Адреноміметики непрямого типу дії (пресинаптичного).

Ефедрина гідрохлорид: Ephedrini hydrochloridum

Форми випуску:табл. по 0,025 амп. 5% - 1 мл краплі в ніс 3% - 10 мл

Добре всмоктується при будь-яких способах введення й проникає в ЦНС.

Механізм дії:

• Збільшує вивільнення норадреналіна із пресинаптичної мембрани.

• Проявляє прямий стимулюючий вплив на адренорецептори (α- і β(-адренорецептори).

• Гнітить зворотнє нейрональне захоплення норадреналіна із синаптичної щілини у везикули.

Фармакологічні ефекти аналогічні ефектам адреналіну:

1. підвищує частоту й численність серцевих скорочень

2. підвищує АТ

3. тонус гладкої мускулатури бронхів знижує

На відміну від адреналіну ефект розвивається повільніше, але діє більш тривало. Стимулююча дія ефедрина на ЦНС перевищує дію адреналіну, тому що ефедрин краще проникає через ГЕБ.

При частому введенні (через 10-30 хвилин) розвивається тахіфілаксія. Це пов'язане з тим, що запаси медіатора в нервовому закінченні не встигають швидко відновлюватися, і при черговому введенні в синаптичну щілину буде викидатися менше норадреналіну, ніж при попереднім введенні ефедрина.

Показання:Бронхіальна астма (але в цей час використають рідко у зв'язку із впливом на ЦНС).

Гіпотонічна хвороба.Риніти (місцево).В офтальмології для розширення зіниці (з діагностичною метою).Нарколепсії (патологічний сон).

Побічні ефекти:Нервове збудження.Безсоння.Тахікардія.

Протипоказання:Безсоння.Гіпертензія.Атеросклероз.Гіпертиреоз.Цукровий діабет.

Теофедрин: Theophedrinum

Комбінований препарат, що містить ефедрина гідрохлорид, теофілін, кофеїн, парацетамол, фенобарбітал, екстракт беладони, цитізин. Застосовують як лікувальні й профілактичні засоби при бронхіальній астмі.

Симпатолітики.

Гуанетидін (октадин): Guanetidene, syn.Octadinum

Форми випуску: табл. по 0,025

У ШКТ всмоктується повільно, у ЦНС не проникає.

Механізм дії:

1. стабілізує пресинаптичну мембрану, що приводить до зниження виходу медіатора в синаптичну щілину

2. гнітить зворотній нейрональне захоплення

У результаті виснажуються запаси норадреналіна у везикулах, припиняється його вивільнення при передачі імпульсів, послабляється симпатична імпульсація до артеріол, венул і серця.Це зменшує периферичний опір судин, частоту скорочень серця, звільнення реніну.

У результаті цього розвивається стійке зниження АТ. Крім того, октадин викликає міоз, збільшує відтік внутріочної рідини, знижує внутріочний тиск.

Показання:Артеріальна гіпертензія (важка форма).Глаукома.

Побічні ефекти:Брадикардія.Ортостатичний колапс.

Протипоказання:Артеріальна гіпотонія.Брадикардія.Порушення мозкового кровообігу.

Резерпін (рауседил): Reserpine, syn. Rausedil

Форми випуску: табл. по 0,00025

Це алкалоїд з індійської рослини Rauwolfia serpentine. Діє подібно октадину. Проникає в нервове закінчення адренергічного нейрона, витісняючи з везикул медіатор у цитоплазму, де він піддається руйнуванню. На зворотнє захоплення медіатора не впливає: норадреналін проникає назад у закінчення, але не може накопичуватися у везикулах. Виснаження запасів медіаторів призводить до виснаження симпатичної іннервації до артеріол, серця, інших тканин й органів. У результаті:

1. знижується АТ

2. знижується збудливість серця, ЧСС

3. підвищується тонус, моторика, секреція ШКТ, тонус бронхів, сечовивідних шляхів, матки

На відміну від октадина резерпін проникає в ЦНС, що призводить до розвитку седативного, снодійного й антипсихотичного ефектів.

Показання:Артеріальна гіпертензія (1-2 ступінь).

Побічні ефекти:Депресія.Паркінсонізм.Сонливість.Загострення виразкової хвороби (підсилює секрецію соляної кислоти).Спазм бронхів.

Протипоказання:Виразкова хвороба.Бронхіальна астма.Вагітність (тому що проникає через плаценту).