Лікарські засоби, що діють переважно в ділянці закінчень чутливих нервів Місцевоанестезуючі засоби

Місцевоанестезуючі засоби називають засоби, що зменшують больову чутливість у місці їхнього застосування при контакті з чутливими нервовими закінченнями ,викликають втрату чутливості - анестезію

Вони зменшують або повністю усувають потік імпульсів з місця хворобливих маніпуляцій (операції) у центральну нервову систему, при цьому біль зникає без виключення свідомості й зберігається контакт пацієнта з лікарем.

До місцевоанестезуючих засобів пред'являють ряд вимог: вони повинні мати високу вибірковість і велику широту дії, низьку токсичність, не дратувати тканини, витримувати стерилізацію й давати достатнє знеболювання тканин для проведення тривалих операцій; бажано, щоб вони звужували судини.

Місцеві анестетики знімають насамперед болючу чутливість, потім нюхову, смакову, температурну й, в останню чергу, - тактильну; відчуття дотику й тиску

За хімічною структурою місцеві анестетики розділяють на дві групи: складні ефіри й аміди.

До складних ефірів відноситься прокаїн (новокаїн), кокаїн, тетракаїн (дикаїн), бензокаїн (анестезин). Ефірні зв'язки нестійкі, тому анестетики цієї групи швидко руйнуються ферментами в тканинах і крові й діють нетривало.

До групи амідів відносяться: тримекаїн, лідокаїн (ксикаїн). артикаїн (ультракаїн,), бупівакаїн (маркаїн). Місцеві анестетики групи амідів, біотрансформація яких відбувається тільки в печінці, повільніше інактивуються, діють більш довгостроково.

По тривалості дії місцеві анестетики розділяють на 3 групи:

1. Короткої дії - до 30-50 хв (новокаїн).

2. Середньої тривалості дії - до 45-90 хв (лідокаїн, тримекаїн, ультракаїн).

3. Тривалої дії - до 90 хв і більше (бупівакаїн).

Місцеві анестетики є слабкими основами, погано розчинними у воді, тому застосовують їх у вигляді кислих водорозчинних солей (наприклад, гідрохлоридів), які легко проникають в усі тканини, але не володіють місцевоанестезуючою активністю. Остання повертається після гідролізу солі в тканинах:

Механізм дії місцевих анестетиків зв'язують із порушенням у закінченні нерва або нервовому волокні електрохімічних процесів, що здійснюють транспорт іонів через мембрану й проведення нервових імпульсів.

Місцевий анестетик тим більш ефективний, чим вище концентрація його на зовнішній стороні мембрани нервового волокна.

Наявність при запаленні гіперемії й підвищеної проникності судин прискорює усмоктування анестетиків з місця введення. Для посилення дії місцевоанестезуючих засобів проводять премедикацію заспокійливими й болезаспокійливими препаратами. До розчинів місцевих анестетиків додають судинозвужувальні засоби (адреналін, норадреналін, вазопресин й ін.). Ці засоби сповільнюючи резорбцію анестетика з місця введення, пролонгують і підсилюють анестезію, зменшують токсичність препарату.

Місцеві анестетики використають для одержання різних видів анестезії, основними видами яких є наступні:

1) Термінальна, кінцева або поверхнева анестезія - анестетик наноситься на поверхню слизуватої оболонки. Крім того, анестетик може бути нанесений на раневу, виразкову поверхню. Типовий приклад даного виду анестезії - невеликий сторонній предмет в оці (смітинка) - при видаленні його закопують розчин дикаїна в порожнину коньюнктиви. Термінальну анестезію можна робити переважно на слизуватих, тому що шкірні покриви практично непроникні для місцевих анестетиків. Для проведення термінальної анестезії використають розчини кокаїну (2% - 5 ml), дикаїна (0, 5% - 5 ml), лідокаїна (1-2% р-р), а також анестезину (порошок, таблетки, мазь, свічі).

2) Другий вид анестезії - інфільтраційна. Цей вид анестезії припускає послідовне "просочування" шкіри й більш глибоких тканин, через які пройде операційний розріз. Типовим прикладом є пошарова інфільтраційна анестезія тканин при аппендектомії. Для інфільтраційної анестезії використають: розчини новокаїну (0, 25-0, 5%), тримекаїна (0, 125-0, 25-0, 5%), лідокаїна (0, 25-0, 5%).

3) Третій вид анестезії - провідникова або регіонарна (обласна) - анестетик уводять по ходу нерва; виникає блок проведення порушення по нервових волокнах, що супроводжується втратою чутливості інервуємої ними області. Типовим прикладом провідникової анестезії є операція екстракції (видалення) зуба. Використають для цього виду анестезії розчини новокаїну (1-2 %), тримекаїна (1-2%), лідокаїна (0, 5-2%).

4) Різновидами провідникової анестезії є спинномозкова анестезія, коли анестетик уводять субарахноідально, а також епідуральна анестезія, при якій анестетик уводиться в простір над твердою мозковою оболонкою. При цих видах анестезії лікарський засіб впливає на передні й задні корінці спинного мозку, блокуючи іннервацію нижньої половини тіла. Для проведення даних видів анестезії використають ще більш концентровані розчини місцевих анестетиків: новокаїн (5%), лідокаїн (1-2%), тримекаїн (5%).