Алкоголі.

Для клініки мають значення спирти аліфатичного ряду.

СПИРТ ЕТИЛОВИЙ (Spiritus aethylicus). є типовим засобом, що проявляє загальний пригнічуючий вплив на ЦНС. Безбарвна прозора рідина зі своєрідним запахом пекучого смаку, легкозаймиста. По Державній фармакопеї використовують 95%, 90%, 70% й 40% концентрації спирту. Спирт проявляє місцевоанестезуючу дію на тканини, викликаючи легке почуття печії й невелику втрату чутливості на місці нанесення.

Етиловий спирт, проникаючи в клітки мікробів і викликаючи їхню загибель, проявляє протимікробну (антисептичну) дію. Найбільш ефективною знезаражуючою дією він володіє в 70% концентрації, у більш високих — швидко згортає білки на поверхні тканин, що перешкоджає проникненню спирту всередину і прояву його антисептичної дії. У більш високих концентраціях проявляє в яжучу дію: віднімає воду в тканин, викликає згортання тканевих білків, внаслідок чого утвориться щільна захисна плівка.

УСМОКТУВАННЯ, МЕТАБОЛІЗМ Й ЕКСКРЕЦІЯ (ФАРМАКОКІНЕТИКА ЕТАНОЛУ).

Етанол швидко всмоктується в шлунку, 12-палій кишці. У шлунки його всмоктується 25 % від прийнятої дози. Він дуже швидко проникає через всі клітинні мембрани й розподіляється в рідких середовищах організму. Майже половина прийнятого етанола всмоктується через 15 хвилин і повністю процес усмоктування завершується приблизно через 1-2 години. Усмоктування сповільнюється в присутності води в шлунку. Затримують усмоктування вуглеводи, і жири. Етанол виявляється у всіх тканинах і в міру зменшення концентрації в крові дифундує з них у кров. З судин легенів етанол переходить у видихуване повітря Більше 90-98 % етанола метаболізується в печінці при участі немікросомольних ферментів, інша кількість екскретується нирками й легенями, а також потовими залозами в незміненому вигляді.

ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ: етанол пригнічує ЦНС, його дія характеризується 3 стадіями (за умови великої прийнятої дози):

- стадія "збудження";

- стадія наркозу;

- агональна стадія.

Стадія "збудження" є результатом пригнічення гальмових механізмів мозку. Вона добре виражена й тривала. Виникає ейфорія, підвищується настрій, людина стає надмірно товариською, балакучою, знижується самоконтроль, нівелюються такі особливості характеру, як сумнів, обережність, критична самооцінка й адекватна оцінка. Працездатність знижується. Виникає стан нестійкості настрою, можуть бути емоційні вибухи.

При підвищенні в крові концентрації спирту етилового наступають аналгезія, сонливість, порушення свідомості. Пригнічуються спинальні рефлекси. У такий спосіб розвивається стадія наркозу, що дуже швидко переходить в агональну стадію. Невелика наркотична широта дії, а також виражена стадія збудження не дозволяють використати етиловий спирт як засіб для наркозу. Можна швидко досягти стадії паралічу, агонії.

У міру збільшення дози уведеного спирту людина втрачає здатність відчуттів. Утрудняється мова, з'являється нестійкість ходи й повністю втрачається самоконтроль. Далі наступає виражене пригнічення ЦНС аж до втрати свідомості. Сповільнюється дихання, обличчя стає блідим, з'являється ціаноз, падає АТ. Смерть наступає, як правило, через пригнічення дихального центра.

Первинно ефект впливу алкоголю пов'язаний із пригніченням ретикулярної системи. (У цьому зв'язку стадія збудження не пов'язана з збудженням ЦНС, а, навпроти, обумовлена зняттям гальмівної дії кори). Кора звільняється, таким чином, від контролюючої функції, необхідної для усвідомленої діяльності людини.

Тому в першу чергу в алкоголіків страждає те, що привнесено в особистість культурою, багаторічним тренуванням. Всі питущі перебільшують свої можливості. Ще Шекспір у своїй знаменитій трагедії "Макбет" справедливо помітив, що алкоголь породжує бажання, але позбавляє можливостей.

ДІЯ ЕТИЛОВОГО СПИРТУ НА РІЗНІ ОРГАНИ Й ФУНКЦІОНАЛЬНІ СИСТЕМИ

СЕРЦЕВО-СУДИННА СИСТЕМА

Помірна кількість етанолу викликає розширення шкірних судин, що супроводжується гіперемією й відчуттям тепла. У людини, що прийняли етанол, червоне обличчя, очі "горять". Ефект розширення судин під дією етилового спирту попереджає нормальну реакцію звуження шкірних судин при охолодженні, тому застосовувати алкоголь як зігрівальний засіб при холодній погоді шкідливо, оскільки він сприяє наростаючій втраті тепла. Можливе переохолодження організму.

У великих дозах алкоголь пригнічує серцеву діяльність подібно хлороформу або ефіру. Тривале застосування великих кількостей етанолу викликає ушкодження серцевого м'яза, що призводить до алкогольного міокардиопатіі. У хворих із захворюваннями коронарних судин або клапанів серця прийом навіть невеликих доз етанола гнітить функцію міокарда.

ВПЛИВ ЕТАНОЛА НА ПЕЧІНКУ.

Етиловий спирт порушує глюконеогенез у печінці, знижує синтез альбуміну, підвищує синтез ліпопротеїнів, гнітить окислювання жирних кислот.

При алкогольній інтоксикації підвищується активність печінкових мікросомальних ферментів, що супроводжується підвищенням швидкості метаболізму багатьох лікарських засобів і самого алкоголю.

Найбільш типовими клінічним симптомом є гіпоглікемія. Може розвитися алкогольний гепатит, цироз печінки. Алкогольне ушкодження печінки є прямим ефектом етанола. Жінки більш чутливі до впливу алкоголю, що пов'язане з генетичною схильністю.

НИРКИ

Алкоголь підсилює сечовиділення, що є наслідком зниженої реабсорбціі води в ниркових канальцях, за рахунок пригнічення антидіуретичного гормону.

ДІЯ НА ШКТ

У малих дозах при прийомі усередину етанол викликає місцеве відчуття тепла й підвищує секрецію слини, підсилює апетит.

У концентрації більше 15 відсотків алкоголь гнітить як секрецію, так і рухову функцію. Цей ефект може тривати протягом багатьох годин. Ще більш високі концентрації мають виражену дратівну дію на слизуваті оболонки й можуть викликати розвиток гастриту, провокують нудоту, блювоту. При концентраціях більше 20 відсотків знижується ферментативна активність як шлункового, так і кишкового соку. При прийомі алкоголю в концентрації понад 40 відсотків спостерігається опік слизуватої, набряк, виділення слизу у великій кількості.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

У медичній практиці резорбтивна дія спирту етилового використається рідко.

1) Найчастіше його використовують як розчинник різних лікарських речовин (галенові препарати).

2) У концентрації 70 відсотків він може бути використаний як антисептик і дезінфектора (дезінфекція). Діє бактерицидно тільки на вегетативні форми мікроорганізмів (на спори - ні).

3) Іноді його застосовують при лихоманці, тому що він викликає охолоджуючий ефект при нанесенні на шкіру (спиртові обтирання).

4) Навпроти, спиртові вкутування у формі компресів використаються як зігрівальний захід.

5) Спирт використають як піногасник при знятті нападів бронхіальної астми.

6) Для попередження пролежнів, змазуючи шкірні покриви хворого.

У зв'язку із широким спектром дії етилового спирту, а також у зв'язку з тим, що багато осіб, довгостроково вживають алкоголь, у них розвивається психічна й фізична залежність.. Потяг до алкоголю в такої людини таке сильне, що бажання вживати його стає єдиним інтересом у житті.

Природно, що такі люди представляють для країни величезну медико-соціальну проблему. У наш час у нас у Росії більше 4-х млн. людей перебуває на обліку в наркодиспансерах. Для порівняння - у США офіційна статистика повідомляє про 9 млн. чоловік. Алкоголізм є причиною різних злочинів і соціальних лих. Крім розвитку хронічного алкоголізму, прийом спиртних напоїв може призвести до гострого отруєння, ступінь якого залежить від концентрації спирту в крові. Смертельна доза етанола при однократному прийомі становить від 4 до 12 грамів на 1 кг маси тіла (у середньому 300 мл 96 процентного спирту при відсутності толерантності).

Лікування такого хворого полягає в застосуванні загальних мір для детоксикаціі (промивання), підтримки функції життєво важливих органів (дихання, серце), зменшення набряку мозку за допомогою манітола й внутрішньовенного введення глюкози для корекції гіпоглікеміі, подлужнення за допомогою внутрішньовенного вливання розчинів гідрокарбонату нaтрію.

Велике значення має хронічний алкоголізм, тому що дотепер практично немає ефективних медикаментозних мір лікування цього страждання.

Лікування алкоголізму проводять у стаціонарах. Основне завдання полягає в припиненні прийому спирту етилового й у виробленні до нього негативного відношення. Залежність до алкоголю часто оборотна, якщо лікування почати на ранніх етапах й якщо людина розуміє, що вживання алкоголю для нього стало проблемою. Єдиний шлях подолання подібного стану - це переконати хворого, що він хворий, що подальше вживання алкоголю принесе йому ще більше шкоди. Психотерапія є основою лікування, але вона обов'язково повинна підкріплюватися лікарськими засобами, що створюють негативний рефлекс, що викликає почуття відрази до алкоголю.

Спроби вироблення негативного умовного рефлексу на алкоголь здійснювалися давно. При цьому був використаний єдиний ефективний у медицині блювотний препарат центральної дії - АПОМОРФІН. Введення апоморфіна підшкірне. У даного способу є 2 основних недоліки:

1) умовний рефлекс вимагає підтвердження (дають невелику дозу алкоголю й уводять препарат);

2) цей рефлекс неспецифічний.

У зв'язку зі сказаним, думка дослідників була спрямована на створення препарату, що порушує обмін етанола, його метаболізм. Одним з таких препаратів, застосовуваних широко в цей час для лікування хворих алкоголізмом, є.

ТЕТУРАМ або АНТАБУС Teturamum (таблетки по 500 мг діючої речовини).

Препарат щодня призначають хворим і без прийому алкоголю він не ефективний.

У зв'язку з його повільним нагромадженням в організмі, тетурам дають хворим кілька днів. Звичайно антабус призначають у таблетках, що містять по 500 мг діючого початку, один раз у день протягом тижня. Надалі проводять підтримуючу терапію за допомогою щоденного прийому 250 мг препарату. Потім через кілька тижнів дають хворому випити невелику дозу алкоголю, тобто тетурам призначають у сполученні із прийомом невеликих кількостей спирту етилового.

Це пов'язане з тим, що механізм дії тетурама полягає в тім, що він затримує окислювання спирту етилового на рівні ацетальдегіду. У результаті прийому алкоголю на тлі тетурама моментально буде накопичуватися ацетальдегід у тканинах, що є токсичною для тканин речовиною. Особливо токсичний ацетальдегід для судин, що реалізується паралічем судин, що проявляється своєрідною клінікою. У хворого через 15-20 хвилин "спалахує обличчя", шкірні покриви робляться червоними, всі судини різко розширюються. Падає АТ, причому дуже різко, до колапсу. Розвивається слабість, пітливість, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тахікардія, болі в ділянці серця, нудота, блювота. У такий спосіб у хворого виробляється негативний умовний рефлекс. Хворий переконується, що після лікування він не зможе переносити навіть невеликі кількості алкоголю. Останнє змушує втримуватися від прийому алкогольних напоїв.

НЕДОЛІКИ АБО ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ ВІД ПРИЙОМУ ТЕТУРАМА

1) Не всім хворим можна призначити тетурам (серцеві ураження, атеросклероз, стенокардія, гіпертонічна хвороба, ендокринні захворювання, у хворих з порушеною психікою). Але серед алкоголіків здорових людей практично немає, часто ці особи вже страждають зазначеними захворюваннями.

2) Умовний рефлекс вгасає, вимагає підкріплення.

3) Препарат викликає слабість, нудоту, головні болі, судороги, стомлюваність, металевий смак у роті.

4) У період лікування тетурамом не можна застосовувати засоби для наркозу, тому що вони викликають ефекти, подібні з ефектами етанола. Крім того, деякі лікарські препарати з інших груп, можуть проявляти тетурамподібну активність, тобто викликають нестерпність до алкоголю. Це, насамперед протидіабетичні сульфаніламідні препарати, метронідазол (трихопол), грізеофульвін, бутадіон. Призначаючи ці засоби, лікар повинен попередити хворого про їхні особливості.

6) Тетурам не рекомендують особам старше 50 років, особам з патологією, зазначеною вище.

Для постійної (або тривалої) присутності тетурама в організмі є препарат тетурама пролонгованої дії, під назвою ЕСПЕРАЛЬ (радотел).

Esperal (radotel) - стерильні таблетки тетурама імплантують у підшкірну клітковину хворого (створення депо препарату).

Наявні препарати дозволяють знизити споживання спирту етилового лише в деяких хворих і тільки на кілька місяців. На жаль, досить ефективних лікарських засобів, що пригнічують потяг до спирту, немає.

Головне - це необхідно змінити сформовану структуру особистості, хоча це безумно важко.