Ампіцилін (Ampicillinum). Синоніми: Пентрексил

Препарат не руйнується в кислому середовищі шлунка, добре всмоктується при прийомі усередину.

АМПІОКС (Аmpioxum).

Комбінований препарат, що містить ампіцилін й оксацилін.

Препарат поєднує спектр антимікробної дії ампіциліна й оксациліна; діє на грампозитивні (стафілокок, стрептокок, пневмокок) і грамнегативні [гонокок, менінгокок, кишкова паличка,, сальмонели, шигели й ін] мікроорганізми. Завдяки змісту оксациліна, активний у відношенні пеніциліназоутворюючих стафілококів.

Препарат добре проникає в кров при прийомі усередину й парентеральному введенні.

Карбеніцилін

Має широкий спектр дії. Найбільш ефективний при інфекціях, спричинених Гр+ бактеріями та синегнійною паличкою. Не стійкий до β-лактамаз. Кислотостійкий, але не всмоктується з травного каналу, тому вводиться вм або вв.

Інформація для пацієнтів

-Усередину пеніциліни варто приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Ампіцилін й оксацилін необхідно приймати за 1 г до їжі (або через 2 г після їжі), феноксиметилпеніцилін, амоксицилін й амоксицилін/клавуланат - незалежно від прийому їжі.

-Суспензію для прийому усередину готувати й приймати відповідно до інструкції.

-Строго дотримувати запропонованого режиму протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

-Не використовувати препарати з строком придатності який вийшов або що розклалися, оскільки вони можуть проявити токсичну дію.

-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів і з'являються нові симптоми. З появою висипки, кропивниці або інших ознак алергійної реакції необхідно припинити прийом препарату й звернутися до лікаря.

Цефалоспорини

Препарати цієї групи, мають широкий спектр антимікробної дії, бактерицидний механізм дії, низький рівень токсичності. Крім того, цефалоспорини неактивні у відношенні ентерококівв. Залежно від спектра антимікробної активності розрізняють цефалоспорини першого, другого, третього й четвертого поколінь. Кожне наступне покоління відрізняється від попереднього більш широким спектром антимікробної дії й більшою стійкістю до бета-лактамазам. Крім того, цефалоспорини прийнято розділяти на пероральні й парентеральні. До небажаних реакцій відносяться алергійні реакції, у тому числі перехресні з пеніциліном, , геморагічний синдром, диспепсичні явища, флебіти при парентеральному застосуванні.

Перше покоління: цефазолін, цефалотин, цефалоридин -препарати для парентерального введення; цефрадин, цефалексин, цефадроксил - препарати для прийому усередину.

Цефалоспорини першого покоління відносяться до препаратів широкого спектра антимікробної дії, однак вони найбільш активні у відношенні Г+ коків (стафілококи, пневмококи) і деяких Г-бактерій (кишкова паличка). Нестабільні до дії бета-лактамаз Г- бактерій, але стійкі до пеніцилінази,що синтезуються стафілококами. Виводяться переважно із сечею, добре проникають у тканини, але погано через ГЕБ, тому не використаються при менінгітах. Препарати цієї групи є альтернативою пеніцилінам у лікуванні хворих з різними інфекціями, викликаними Г+ збудниками.

Призначаються при інфекціях нижніх дихальних і сечовивідних шляхів, жовчевивідних шляхів, інфекціях шкіри, м'яких тканин, костей і суглобів, а також для профілактики післяопераційних ускладнень.

ЦЕФАЗОЛІН (Серhazolin Синоніми: Кефзол, Цефамезин

Цефазолін не всмоктується при прийомі усередину. При внутрім'язовому введенні препарат швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові відзначається через 1 г; ефективна концентрація після однократної дози зберігається в плазмі крові протягом 8 - 12 г. При внутрішньовенному введенні створюється висока концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (період напіввиведення близько 2 г).

Виділяється в основному (близько 90 %) нирками в незміненому вигляді.

Цефазолін проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в амніотичній рідини. У молоці матерів, що годують, виявляється в низьких концентраціях. Уводять препарат внутрім язево або внутрівенно (крапельно або струйно).

Друге покоління: цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефметазол, цефуроксим - для парентерального застосування; цефуроксим аксетил, цефаклор - для прийому усередину.

Мають більш високу активність у відношенні Г- бактерій і більш широким спектром дії, ніж препарати першого покоління, відносно різних штамів протея, кишкової палички, сальмонели, шигели. Дія на Г+ флору й анаеробів подібна з такими цефалоспоринів першого покоління. Так само, як цефалоспорини першого покоління, не діють на синегнійну паличку, штами протея.

Використовуються при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних шляхів, шкіри й м'яких тканин, при сепсисі, тазових інфекціях і із профілактичною метою в хірургічній практиці.

ЦЕФУРОКСИМ (Сеfuroxim)*.

Синоніми: Кетоцеф

При прийомі усередину практично не всмоктується. Застосовується внутрівенно й внутрым язево.

Уводять дорослим внутрым язево й внутрівенно по 0, 75 г 3 - 4 рази в добу при наявності грампозитивних збудників і по 1, 5 г 3 - 4 рази в добу при наявності грам негативних збудників. Дітям уводять із розрахунку 50 100 мг/кг у добу (в 3 - 4 введення). Форма випуску: у флаконах по 0, 75 г. Зберігання: список Б.

Третє покоління: цефотаксим, цефоперазон, цефтріаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефодизим, цефменоксим, цефиксим, цефоперазон, цефсулодин, цефтазидим. цефпірамід, цефпімазол - для парентерального застосування: цефтибутен, цефетамет півоксил, цефподоксим проксетил, цефдинір, цефексим, цефпрозид - для перорального застосування.

Препарати мають особливо високу активність у відношенні Г- бактерій із сем. Enterobacteriacea,. У відношенні Г+ коків, особливо стафілококів, їхня активність трохи нижче, ніж у цефалоспоринів другого- -першого поколінь. Виділяють препарати, що діють на синегнійну паличку. Перевагами цефалоспоринів третього покоління є висока стійкість до дії бета-лактамаз, недоліком - незначна антистафілококова активність.

Застосовуються в основному в якості резервних (при відсутності ефекту від інших антибіотиків) при Г- інфекції будь-якої локалізації: важкі форми інфекцій нижніх дихальних, сечовивідних шляхів, менінгіт, тазові інфекції, сепсис, інфекції шкіри, м'яких тканин, костей і суглобів. У важких випадках, при змішаних інфекціях сполучають із аміноглікозидами, метронідазолом.

ЦЕФОТАКСИМ (Сеfotaxim) Синоніми: Клафоран

Застосовують цефотаксим внутрім язево й внутрівенно ; при прийомі усередину він не всмоктується. При внутрім'язовому введенні препарат всмоктується швидко. Пік концентрації в плазмі крові спостерігається через 30 хв після ін'єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається більше 12г.

Звичайна доза цефотаксима для дорослих і дітей старше 12 років – 1г через кожні 12 г. У важких випадках, дозу збільшують на 2 г через кожні 12 г або збільшують число введень до 3 - 4 разів у добу, доводячи загальну добову дозу до максимальної - 12 г.

При використанні цефотаксима можливі алергійні реакції, розлад травлення, збільшення кількості еозинофілів, лейкопенія, нейтропенія, підвищення вмісту азоту в сечі. Можуть розвитися явища подразнення в місці ін'єкції, підвищитися температура.

Форма випуску: у флаконах по 0, 5; 1 й 2 г.

Четверте покоління: цефпіром і цефепім.

Характеризуються більш широким спектром антибактеріальної активності, ніж цефалоспорини третього покоління. Високоактивні відносно більшості Г- бактерій, у тому числі продуцюємих бета-лактамази. У відношенні синегнійної палички цефпіром уступає цефтазидиму, але перевершує інші цефалоспорини. Більш активні у відношенні Г+ коків, ніж цефалоспорини третього покоління; активність цефпірома відносно стафілококів приблизно дорівнює активності цефамандола. Цефпіром на відміну від інших цефалоспоринів помірковано активний у відношенні ентерококів. Цефалоспорини четвертого покоління стабільні стосовно дії різних бета-лактамаз.

ЦЕФПІРОМ (Cefpirom)

Зі шлунково-кишкового тракту препарат погано всмоктується, але при внутрішньовенному введенні швидко проникає в різні органи й тканини; у спиномозкову рідину погано проникає. Після внутрішньовенного введення зберігається в крові в терапевтичній концентрації протягом 12 г, що дає підстава вводити його 2 рази в добу.

Уводять цефпіром внутрівенно у вигляді краплинної інфузіі (30-60 хв), або внутрім язево в добовій дозі 4 г(по 2 г з 12-годинним інтералом).форма випуску: у флаконах по 2 г.

Інформація для пацієнтів

-Усередину цефалоспорини бажано приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Цефуроксим , аксетил необхідно приймати під час їжі, всі інші препарати - незалежно від прийому їжі (з появою диспептичних явищ допустимо прийом під час або після їжі).

-Рідкі лікарські форми для прийому усередину готувати й приймати відповідно до інструкцій.

-Строго дотримувати запропонованого режиму призначень протягом усього курсу лікування, не пропускати дози й приймати їх через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми. З появою висипки, кропивниці або інших ознак алергійної реакції необхідно припинити прийом препарату й звернутися до лікаря.

-Не рекомендується приймати антациди протягом 2 г до й після прийому цефалоспоринів усередину.

-Під час лікування цефоперазоном і протягом двох днів після його завершення варто уникати вживання алкогольних напоїв.

Макроліди

Спектр дії макролідів подібний до природних пеніцилінів. Макроліди активні у відношенні Г+ коків (стрептококи, стафілококи, пневмококи), мікоплазм, хламідій, спірохет, гоно- і менінгококів, а також збудників коклюшу, дифтерії. Для макролідів характерні бактеріостатиний механізм антибактеріальної дії й низький рівень токсичності. У зв'язку з відсутністю перехресної алергії з бета-лактамами можуть призначатися при їхній нестерпності.

Природні макроліди: еритроміцин, олеандоміцин, джосаміцин, мідекаміцин, рокситроміцин.

ЕРИТРОМІЦИН (Erythromycinum)

Еритроміцин можна використати при алергії до пеніцилінів і як препарат вибору при інфекціях верхніх дихальних шляхів (фарингіт, тонзиліт, синусит, отит), нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), при дифтерії, коклюші, скарлатині, бешихі, стафілококовій інфекції. Препарат добре проникає в тканини й клітки організму, тому високоактивний у відношенні внутрйклітинно розташованих мікроорганізмів; показаний при хламідійній і мікоплазменній інфекціях. Добре переноситься й вважається одним із самих безпечних антибіотиків. Найбільш частими небажаними ефектами є диспепсичні симптоми (нудота, блювота, понос).

ОЛЕАНДОМІЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycini phosphas).

Олеандоміцин є антибіотиком, продуцюємим променистим грибом Streptomyces antibioticus або іншими родинними мікроорганізмами.

Активність олеандоміцина фосфату виражається в одиницях дії (ОД). Олеандоміцин пригнічує ріст і розвиток грампозитивних(стафілококи, стрептококи, пневмококи, палички дифтерії й ін.) і деяких грамнегативних (гонококи, менінгококи й ін.) бактерій, а також рикетсій і великих вірусів. Малоактивний відносно кишкової палички й інших грамнегативних бактерій кишкової групи. Активний у відношенні стафілококів, стійких до пеніциліну й інших антибіотиків. Іноді діє на збудників, стійких до еритроміцину. У терапевтичних дозах діє бактеріостатично.

Олеандоміцин добре всмоктується при прийомі усередину, швидко проникає в багато органів і біологічних рідин. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр не проходить.

Застосовують олеандомідица фосфат для лікування пневмоній, плевритів, абсцесів легенів, тонзилітів, отитів, затяжних ендокардитів, менінгіту, сепсису (стафілококового, стрептококового й пневмококового), фурункульозу, гонореї, ентероколіта, інфекцій сечових і жовчних шляхів (якщо не уражена паренхіма печінки) і інших захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до цього антибіотика й стійкими до інших антибіотиків. У зв'язку з тим що при лікуванні олеандоміцином мікрофлора, особливо стафілококи, може швидко придбати стійкість до нього, його часто комбінують із іншими антибіотиками, особливо з тетрациклінами (див. Олететрин). Призначають усередину після їжі. Середня разова доза для дорослих 0, 25 г (250 0ОО ОД). Приймають кожні 4 - 6 г. Середня тривалість курсу лікування 5 - 7 днів.

АЗИТРОМІЦИН (сумамед)

має кращу фармакокінетичну характеристику, добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, має більш тривалий період напіввиведення, ніж еритроміцин, у зв'язку із чим його можна призначати 1 раз у добу; лікувальний ефект зберігається протягом 5 діб після скасування. Концентрація препарату в тканинах у десятки разів перевищує концентрацію в крові. Проникає усередину кліток, здатний накопичуватися в лейкоцитах, які транспортують його у вогнища запалення. Виділяється з організму переважно з жовчю, у меншому ступені - із сечею. Рідше, ніж при лікуванні еритроміцином спостерігаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

Дозування Препарат варто обов'язково приймати за годину до їжі або через 2 г після їжі. Препарат приймають 1 раз у день. Дорослим при інфекціях дихальних шляхів, інфекціях шкіри й м'яких тканин призначають по 500 мг в 1-й день, потім по 250 мг із 2-го по 5-й день або по 500 мг у добу протягом 3-х днів підряд. Загальна курсова доза - 1.5 г. При інфекціях сечовивідних шляхів призначають однократно 1 г (2 таб. по 500 мг). Дітям призначають препарат з урахуванням маси тіла. ПротипоказанняПідвищена чутливість до препарату. Побічні дії нудота, понос, біль у животі;блювота, здуття живота;

Необхідна обережність при призначенні препарату хворим з важкими порушеннями функції печінки й нирок. Рекомендується дотримувати перерви в 2 години між прийомом препарату й антацидних засобів. Форми таблетки 125 мг,порошок для готування суспензії для прийому усередину 200 мг|порошок для готування суспензії для прийому усередину 100 мг|капсули 250 мг, таблетки 500 мг

Інформація для пацієнтів

-Більшість макролідів варто приймати усередину за 1 г до або через 2 г після їжі й лише кларитроміцин, спіраміцин і джозаміцин можна приймати незалежно від прийому їжі.

-Еритроміцин при прийомі усередину варто запивати повною склянкою води.

-Рідкі лікарські форми для прийому усередину готувати й приймати відповідно до інструкції.

-Строго дотримувати режиму й схему лікування протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

-Не використовувати препарати з строком придатності, що вийшов

-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

-Не приймати макроліди разом з антацидами.

-Під час лікування еритроміцином не вживати алкоголь.

ТЕТРАЦИКЛІНИ

Препарати широкого спектра антимікробної дії. Володіють бактеріостатичною активністю у відношенні Г+ збудників (стафілококи, у тому числі пеніциліназоутворюючою, стрептококи, пневмококи, клостридіі, паличка сибірської виразки), а також Г- мікроорганізмів (кишкова паличка, шигела, сальмонела, гонококки, менінгококи й ін.), анаеробів (клостридіі, фузобактері), мікоплазм, хламідій, рикетсій, холерного вібріона, спірохет, актиноміцетів, у високих концентраціях - у відношенні деяких найпростіших. Не діють на синегнійну паличку, протей. Недоліками тетрациклінів є бактеріостатичний механізм антимікробної дії й високий ризик побічних реакцій (шлунково-кишкові порушення, фотосенсибілізація, фарбування зубів у дітей у коричневі кольори, псевдомембранозний коліт й ін.).

Природні тетрацикліни: тетрациклін, окситетрациклін.

Напівсинтетичні тетрацикліни: метациклін, доксициклін, міноциклін.

Завдяки широкому спектру дії й можливості перорального прийому тетрацикліни знайшли дуже велике застосування в клінічній практиці, особливо амбулаторній. У наш час вони залишаються засобами вибору при інфекціях, викликаних хламідіями, рикетсіями, мікоплазмами (атипічні пневмонії, неспецифічні уретрити й інші генітальні інфекції), а також використовуються при бруцельозі, туляремії, холері, трахомі й ін.

TETPAЦИКЛІН (Tetracyclinum).

Синоніми: Десхлорбиомицин

Тетрациклін є антимікробною речовиною, що продуцюється Streptomyces аurefaciens або іншими родинними організмами. Застосовують тетрациклін усередину й зовнішньо. Усередину призначають хворим пневмонією, бронхітом, гнійним плевритом, бактеріальною й амебною дизентерією, коклюшем, ангіною, скарлатиною, гонореєю, бруцельозом, туляремією, при інфекційних захворюваннях сечових шляхів, хронічних холециститах, гнійному менінгіті й при інших інфекційних захворюваннях, викликаних мікроорганізмами, чутливими до цього антибіотика. Місцево призначають тетрациклін при інфекційних захворюваннях очей, опіках, флегмонах, маститах і т.п. Є дані про значну ефективність тетрацикліну при холері. Тетрациклін й інші препарати цього ряду використають для лікуванні гонореї.

Призначають усередину (у таблетках) під час або відразу після їжі.

Відзначено, що тривале застосування тетрацикліну й інших препаратів цієї групи в період утворення зубів (призначення дітям у перші місяці життя) може викликати в дітей темно-жовте фарбування зубів (відкладення препарату в зубній емалі й дентині). При тривалому застосуванні препаратів групи тетрациклінів можуть виникнути ускладнення, обумовлені розвитком кандидоза (поразки шкіри й слизуватих оболонок). Для лікування кандидоза застосовують протигрибкові антибіотики (див. Нистатин, Леворин). З обережністю варто застосовувати препарат при захворюваннях нирок, при лейкопенії. Не слід призначати тетрациклін (і інші препарати цієї групи) вагітним і дітям у віці до 8 років.

ДОКСИЦИКЛІНА ГІДРОХЛОРИД (Doxycyсlini hydrochloridum). Напівсинтетичне похідне окситетрацикліна. Синоніми: Bибраміцин

Призначають доксицикліна гідрохлорид дорослим і дітям старше 8 років усередину й внутрівенно. Усередину приймають доксицикліна гідрохлорид після їжі (щоб уникнути) подразнення слизуватої оболонки шлунка), запиваючи великою кількістю води. Не слід запивати молоком і приймати одночасно препарати, що містять іони кальцію, магнію, алюмінію (кальцію хлорид, антациди й ін.).

Доксициклін уважається кращим антибіотиком тетрациклінової групи: добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, тривало циркулює в організмі, у зв'язку із чим може застосовуватися 1 раз у добу; переноситься краще, ніж всі інші тетрацикліни.

Інформація для пацієнтів

-Пероральні препарати тетрациклінів необхідно приймати в положены стоя й запивати повною склянкою води з метою профілактики ушкодження стравоходу (виразка) і роздратування слизуватої оболонки ШКТ.

-Тетрациклін варто обов'язково приймати натщесерце - за 1 г до або через 2 г після прийому їжі.

-Строго дотримувати запропонованого режиму призначення протягом усього курсу терапії, не пропускати дозу й приймати його через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дози.

-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

-Не приймати антациди, кальційвмістні добавки, препарати заліза, натрію гідрокарбонат, магнійвмісні проносні протягом 1-3 г до й після прийому тетрациклінів усередину.

-У період лікування тетрациклінами не піддаватися прямому впливу сонячних променів.

-У випадку використання естрогеномістких пероральних протизаплідних засобів у період лікування тетрациклінами використовувати альтернативні або додаткові методи контрацепції.

ЛІНКОЗАМІДИ

Лінкоміцин, кліндаміцин. Препарати з вузьким спектром антимікробної дії, активні головним чином у відношенні Г+ коків (стафілококів і стрептококів, крім ентерококів) і неспороутворюючих анаеробів. Діють на мікоплазми, гемофільну паличку, збудника сибірської виразки. На відміну від макролідів неефективні у відношенні гоно- і менінгококів. Діють бактеріостатично. Швидко проникають у кісткову тканину. Відсутня перехресна алергія до пеніцилінів. Небажані ефекти: нудота, блювота, діарея, найнебезпечніший псевдомембранозний коліт, що розвивається в результаті пригнічення неспорооутворюючих анаеробів кишечнику й розмноження Cl. difficile, продуцюємого ентеротоксин

ЛІНКОМІЦИНА ГІДРОХЛОРИД (Lyncomycini hydrochloridum).

Лінкоміцин - антибіотик, продуцюємий Streptomyces lincolniensis або іншими родинними актиноміцетами. Синоніми: Нелорен

Після прийому усередину й внутрім'язового введення лінкоміцин швидко всмоктується, надходить у різні органи й тканини, у тому числі в кісткову тканину. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає важко, але проникність підвищується при менінгіті. Застосовують лінкоміцина гідрохлорид внутрім язево, внутрівенно або усередину а також місцево.

КЛІНДАМІЦИН (Clindamycin). Синоніми: Далацин Ц, Кліміцин Випускається у вигляді гідрохлориду для прийому усередину й фосфату для ін'єкцій.

За хімічною структурою, механізму дії й антимікробному спектру близький до лінкоміцину, але відносно деяких видів мікроорганізмів більш активний (в 2 - 10 разів). Кліндаміцина гідрохлорид призначають усередину, а кліндаміцина фосфат – внутрім язево й внутрівенно.

При прийомі усередину добре всмоктується (краще, ніж лінкоміцин). Після внутрім'язового введення максимум концентрації в крові відзначається через 2 - 2, 5 г. Препарат добре проникає в рідини й тканини організму; як і лінкоміцин - у кісткову тканину. Через гістогематичні бар'єри проходить погано, але при запаленні мозкових оболонок концентрація в спинномозковій рідині значно зростає. З організму виводиться із сечею й жовчю. При порушенні функцій нирок і печінки виведення кліндаміцина сповільнюється. Показання до застосування в основному такі ж, як і для лінкоміцина (інфекції дихальних шляхів, шкіри й м'яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини й ін.).

Інформація для пацієнтів

-Усередину лінкозаміди варто приймати, запиваючи повною склянкою води, щоб уникнути виразок стравоходу. Лінкоміцин приймають за 1 гдо їжі.

-Строго дотримувати запропонованого режиму призначення протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу й приймати препарат через рівні проміжки часу. У випадку пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже наступив час прийому наступної дози; не подвоювати дозу.

-Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не наступає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

-Не приймати адсорбуючі протидіарейні засоби протягом 3-4 г до або після перорального прийому лінкозаміда.

АМІНОГЛІКОЗИДИ

Препарати цієї групи мають широкий спектр антимікробної дії, проявляють потужну й швидку, ніж бета-лактамні антибіотики, бактерицидну дію, викликають рідко алергійні реакції, однак рівень токсичності цих препаратів значно високий, ніж бета-лактамів. Спектр активності включає стафілококи й Г- бактерії (кишкова паличка, сальмонели, шигели, протей, клебсиели, ентеробактер, й ін.). Аміноглікозиди другого-третього поколінь діють на синегнійну паличку. Стрептококи, у тому числі ентерококи, а також гонококи, менінгококи помірковано чутливі до них. Стрептоміцин і канаміцин впливають на мікобактерію туберкульозу. Анаероби нечутливі до аміноглікозидів. Залежно від спектра антимікробної активності розрізняють препарати першого, другого, третього й четвертого поколінь. Кожне наступне покоління аміноглікозидів відрізняється від попереднього більш широким спектром антимікробної дії й більшою стійкістю до ензим бактерій. Аміноглікозиди практично не всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Добре всмоктуються при введенні внутрішньом язево. У порівнянні з бета-лактамами гірше проходять через різні тканеві бар'єри, у бронхіальний секрет, жовч. У печінці не метаболізується, виводяться із сечею в незміненому вигляді.

Показанням до застосування є важкі, інфекції, викликані Г- аеробними бактеріями (сепсис, ендокардит, пієлонефрит, перитоніт); при синегнійній інфекції використовують часто в комбінації з карбокси- або уреідопеніцилінами, при стафілококовій інфекції - у сполученні з пеніциліном або ампіциліном. Застосовують також при туберкульозі, чумі, туляремії, бруцельозі. До небажаних реакцій відносяться ототоксичність, що проявляється зниженням слуху аж до глухоти й вестибулярних розладів, нефротоксичність, нервово-м'язова блокада. Мають вузький коридор безпеки, тобто невеликий розрив між терапевтичною й несприятливою дією, у зв'язку із чим при використанні препаратів цієї групи повинні вживати міри безпеки (фармакокінетичний контроль із метою забезпечення на ефективному й безпечному рівнях концентрацій аміноглікозидів у крові, контроль функції нирок, слуху й вестибулярного апарата). Дослідження, проведені в останні роки, показують, що при введенні хворим добової дози аміноглікозидів в один прийом ризик розвитку нефротоксичної дії препарату істотно знижується без зменшення виразності клінічного ефекту.

Перше покоління: стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, мономіцин.

Використання препаратів першого покоління в наш час різко обмежено внаслідок їхньої високої токсичності й широкої поширеності стійких до їхньої дії штамів. У клінічній практиці застосовуються стрептоміцин - у фтизіатрії й при чумі; неоміцин і мономіцин -, при печіночній комі; парентеральне використання цих препаратів заборонено. Канаміцин - найменш токсичний препарат. На відміну від аміноглікозидів другого й третього поколінь діє на мікобактерії туберкульозу, але уступає їм по активності у відношенні до пневмокока, ентерококу й штамам Г-флори. Не діє на синегнійну паличку. Застосовується парентерально при системних інфекціях різної локалізації, включаючи туберкульоз.

СТРЕПТОМІЦИНУ СУЛЬФАТ ( Streptomycini sulfas).

Стрептоміцин - антибіотик, що утвориться в процесі життєдіяльності променистих грибів Streptomyces globisporus streptomycini або інших родинних мікроорганізмів.

Застосовують стрептоміцину сульфат внутрім язево, а також у вигляді аерозолів, інтратрахеально, внутрікавернозно (у дорослих). При внутрім'язовому введенні разова доза для дорослих 0, 5 - 1, 0 г добова - 1 г. Вища добова доза - 2 г.

При лікуванні стрептоміцином (і його похідними) можуть спостерігатися різні токсичні й алергійні реакції: лікарська лихоманка, дерматит й інші алергійні явища, запаморочення, головний біль, серцебиття, альбумінурія, гематурія; у зв'язку із пригніченням мікрофлори кишечнику може з'явитися понос. Найбільш серйозними ускладненнями є ураження VIII пари черепних нервів і пов'язані із цим вестибулярні розлади й порушення слуху (ототоксичність). При тривалому застосуванні більших доз може розвитися глухота.

Стрептоміцину сульфат не можна приймати одночасно з антибіотиками, що проявляють ототоксичну дію [канаміцин, флоримицін (віоміцин), ристоміцин, гентаміцин, мономіцин], а також з фуросемідом і курареподібними препаратами.

Неприпустиме змішування стрептоміцину сульфату в одному шприці з антибіотиками пеніцилінового ряду й цефалоспоринами. Дітям грудного віку й вагітним препарат призначають тільки за життєвими показниками.

Другого покоління: гентаміцин, тобраміцин, сизоміцин.

Препарати діють на синегнійну паличку, причому тобраміцин і сизоміцин у відношенні її більш активні, ніж гентаміцин. Слід зазначити, що нерідко спостерігається перехресна стійкість мікрофлори до всіх трьох препаратам.

ГЕНТАМІЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas).

Синоніми: Гаpаміцин

Препарат швидко всмоктується при внутрім'язовому введенні. Після ін'єкції терапевтичної дози бактерицидна концентрація в крові створюється протягом 8 - 12 г.

Виділяється нирками у високій концентрації в незміненому виді.

Гентаміцин є одним з основних засобів боротьби з важкою гнійною інфекцією, що викликана резистентною грамнегативною флорою. У зв'язку із широким спектром дії, гентамицин часто призначають при змішаній інфекції, а також у випадках, якщо збудник не встановлений (звичайно в сполученні з напівсинтетичними пеніцилінами-ампіциліном, карбеніциліном й ін.).

У ряді випадків гентамицин ефективний при недостатній активності інших антибіотиків.