Канаміцину сульфат

Антибіотик, подібний до стрептоміцину.

Застосуваня: туберкульоз при резистентності до препаратів першої групи.

Побічні дії: неврит слухового нерва, нудота, блювання, пронос, ураження нирок, алергійні реакції.

Мономіцин

Антибіотик для в.м. введення ччерез кожні 8 годин.

Застосуваня: перитоніт, абсцесс легень, хвороби жовчних проток і жовчного міхура, шигельоз, стерилізація кишківника перед операцією.

СИЗОМІЦИНА СУЛЬФАТ (Sisomycini sulfas).

По спектру дії близький до гентаміцину, але більш активний.

Уводять внутрім язево й внутрівенно. При введенні в м'язи швидко всмоктується, пік концентрації в крові виявляється через 30 хв -1 г; терапевтичні концентрації зберігаються в крові протягом 8 - 12 г. При краплинному введенні пік концентрації відзначається через 15 - 30 хв. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При менінгіті виявляється в спинномозковій рідині. Виділяється ниркамив незміненому вигляді.

Тривалість курсу лікування в дорослих і дітей 7 - 10 днів.

Третє покоління: нетилміцин, амікацин.

Найбільш потужні аміноглікозиди діють на штами, стійкі до аміноглікозидів першого й другого поколінь. Використовуються при найбільш важких формах Г- інфекцій, викликаних стійкою мікрофлорою.

Інформація для пацієнтів

-При терапії аміноглікозидами необхідно звертати увагу на будь-які зміни з боку органів слуху, вестибулярного апарата або сечовивідної системи. З появою шуму або дзенькоту у вухах, запаморочення, порушення координації рухів або нестійкості, зниженні слуху, значному збільшенні або зменшенні кількості сечі, підвищеній спразі необхідно звернутися до лікаря.

-Дотримувати правил використання лікарських форм для місцевого застосування

ГЛІКОПЕПТИДИ

Ванкоміцин, тейкопланін. Препарати з вузьким спектром антимікробної дії, активні головним чином у відношенні Г+ коків і бактерій (стафілококів, стрептококів, пневмококів й ентерококи), а також збудників дифтерії й сибірської виразки. Діють бактерицидно. Не всмоктуються при місцевому застосуванні. Внутрім'язове введення дуже болісне, тому основний шлях введення - внутрішньовенний. Через ГЕБ проникають при запаленні оболонок мозку. Виводяться нирками

ВАНКОМІЦИН

Ванкоміцин застосовується при важких інфекціях, викликаних резистентними стафілококами або еэнтерококами (пневмонія, сепсис, абсцес легенів, остеоміеліт, ендокардит). Усередину призначають при стафілококовому ентероколіті. Особливо важлива можливість використання ванкоміцина при алергії до пеніциліну. Препарат нефро- і ототоксичний, особливо при тривалому застосуванні.

ПОЛІМІКСИНИ

Поліміксини, характеризуються вузьким спектром активності й високою токсичністю. Проявляють бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням цілісності цитоплазматичної мембрани мікробної клітини.Вони активні у відношенні грамнегативних бактерій, таких як E.coli, сальмонели, шигели, клебсиели, ентеробактери, синегнійна паличка. Помірковано чутливі фузобактеріі й бактероіди (крім B.fragilis).Неактивні у відношені протея, грамнегативних коків й всієї грампозитивної флори.

Поліміксини не всмоктуються в ШКТ, а також при місцевому застосуванні. Однак при тривалому використанні у вигляді вушних або очних крапель можлива. часткова абсорбція. При парентеральному введенні поліміксин У не створює високих концентрацій у крові. Погано проникає в жовч, плевральну й синовіальну рідини, запальні ексудати. Не проходить через ГЕБ, але здатний у невеликих кількостях проникати через плаценту й у грудне молоко. Не метаболізується, виводиться нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення - 3-4 г, при нирковій недостатності може зростати до 2-3 діб. Поліміксин М при прийомі усередину не всмоктується й повністю виводиться ШКТ.

Небажані реакції нефротоксична дія, запаморочення, слабість, порушення свідомості, порушення слуху, психічні розлади.Можлива нервово-м'язова блокада з погрозою розвитку паралічу дихальних м'язів, тромбоцитопенія,гіпокаліємія, гіпокальціємія, хворобливість й ушкодження тканин при в/м введенні, флебіт і тромбофлебіт - при в/в,алергійні реакції: кропивниця, висипка, бронхоспазм, гіпотонія, колапс.

ПОЛІМІКСИНА В СУЛЬФАТ (Polymyxini B sulfas).

Показання Синегнійна інфекція при її стійкості до уреідопеніцилінів, цефалоспорів, аміноглікозидів, фторхінолонам. Важкі грамнегативні інфекції (крім протейної, бактеріальні інфекції очей (місцево).

Зовнішній отит без ушкодження барабанної перетинки (місцево).

Внутрім язево вводять дорослим у дозі 0, 5 - 0, 7 мг/кг 3 - 4 рази в день. Добова доза не повинна перевищувати 200 мг. Перед введенням уміст флакона (25 й 50 мг) розчиняють в 1 - 2 мл 0, 5 - 1 % розчину новокаїну, стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду.

Препарат уводять щодня протягом 5 - 7 доби.

Для внутрішньовенного введення розчиняють уміст флакона (25 або 50 мг) в 200 - 300 мл 5 % розчину глюкози й уводять крапельно. Для дорослих добова доза становить 2 мг/кг, максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Добову дозу вводять в 2 прийоми з інтервалом 12 г. Усередину призначають препарат у вигляді водного розчину. Доза для дорослих 100 мг кожні 6 г. Дітям дають із розрахунку 4 мг/кг 3 рази в день. Тривалість курсу лікування 5 - 7 днів і більше.

Форма випуску: у флаконах по 25 мг (250 000 ОД) і 50 мг (500 000 ОД).

Зберігання: список Б

ПОЛІМІКСИНА М СУЛЬФАТ (Polymyxini M sulfas).

Призначають поліміксина М сульфат зовнішньо й усередину; парентеральне введення не допускається.

Усередину призначають поліміксин М при ШК захворюваннях (коліти, ентероколіти гастроентероколіти), викликані грамнегативними бактеріями й синегнійною паличкою. Рекомендується застосовувати препарат при гострій і хронічній дизентерії у випадках, якщо інші антибіотики неефективні. Препарат може застосовуватися для підготовки хворих до операцій на шлунково-кишковому тракті

Місцеве лікування синегнійної інфекції при інфікованих ранах, опіках.

Препарат використовують у вигляді лініменту або розчину, що готують безпосередньо перед застосуванням з розрахунку 10 000 - 20 000 ОД на 1 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 0, 5 - 1 % розчину новокаїну.

Розчини використовують для змочування тампонів, пов'язок, для зрошень й у вигляді крапель.

Лінімент наносять тонким шаром на уражену поверхню (після видалення гною й некротичних мас) 1 - 2 рази в день, а при опіках 2 - 3 рази в тиждень. Добова доза при місцевому застосуванні становить не більше 20 000 ЕД (2 мг) на 1 кг маси тіла. Тривалість лікування 7 - 10 днів.

Протипоказання ниркова недостатність, міастенія, ботулізм.

Попередження :вагітність. Поліміксин В проходить через плаценту й може проявити токсичну дію на плід. Варто уникати застосування, за винятком тих випадків, коли немає більш безпечної альтернативи. При тривалому використанні вушних або очних крапель можливий ризик ототоксичності для плода.

Лікарські взаємодії Не слід сполучати поліміксин В з аміноглікозидами й амфотерицином В (підвищення ризику нефротоксичності), а також з міорелаксантами й анестетиками (погроза розвитку паралічу дихальних м'язів).

Інформація для пацієнтів

-Усередину поліміксин М варто приймати, запиваючи достатньою кількістю води.

-Строго дотримувати режиму призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу й приймати його через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дозу прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу.

-Перед використанням вушних крапель необхідно зігріти флакон, потримавши його в руці, щоб уникнути неприємних відчуттів, пов'язаних із влученням холодної рідини у вухо. Після закапування в одне вухо варто нахилити голову в протилежну сторону на кілька хвилин, а потім закапати в інше вухо.

-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів і з'являються нові симптоми.

Хлорамфеніколи

Представник левоміцитин.

Механізм дії: порушує синтез білку - бактеріостатична дія.

Антибіотик широкого спектру дії, впливає на більшість Гр+ і Гр- м/орг (стафілококи, стрептококи, гонококи, менінгококи, кишкова паличка, сальмонели, спірохети, хламідії), ефективний до збудників стійких до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів.

Найчастіше застосовують всередину. Виводиться сечею, калом, жовчею.

Застосування: черевний тиф, кишкові інфекції, дизентирія, бруцильоз, туляримія, пневмонія, менінгіт, остеомієліт, перетоніт (0,25 - 0,75г кожні 6 годин).

П. Д. Зниження кровотворення, сірий колапс новонароджених (понос, рвота, судиний колапс, смерть через 24 - 48 годин у 40-60% дітей), алергічні реакції, порушення зі сторони ЦНС, диспепсія, дисбактеріоз, токсичний гепатит.

Препарат не призначають з препаратами які пригнічують кровотворення – сульфаніламідами, похідними піразолону, цитостатиками.

П.п. зниженя кровотворення, непериносимість препарату, вагітніть, новонародженим з метою профілактики, ГРВІ, легкі інфекційні процеси особливо в педіатрії.

Левовінізоль - аерозоль для місцевого застосування, лінімент левомініцитину.

Антибіотики різних груп

РИФАМПІЦИН (Rifampicinum) Напівсинтетичний антибіотик, похідний рифаміцина

Синоніми: Бенеміцин, Рифадин

Препарат широкого спектра антимікробної дії, активний у відношенні Г+ мікроорганізмів, переважно стрептококів (крім ентерококів) і стафілококів, а також клостридій, палички сибірскої язви. Антимікробний ефект рифампіцина значно вище у відношенні Г+ збудників, а серед Г- препарат активний у відношенні бактероідів, бруцел. Рифампіцин діє на збудника хвороби легіонерів, на хламідіі, мікоплазми. Високоактивний відносно мікобактерій туберкульозу, є протилепрозойним агентом. Характерний бактерицидний механізм дії. Добре всмоктується при прийомі усередину, проникає через ГЕБ, ефективний у відношенні внутріклітинно розташованих збудників. Побічні ефекти: гематологічні зміни (анемія, тромбоцитопенія), диспепсичні явища, гепатотоксичність, грипоподібний синдром.

Застосовується переважно у фтизіатрії, при стафілококовій інфекції (часто в сполученні з аміноглікозидами, лінкосамідами), при бруцельозі, сибірській виразці, хламідіозі.

ФУЗИДИН-НАТРІЙ (Fusidinum - natrium).

Препарат з вузьким спектром антимікробної дії, високоактивний відносно стафілококів (у тому числі стійких до дії інших антибіотиків) і Cl. difficile. Діє на мікробну клітку бактеріостатично. Добре всмоктується при прийомі усередину, накопичується в кістках, суглобах. Погано проникає через ГЕБ. Малотоксичний, але може викликати диспепсичні розлади. Показанням до застосування є стафілококова інфекція (сепсис, ендокардит, остеомієліт, пневмонії, інфекції шкіри й м'яких тканин), особливо при алергії до бета-лактамів і виділенні стійкого до них збудника. Фузидин показаний також при розвитку псевдомембранозному коліту на тлі лікування антибіотиками.

Сульфаніламідні препарати

Сульфаніламідні препарати пригнічують життєдіяльність різних коків (стрептокока, пневмокока, менінгококка, гонококка), деяких паличок (дизентерійної, сибірської виразки, чуми), холерного вібріона, вірусу трахоми. Менш чутливі до сульфаніламідів стафілококи, кишкова паличка й ін.

У хімічному відношенні сульфаніламідні препарати є слабкими кислотами. Прийняті усередину, вони всмоктуються в основному в шлунку й іонізуються в лужному середовищі крові й тканин. Протимікробний ефект обумовлений іонізованою формою молекули.

Механізм хіміотерапевтичної дії сульфаніламідів полягає в тому, що вони перешкоджають засвоєнню мікроорганізмами необхідного для їхньої життєдіяльності речовини — параамінобензойної кислоти (ПАБК). За участю ПАБК у мікробній клітці відбувається синтез фолієвої кислоти й метіоніну, які забезпечують ріст і розвиток кліток (фактори росту). Сульфаніламіди мають структурна подібність із ПАБК і здатні затримувати синтез факторів росту, що приводить до порушення розвитку мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект).

Між ПАБК і сульфаніламідним препаратом існує конкурентний антагонізм, і для прояву противомикробної дії необхідно, щоб кількість сульфаніламіду в мікробному середовищі значно перевищувало концентрацію ПАБК. Якщо в середовищі, що оточує мікроорганізми, утримується багато ПАБК або фолієвої кислоти (присутність гною, продуктів розпаду тканин, новокаїну), то протимікробна активність сульфаніламідів помітно знижується.

Для успішного лікування інфекційних захворювань необхідно створити в крові хворого високі концентрації сульфаніламідних препаратів. Тому лікування призначають із першої підвищеної дози (ударна доза), після якої повторними введеннями препарату підтримують необхідну його концентрацію протягом усього періоду лікування. Недостатні концентрації препарату в крові можуть привести до виникнення стійких штамів мікроорганізмів. Лікування сульфаніламідними препаратами доцільно сполучати з деякими антибіотиками (пеніцилін, еритроміцин) і іншими протимікробними засобами.

Побічні ефекти сульфаніламідів можуть проявлятися алергійними реакціями (сверблячка, висипка, кропивниця) і лейкопенією. При кислій реакції сечі деякі сульфаніламіди випадають в осад і можуть викликати закупорку сечовивідних шляхів. Призначення рясного питва (краще лужного) зменшує або попереджає ускладнення з боку нирок.

По тривалості дії сульфаніламідні препарати можна розділити на три групи:

препарати короткочасної дії (стрептоцид, норсульфазол, сульфацил, етазол, уросульфан, сульфадимезин;їх призначають 4-6 рази у добу);

середньої тривалості дії (сульфазин; його призначають 2 рази на добу);

тривалої дії (сульфапиридазин, сульфадиметоксин й ін.; їх призначають 1 раз у добу);

4. препарат зверхтривалоїдії (сульфален; близько1 нед.).

Препарати, що добре всмоктуються з ШКТ і які забезпечують стійкі концентрації в крові (сульфадимезин, норсульфазол, препарати тривалої дії), показани для лікування пневмоній, менінгіту, гонореї, сепсисами інших захворювань.

Сульфаніламіди, які повільно й погано всмоктуються й створюють високі концентрації в кишечнику (фталазол, фтазин, сульгін й ін.), показані для лікування кишкових інфекцій: дизентерій, ентероколітів й ін.

Препарати, які швидко виділяються нирками в незміненому вигляді (уросульфан, етазол, сульфацил й ін.), призначають при урологічних захворюваннях.

Призначення сульфаніламідів протипоказане при важких захворюваннях кровотворних органів, при алергійних захворюваннях, підвищеній чутливості до сульфаніламіду, при вагітності (можливо тератогенна дія).

Сполучення деяких сульфаніламідів із триметопримом в одній лікарській формі дозволило створити досить ефективні протимікробні препарати: бактрим (бісептол), сульфатон, лідаприм й ін. Бактрим випускається в таблетках, що містять сульфаметоксазол і триметоприм. Кожний з них окремо проявляє

бактеріостатичну дію, а в сполученні забезпечують сильну бактерицидну активність у відношенні грампозитивних і грамнегативних мікробів, включаючи стійких до сульфаніламідних препаратів.

Бактерицидний ефект пояснюється подвійною дією, що блокує, препарату на метаболізм бактерій. Бактрим найбільш ефективний при інфекціях органів подиху, сечових шляхів, шлунково-кишкового тракту, септицемії й інших інфекційних захворюваннях.

Сульфатон, подібно бактриму, містить два компоненти: сульфамонометоксин і триметоприм. По антибактеріальному спектру, механізму дії й показанням до застосування сульфатон близький до бактриму.. При використанні цих препаратів можливі побічні явища: нудота, блювота, діарея, алергійні реакції, лейкопенія й агранулоцитоз.

Протипоказання: підвищена чутливість до сульфаніламідів, захворювання кровотворної системи, вагітність, порушення функції нирок і печінки.