Снодійні засоби

Снодійними засобами називають фармакологічні речовини, які за від­повідних умов сприяють розвитку сну.

Сон є активним життєво необхідним фізіологічним процесом, характе­ризується повною відсутністю свідомості, зниженням збудливості і пригні­чення рефлекторної діяльності. Мозковий кровообіг підвищується, дихання стає рідшим, температура тіла падає. Обмінні процеси у головному мозку (утворення АТФ, синтез глюкози) підвищуються.Сон розвивається в результаті пригнічувальної дії на ретикулярну фор­мацію гіпногенної системи. У періоді сну виділяються дві фази: «повільний» й «швидкий» сон. «Повільний» сон - глибокий. З ним зв'язують почуття задоволення сном. «Швидкий» сон супроводжується сновидіннями. У цій фазі відбувається психологічна адаптація до конфліктних ситуацій і стресу. Нормальний сон - почергова зміна фаз один одним. Зміна «повільного» сну «швидким» утворить цикл, що триває приблизно 90- 100 хв. Цикли повторюються протягом нічного сну 4-5 разів.

Порушення сну звичайно є проявом основного захворювання. Воно виникає при функціональних порушеннях нервової системи, розладах психіки, емоційних порушеннях функціонального характеру, порушеннях біологічного ритму у зв'язку з нерегулярним режимом життя, при хворобах внутрішніх органів, прийомі ліків (деяких гіпотензивних засобів, гормональних препаратів).. Виділяють такі форми розла­ду сну:

• Розлади процесу засинання. Цією формою розладу частіше всього страждають молоді люди. В основі її лежить гіперфункція системи мозку, яка відповідає за емоції.

• Передчасне пробудження (скорочений сон). Ця форма безсоння буває у людей похилого віку, причиною цієї форми безсоння є зниження активності гіпногенної системи.

• Пробудження серед ночі. Як правило така форма безсоння комбіну­ється з соматичними захворюваннями (болі).

Лікування розладів сну повинно бути причинно обумовленим, і тільки після ліквідації причини можна призначати симптоматичні засоби, тобто снодійні препарати. Наприклад, часто порушення сну обумовлене зловжи­ванням кави, (гіподинамія). В цих випадках призначати снодійні засоби не­доцільно.

Розлади засинання нерідко бувають одним із проявів неврозу. Таким людям призначають седативні засоби.

Для відновлення сну застосовуються снодійні засоби. По своїй хімічній будові вони діляться на дві групи:

а) аліфатичного ряду (хлоралгідрат, бромізовал);

б) похідні гетероциклічних систем (барбітурати - фенобарбітал, барбаміл, етамінал-натрій й ін.; нітразепам й ін.). похідні барбітурової кислоти (барбітурати), бензодіазепіна

в) препарати різної хімічної будови.

Довгий час основними засобами цієї групи були барбітурати(снодійні з наркотичною дією).

Більшість снодійних порушують нормальну циклічність сну й часто пригнічують фазу швидкого сну. При скасуванні препаратів, що знижують фази швидкого сну, тривалість цих фаз збільшується, що сприяє виникненню рясних снів, нічних кошмарів; ці порушення носять тривалий характер (феномен "віддачі").

Снодійні засоби викликають сон, близький до фізіологічного, прискорюють його настання, нормалізують глибину й тривалість. Вони відносяться до препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, по характеру близькі до наркозних засобів, але менш активні, уводять їх в основному усередину, і ефект розвивається повільно. У малих дозах снодійні діють заспокійливо, у середніх сприяють снодійному ефекту, а в великих - наркозний і можуть викликати параліч дихального центру.

Снодійний засіб повинен бути безпечним для хворих, не знижувати пам'ять, не пригнічувати дихання, не викликати звикання, фізичної й психічної залежності.

За хімічною будовою снодійні поділяють на похідні барбітурової кислоти (барбітурати), бензодіазепіна й препарати різної хімічної будови. Довгий час основними засобами цієї групи були барбітурати(снодійні з наркотичною дією).

Барбітурати погано розчинні у воді, добре розчиняються їхні натрієві солі.

Механізм пригнічуючої дії на центральну нервову систему пов'язаний з їхнім впливом на барбітуратні рецептори. Стимуляція яких приводить до пригнічення синаптичної передачі в різних відділах центральної нервової системи.

Основним недоліком барбітуратів є пригнічення швидкої фази сну й, отже, порушення його нормальної структури.

Барбітурати діляться на групи залежно від швидкості настання ефекту і його тривалості. Препарати тривалої дії - барбітал, фенобарбітал

середньої тривалості - етамінал-натрія й короткої дії циклобарбітал ; останній самостійно не застосовується, але є складовою частиною комбінованого препарату реладорм (випускається в Польщі). Таблетки <Реладорм> містять 0, 1 г циклобарбітала (фанодорма) і 0, 01 г (10 мг) реланіума (діазепама). Сполучення снодійного засобу й транквілізатора підсилює заспокійливу й снодійну дію. Призначають як снодійний засіб дорослим по 1 таблетці за півгодини до сну.

Форма випуску: таблетки в упакуванні по 10 штук. список Б.

БАРБІТАЛ (Ваrbitalum). Синонім: Веронал, був першим барбітуратом, запропонованим для застосування в медичній практиці як снодійний засіб (в 1903 р.). Він прявляє заспокійливу й снодійну дію, викликає глибокий сон.

У наш час барбітал має обмежене застосування. У рідких випадках, при неефективності інших засобів

ФЕНОБАРБІТАЛ (Phenobarbitalum). Список Б. Випускається в порошку й таблетках по 0,05 й 0,01 г. Призначається усередину по 0,1-0,2 г, рідше по 0,05 г за 40-60 хв до сну. Виділяється нирками. При зниженій видільній функції нирок не призначається Повільно всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту, ефект розвивається через 40-60 хв і зберігається 7-8 г. При пробудженні часто залишається сонливість, млявість, загальна слабість, зниження працездатності - явища післядії.

Фенобарбітал у комбінації зі спазмолітиками й судинорозширювальними засобами застосовується при гіпертонічній хворобі, вегетативних неврозах, тому що гнітить відділи гіпоталамуса, що регулюють вегетативні функції; широко використається як протиепілептичний й протисудомний засіб. Барбітурати (особливо фенобарбітал) є індукторами мікросомальних ферментів, що беруть участь у біотрансформаціі ліків, у тому числі й самих барбітуратів. У результаті активність препаратів, застосовуваних з фенобарбіталом, знижується. Фенобарбітал застосовується для лікування жовтяниці в немовлят, тому що стимулює антитоксичну функцію печінки; він забезпечує метаболізм і виведення білірубіна.

Обидва препарати можуть кумулювати.

ЕТАМІНАЛ-НАТРІЙ (Aethaminalum-natrium). Синонім: Нембутал

всмоктується швидше фенобарбітала, через 25-30 хв наступає сон і триває 5-6 г, кумулює у меншому ступені, рідше зустрічаються побічні ефекти. Препарат можна застосовувати ректально (у клізмах по 0, 2 г - 0, 3 г). Внутрівенно вводять повільно у вигляді 5 % асептично виготовленого свіжого розчину (5 - 10 мл).

Побічні дії: При лікуванні барбітуратами часто спостерігається сонливість, слабість, головний біль, зниження уваги й пам'яті, а в осіб літнього віку й дітей, крім того, дратівливість, поганий настрій. Під впливом барбітуратів пригнічуються рефлекси спинного мозку.

При тривалому застосуванні розвивається звикання, фізична й психічна залежність.

Барбітурати проходять через плацентарний бар'єр і накопичуються в тканинах плода (слід дотримуватися обережності при призначенні вагітним!). Препарати середньої й тривалої дії небажано працюючим пацієнтам, професія яких вимагає концентрації уваги (водії, будівельники, монтажники й ін.).

Барбітурати займають одне з перших місць серед засобів, що викликають медикаментозні отруєння.

Гостре отруєння характеризується пригніченням центральної нервової системи: сонливість, зниження температури тіла, рефлексів, пригнічення дихання й серцево-судинної системи, падіння артеріального тиску, розслаблення сфінктерів (у результаті мимовільне сечовипускання, дефекація), можуть виникнути гіпоксія, ацидоз, звуження, а при вираженій гіпоксії - розширення зіниць.

Тактика лікування залежить від важкості стану. Необхідно провести очистку вмісту шлунка (якщо пройшло не більше 3 г із моменту прийому препарату), промити шлунок суспензією активованого вугілля, призначити проносні засоби (натрію сульфат, але не магнію сульфат), увести антибіотики (з огляду на можливість розвитку пневмонії), форсувати діурез (маніт, фуросемід); при пригніченні дихання необхідні допоміжне або штучне дихання, оксигенотерапія; при падінні тиску вводять адреноміметики (норадреналін); Введення аналептиків можливо при легких формах отруєння, при важкому отруєнні вони тільки погіршують стан хворого.