінсонізм, гіпотонія, при призначенні гіпотензивних засобів.

У наш час створені нові нейролептики, що практично не викликають екстрапірамідних розладів. У цьому плані інтерес представляє один із самих останніх препаратів КЛОЗАПІН (або лепонекс). Йому властивий сильний антипсихотичний ефект із седативним компонентом при відсутності симптомів паркінсонізму. Седативний ефект, розвивається на початку лікування, а потім проходить. Клозапін відноситься до похідних дибензодіазепіна. Володіє високою антипсихотичною активністю. Використовують у психіатрії для лікування хворих маніакально-депресивним психозом і шизофренією, при психопатіях.

Вважають, що клозапін і класичні нейролептики (фенотіазіни й бутирофенони) взаємодіють із різними типами Д-рецепторів. Крім того, клозапін проявляє виражену активність, щодо блокади М-холінорецепторів головного мозку.

Клозапін переноситься добре, однак необхідно стежити за кров'ю тому що існує небезпека розвитку агранулоцитоза, можливий розвиток тахікардії, колапсу. Треба з обережністю призначати водіям, льотчикам й іншим категоріям осіб.

СУЛЬПІРИД (Sulpiride). Догматил, Еглоніл ; капсули що містять по 50 мг препарату; 5 % розчин в ампулах по 2 мл; 0, 5 % розчин у флаконах по 200 мл; таблетки по 0, 2 г 200 мг <<Еглоніл форте>> - помірний нейролептик. Проявляє протиблювотну, помірну антипсихотичну дію, не володіє седативним, протисудомним ефектом, має антидепресивну дію, проявляє стимулюючу дію. Використовується в психіатрії (млявість, загальмованість), у терапії при лікуванні виразкової хвороби, мігрені.