1. Классификация средств влияющих на м- холинорецепторы.

Холинорецепторы разных холинэргических синапсов обладают не одинаковой чувствительностью к одним и тем же веществам. Холинорецепторы локализованные в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончания постганглионарных парасимпатических волокон проявляют высокую чувствительность к МУСКАРИНУ. Такие рецепторы называются мускариночувствительные или М – холинорецепторы. 1. Мускарин(содержится в грибах мухоморах) – вызывает эффекты связанные со стимуляцией всех подтипов М- холинорецепторов. Мускарин не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывает влияния на ЦНС. Мускарин – не когда не используется в качестве лекарственного препарата. При отравлении Мухоморами – которые содержат мускарин и проявляют токсическое действие. При этом отмечается – сужение зрачков, спазм аккомодации, повышение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез, брадикардия и снижения АД, диарея, боли в животе. Лечение при отравлении мухоморами – промывают желудок, дают солевые слабительные, и применяют М-холиноблокатор АТРОПИН.

2. Пилокарпин – является алкалоидом листьев кустарника. Пилокарпин – используется в мед, и получают его синтетическим путем. В основном применяют местно в виде глазных лекарственных форм для снижения внутри глазного давления, лечения ГЛАУКОМЫ. Побочное действие является СПАЗМ АККОМОДАЦИИ.

3.Ацеклидин – применяют местно для понижения внутри глазного давления при лечении глаукомы, а также лечении атонии кишечника, мочевого пузыря. Побочное действие – Слюноотделение, диарея, спазм гладко мышечных органов.

2. Средства, влияющие на н-холинорецепторы:

·         н-холиномиметики:

-          цититон;

-          лобелина гидрохлорид.

·         н-холиноблокаторы:

Ганглиоблокирующие средства:

-          бензогексоний;

-          пентамин;

-          гигроний;

-          пирилен;

-          арфонад.

             Курареподооные средства (миорелаксанты):

-          тубокурарина хлорид;

 Н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию и принимают участие в:

-          передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях;

-          передаче эфферентных импульсов в мозговом слое надпочечников;

-          передаче эфферентных импульсов в нервно-мышечных синапсах;

-          в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клу­бочке;

-          в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.

Ганглиоблокаторы.

          Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выра­женное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.

          Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения ги­пертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхи­альной астмы.

          Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.

          Гигроний - кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью дейст­вия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.

Механизм действия курареподобных веществ

          АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигатель­ного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повыше­ния проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение.

          После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается из­бирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.

          Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных си­напсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процес­сов поляризации - деполяризации.

          Все курареподобные препараты разделены на пахикураре(тубокурарин) и лептокураре (дитилин).

          Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях кон­курентного антагонизма. Благодаря структурному сходству (наличие четвертичного азота) они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функ­ции. Этим достигается блокада эффектов ацетилхолина и предупреждается обычно наступающая под влиянием ацетилхолина деполяризация концевых пластинок. Таким образом, пахикураре обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов. Это действие ослабляется антихолинэстеразными средствами.

          Лептокураре - средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.

3. КЛАССИФИКАЦИЯ.Исходя из тропности AM в отношении АР, они могут быть системати­зированы следующим  образом:1.Адреномиметики, стимулирующие альфа- и бета-АР: (эпинефрин, норэпинефрин, неофедрин) 2.Адреномиметики, стимулирующие преимущественно альфа-АР:а) периферического действия (фенилэфрин, нафазолин, фетанол, ксилометазолин, тетрагидрозолин, оксиметазолин, инданазолин, мидодрина гидрохлорид, этилэфрин; б) центрального действия     (клонидин,метилдофа,гуанфоцина гидрохлорид) 3. Адреномиметики. стимулирующие преимущественно бета-АР а) неселективного действия, возбуждают бета1 и бета2-АР орципреналина сульфат, изадрин; б) селективного действия, возбуждают бета2 - АР     •сальбутамол,  гексапреналин,тербуталин,фенотерол и др.;в) кардиоселективные, возбуждают бета1-АР сердца  добутамин По механизму действия адреномиметики делят на две группы 1. прямого действия (эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, изадрин и др.);2. непрямого действия (неофедрин)