5.Матеріали для самоконтролю:

А) Дати відповідь на запитання:

1. Як впливють на АТ адреналіну г\хл та норадреналіну гідротартрат?

2. Які адреноміметики доцільно використовувати під час наркозу фторотаном?

3. Чому норадреналіну гідротартрат слід вводити лише внутрішньовенно крапельно?

4. Які препарати застосовують для зняття бронхоспазму? При гіпоглікемічній комі?

5. Чому ізадрин не можна застосовувати для зняття бронхоспазму у хворих на ішемічну хворобу серця?

6. Чому анаприлін не використовують при схильності хворого до бронхоспазму?

7. Які препарати можуть викликати ортостатичний колапс? Як попередити його виникнення?

8. Які препарати можуть викликати розвиток тахіфілаксії? Як відновити дію препарату?

9. Який препарат доцільно вводити при анафілактичному шоці?

10. Вкажіть відмінності у фармакодинаміці ізадрину і сальбутамолу.

Б) Випишіть у рецептах:

1. адреналіну г\хл у ампулах;

2. мезатон у ампулах;

3. ефедрину г\хл у таблетках;

4. нафтизин;

5. ізадрин у флаконах;

6. сальбутамол у таблетках;

7. празозин;

8. анаприлін у ампулах;

9. тразикор;

10. резерпін;

В) Тестові завдання:

• Які речовини збуджують переважно α-адренорецептори:

1. Адреналін;

2. Норадреналін;

3. Нафтизин;

4. Ефедрин;

5. Мезатон;

6. Ізадрин;

7. Сальбутамол;

• Які ефекти виникають при збудженні β1-адренорецепторів:

1. Пісилення роботи серця;

2. Послаблення роботи серця;

3. Тахікардія;

4. Брадикардія;

5. Звуження кровоносних судин;

6. Розширення кровоносних судин;

7. Розслаблення бронхів;

8. Спазм бронхів;

• Для β-адреноблокаторів характерні такі ефекти:

1. Брадикардія, зниження АТ, зниження тонусу бронхів;

2. Тахікардія, підвищення АТ, зниження тонусу бронхів;

3. Підвищення тонусу бронхів, брадикардія, зниження АТ;

• Відмітити показання до застосування адреналіну г\хл:

1. при атонії кишківника;

2. при гіпертонії;

3. при анафілактичному шоці;

4. при бронхіальній асмі;

5. при зупинці серця;

6. при гіпоглікемічній комі;

7. при гіперглікемії;

8. для пролонгування дії місцевих анестетиків;

• Відмітити ефекти дії фентоламіну:

1. Розширює судини;

2. Звужує судини;

3. Підвищує АТ;

4. Знижує АТ;

5. Покращення кровообігу у тканинах;

6. Спазм бронхів;

Г) Підготувати реферат на одну із тем.

Теми рефератів:

1. Застосування адреналіну гідрохлориду при невідкладних станах.

Теоретичне забезпечення:

Засоби, що впливають на передачу збудження в адренергічних синапсах.

Адренотропні засоби впливають на передачу імпульсів в адренергічних синапсах, локалізованих як у ЦНС, так й у периферичних тканинах, інервуємих постгангліонарними симпатичними волокнами. На відміну від холінергічних структур, де медіатором є одна речовина - ацетилхолін, - в адренергічних синапсах функціонує три медіатори: норадреналін, дофамін, адреналін. Вони називаються катехоламінами. Утворяться з одного попередника - тирозину.

Основним КА є норадреналін. Норадреналін з нервового закінчення вивільняється під впливом нервового імпульсу. Медіатор норадреналін, що виділяється в синаптичну щілину, зв'язується з постсинаптичними рецепторами. Після впливу на рецептор значні частини (60-80%) транспортного механізму, що потрапив у синапс медіатора, повертається назад і депонується у везикулах.

Адренорецептори діляться на:

α1, α 2,

1, 2, 3,

Локалізація адренорецепторів і результати їхньої активації.

Тип рецептора	Локалізація	Результат активації
α1	Око Радіальний м'яз радужки	Скорочення, розширення зіниці (мідріаз)
	судини шкіри, слизуватих, внутрішніх органів	Звуження
	Селезінка	Скорочення
	Міометрій	Скорочення
	Шлунок і кишечник	Зниження тонусу й моторики, підвищення тонусу сфінктерів
	Сечовий міхур	Спазм сфінктера сечового міхура (затримка сечі)
α 2	Пресинаптична мембрана	Зниження викиду катехоламінів
	ЦНС	Гноблення структур, що активують серцево-судинну систему
	Острівкова тканина підшлункової залози	Зниження звільнення інсуліну
1	Серце Синусовий вузол Міокард Атриовентрикулярний вузол Пучок і ніжки Гісса	Підвищення збудливості, частішання серцевих скорочень Збільшення чинності скорочень Збільшення провідності Збільшення автоматизму
2	судини кістякової мускула- тури, коронарні, судини печінки й інші	Розширення
	Гладка мускулатура бронхів	Релаксація
	Вагітна матка	Ослаблення й припинення скорочень
	(-клітки острівців підшлункової залози	Збільшення секреції інсуліну
	Печінка й кістякові м'язи	Підвищення глікогеноліза

Класифікація лікарських засобів, що впливають на проведення збудження в адренергічних синапсах.

Адреноміметики.

l. Адреноміметики прямого типу дії:

α-,β-адреномиметики:

1. адреналіну гідрохлорид ; норадреналіна гідрохлорид

α1-адреноміметики:

1. мезатон (фенілефрин)

α2-адреноміметики

6. нафтизин (нафазолін)

1,2-адреноміметики:

6. ізадрин

2-адреноміметики:

7. фенотерол (беротек, партусистен)

8. сальбутамол

9. орципреналіна сульфат (алупент)

ll. Адреноміметики непрямого типу дії = симпатоміметики:

6. ефедрина гідрохлорид

Симпатолітики:

7. октадин ;

8. резерпін

Адреноблокатори.

α1,2-адреноблокатори = неселективні адреноблокатори

• фентоламіна гідрохлорид (регітин)

α1-адреноблокатори = селективні адреноблокатори

5. празозин (миніпресс)

Некардіоселективні адреноблокатори (1,2):

• анаприлін (обзидан, індерал, пропранолол)

• тразикор (окспреналол)

кардіоселективні адреноблокатори (1):

• атенолол (тенормін)

• метопролол (беталок)

• корданум (талінолол)

αі β-адреноміметики

Епінефрін (адреналіну гідрохлорид): Epinephrine, syn. Adrenalini hydrochloridum.

Форми випуску:амп. 0,1% - 1 мл флакони 0,1% - 10 мл

Гормон мозкового шару наднирників, найбільш типовий представник цієї групи. Одержують синтетичним шляхом. При прийомі усередину швидко руйнується, через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. У тканинах зв'язується з адренорецепторами всіх типів, збуджуючи їх.

Вплив на серцево-судинну систему

Серце (1) – підвищує автоматизм, збудливість, провідність, скоротність міокарда. У результаті підвищується:

ЧСС (може бути брадикардія як результат рефлекторного збудження блукаючого нерва)

чисельність серцевих скорочень

систолітичний обсяг крові (СІК)

хвилинний обсяг крові (МОК)

потреба в міокарда в О2 і живильних речовинах

Судини.. При надходженні імпульсів через α1 – судини звужуються (шкіри, підшкірної клітковини й слизуватих оболонок), через 2 – розширюються (судини кістякової мускулатури).

Реакція судин внутрішніх органів залежить від дози адреналіну: у малих дозах судини розширюються, тому що 2-адренорецептори більш чутливі до адреналіну; збільшення дози викликає звуження судин у результаті збудження α-адренорецепторів.

У зв'язку з вищесказаним, характер дії адреналіну на величину Ат може бути різний: знижується, підвищується, не змінюється. При введенні адреналіну в дозі 10 мкг/хв першими збуджуються 2-адренорецептори судин кістякової мускулатури, коронарні, периферичний опір току крові знижується. Середній тиск може понизитися.

При введенні адреналіну в більших дозах збуджуються α-адренорецептори, звужуються судини шкіри, підшкірної клітковини, внутрішніх органів. Периферичний опір струму крові при цьому підвищується, середній тиск при цьому підвищується.

У середніх дозах адреналін підсилює коронарний кровотік, що викликає розширення коронарних судин.

Вплив на гладком’ язеві органи.

Око. Розширення зіниці (α1-адренорецептори радіального м'яза радужки), зниження внутріочного тиску (зменшення утворення внутріочної рідини).

Бронхи. Розслаблення гладкої мускулатури, розширення просвіту бронхів (збудження 2-адренорецепторіов).

ШКТ. Зниження тонусу гладкої мускулатури ШКТ, але тонус сфінктерів підвищений.

Сечовий міхур. підвищення тонусу сфінктера (α1-адренорецептори).

Вплив на обмін речовин.

Адреналін – катаболічний гормон відносно вуглеводів і жирів. Підсилює глікогеноліз (руйнування глікогену з утворенням глюкози), збуджуючи 2-адренорецептори печінки й м'язової тканини. У результаті виникає гіперглікемія. Цей ефект адреналіну використовуєтьсяається при гіпоглікемічнійй комі у хворих цукровим діабетом.

Проявляє протиалергійну дію, зменшуючи вихід медіаторів алергії із гладких кліток ((-ефект).

Біотрансформація.

Препарат при в/в однократному введенні діє близько 5 хвилин, при п/ш - 30 хвилин, тому що піддається оккисленню.

Показання:Екстрена терапія раптової зупинки серця.Алергійні захворювання, анафілактичний шок.

Зняття приступів бронхіальної астми.Гіпоглікемічна кома.Гостра гіпотензія (в/в, в/м введення).

У комбінації з місцевими анестетиками для пролонгування дії останніх (1 крапля 0,1% р-ну на 2-10 мл місцевого анестетика).

Побічні ефекти:Порушення серцевого ритму.Протипоказання:Аритмії.Гіпертензія.

На тлі фторотанового наркозу (збільшується небезпека фібрилляціі серця).

Норепінефрин (норадреналіна гідротартрат): Norepinephrine, syn. Noradrenalini hydrotartras.

Форми випуску:амп. 0,2% - 1 мл

Уводити тільки в/в у розчині глюкози. При підшкірному введенні розвивається некроз.

Одержують синтетичним шляхом.

Вплив на серце. Переважно активує α1-адренорецептори, слабкіше α2- і 1-адренорецептори. Проявляє слабкий стимулюючий вплив на серцевий м'яз, яскраво виражена рефлекторна брадикардія як результат вагусного впливу, підвищує тонус судин, збільшує АТ. На тонус дихальних шляхів не впливає, на ШКТ впливає мало. На вуглеводний і жировий обмін не діє.

Показання:Гостра судинна недостатність.Протипоказання:Аритмії.Фторотановий наркоз.

Кардіогенний і геморагічний шок (викликає спазм артеріол і погіршує кровопостачання тканин).

α₁- адреноміметики.

Мезатон (фенилэфрин): Mesatonum, syn. Phenylephrine.

Форми випуску:амп. 1% - 1 мл

Підвищує тонус судин (збуджуючи α₁-адренорецептори). Підвищує ОПС у результаті чого підвищується й АТ. На роботу серця істотного впливу не проявляє, але може викликати рефлекторну брадикардію при підйомі АТ.

Показання:Гостра судинна недостатність.Для розширення зіниці в очній практиці, для зниження внутріочного тиску (відкритокутова форма глаукоми).Місцево на слизуваті для зниження набряклості.

α₂- адреноміметики.

Нафазолін (нафтизин): Naphazoline, syn. Naphtyzinum.

Форми випуску:флакони 0,1 й 0,05% - 10 мл

Збуджує α₂-адренорецептори, що перебувають на поверхні ендотеліальних кліток, викликаючи судинозвужувальний ефект. У результаті зменшується набряк і відновлюється носовий подих.

Показання:Винятково місцево для зменшення набряклості слизуватої оболонки при риніті.

Зупинка носових кровотеч.

Побічна дія:при необережному застосуванні в дітей цей препарат може всмоктуватися й викликати гіпертензію. При тривалому нанесенні на слизувату оболонку носа - можливі некротичні зміни.

Протипоказання:Атеросклероз.Гіпертензія.Тахікардія.

_1, ₂-адреноміметики.

Ізопреналін (ізадрин): Isoprenaline, syn. Isadrinum

Форми випуску:флакони 0,5 й 1% - 25 й 100 мл табл. по 0,005

Стимулює роботу серця (₁-адренорецептори), автоматизм, збудливість, провідність, скоротність міокарда, підвищує систолітичний АТ.Проявляє бронхорасширюючу дію (₂-адренорецептори).

Збільшує енергозабезпечення організму (стимулює глікогеноліз, ліполиз у печінці й кістяковій мускулатурі – ₂- і ₃-адренорецепторі).

Показання:Зняття приступів бронхіальної астми (інгаляторно).Усунення Ав-блокади.Деякі форми кардіогенного шоку.

₂-адреноміметики.

Сальбутамол (вентолін): Salbutamol, syn. Ventolin

Форми випуску:аерозоль 10 мл (200 доз) табл. по 0,002

Збуджує переважно ₂-адренорецептори (бронхів, кровоносних судин і міометрія), викликаючи ефекти (діє 4-6 годин):

• розширює бронхи

• розширює кровоносні судини кістякової мускулатури, коронарні судини

• токолітична дія (знижує тонус і скорочувальну активність міометрія)

Показання:Бронхіальна астма (профілактика й зняття нападів).Хронічний обструктивний бронхіт.

Емфізема легенів.Погроза передчасних пологів.

Фенотерол (беротек, партусистен): Phenoterolum, syn. Partusisten

Форми випуску:300 разових доз табл. по 0,005

По механізму дії, ефектам і застосуванню подібний із сальбутамолом. Але володіє більше вираженим токолітичним ефектом, і тому частіше використовують при погрозі передчасних пологів.

Беродуал: Berodual

Форми випуску:аерозоль 15 мл (300 доз)

Комбінований препарат, що складається з беротека (фенотерола) і іпратропіума броміду (атровента). Проявляє виражену бронхолітичну дію за рахунок різного механізму дії вхідних компонентів.

Орципреналіна сульфат (алупент): Orciprenalini sulfas

Форми випуску: табл. по 0,02 амп. 0,05% р-р - 1 мл флакони 1,5% й 2% р-р - 20 мл для аерозолю Проявляє бронхорозширюючу дію. Вираженої тахікардії й зниження артеріального тиску не викликає.

Показання:Бронхіальна астма.Емфізема легенів.Бронхоспастичний синдром.