49.Показания к применению веществ возбуждающих бэтта адренорецепроры

1.для устранения спазма легких и повышения АД при анафилактическом шоке

2.для устранения атриовентрикулярной блокады

3.при некоторых формах кардиогенного шока для увеличения МОК и снижения ОПС

4.как стимулятор цнс

5.в качестве средства для расширения зрачка глаза

6.для сужения сосудов при рините

50. Каков механизм действия эфедрина гидрохлорида?

Эфедрин по механизму действия является адреномиметиком непрямого действия (симпатомиметик). Он проникает в везикулы варикозных расширений адренергических нервов и высвобождает норадреналин в синаптическую щель. Кроме того, эфедрин угнетает обратный нейрональный захват норадреналина из синаптической щели в везикулы. Поэтому периферические эффекты эфедрина совпадают с действием норадреналина. В отличие от норадреналина эфедрин в 100 раз менее активен, его действие развивается постепенно и, по влиянию на АД, длится в 10 раз дольше. При частом введении эфедрина (через 10-30 минут) возникает тахифилаксия и его прессорное действие не проявляется, в связи с отсутствием запасов норадреналина. На ЦНС он оказывает возбуждающее действие.

51 Механизм действия нафазолина при рините. Влияет на а2 рецепторы вызывая сужение сосудов слизистой ,уменьшается отек восстанавливается носовое дыхание

52.В каких случаях показано применение эфедрина гидрохлорида?

-для расширения бронхов при бронхиальной астме

-для повышения АД

-для сужения сосудов при рините

-для расширения зрачка глаза

-как стимулятор ЦНС (при наркомании,отравлении алкоголем)

53. Перечислите нежелательные эффекты клонидина

- сухость во рту и седативный эффект (у 50% пациентов)

- артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная аритмия

- нарушение сна, депрессия или возбуждение, нервозность, парестезии

- сыпь, ангионевротический отек, крапивница, алопеция, зуд

- гипергликемия, задержка мочи, повышение чувствительности к алкоголю

54. С чем связывают развитие толерантности к бронхолитическому эффекту изедрина и фенотерола при чрезмерном их применении.

С блокированием рецепторов ( не знаю каких)

55. Почему сальметерол, реже чем другие β-адреномиметики вызывает развитие толерантности при лечении бронхиальной астмы?

Сальметерол явл. Β1-АМ с достаточно длительным действием (12 часов). Купирование приступов бронхиальной астмы. Поэтому его применяют реже, чем например сальбутамол и соответственно толерантность развивается реже

56. Сравните пропранолол, окспреналол,пиндолол,метопролол,бетаксолол,эсмолол,проксодолол,лабеталол по селективности,ниличию мембраностабилизирующей активности, липофильности и реживу введения

Бисопролол. син.: Конкор (Bisoomlol. syn: Concori

Синтетическое соединение. Производное фенола.

Выпускается в таблетках по 5 и 10 мг.

Селективный ргадреноблокатор длительного действия. Принимают

1 раз в день. Применение аналогично пропранололу.

Эсмолол (Esmolol)

Выпускается в ампулах по 100 мг в/в. Селективный рг

адреноблокатор короткого действия, эффект продолжается несколько

минут после в/в введения.

Применение, для устранения острых приступов аритмий сердца

(суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, мерцательной

аритмии).

В1,В2-адреноблокаторы

Пропранолол. син.: Анаприлин (Propranolol, svn.: AnaphHn)

Является b1,b2-адреноблокатором. Синтетическое соединение.

Производное нафталина.

Выпускается: в таблетках по 10 и 40 мг. Принимают 3-4 раза в сутки.

В ампулах по 1 мг-1 мл в/в.

При первом прохождении метаболиэируется в печени.

Биодоступность около 40%. Липофилен. Проникает в ЦНС. Выделяется с мочой в

виде соединения с глюкуроновой кислотой. Т% около 5 часов, но при длительном введении может увеличиваться до 12 часов. Длительность действия около 4-6 часов.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Блокирует ргадрено-

рецепторы сердца. Снижает автоматизм, возбудимость и проводимость

миокарда. Удлиняет рефрактерный период атриовентрикулярного узла.

Замедляет атриовентрикулярную и синоатриальную проводимость.

Уменьшает ЧСС и сердечный выброс. Снижает АД. Уменьшает

потребность сердца в кислороде. Блокирует рг-адренорецепторы сосудов,

снижает вазодилятирующее действие адреналина.

Влияние на другие органы. Блокирует ргадренорецепторы клеток

ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотенpина II.

Блокирует b2-адренорецепторы бронхов, повышает их тонус. Блокирует рг

адренорецепторы матки, усиливает ее сокращения. Блокирует р2-

адренорецелторы клеток печени, тормозит гликогенолиз, снижает

содержание глюкозы в крови. Действуя на головной мозг вызывает седатнвный

и анксиолитический эффект.

Показания:

1. Артериальная гипертензия (снижает АД).

2. ИБС (снижает потребность сердца в кислороде).

3. Как противоаритмическое средство при синусовой тахикардии, та-

хисистолической форме мерцания предсердий, при экстрасистолии.

Пиндолол

Синтетическое соединение. Производное индола.

Выпускается в таблетках по 5 и 15 мг.

Является b1 и b2-адреноблокатором с частичной адреномиметиче-

ской активностью, поэтому меньше угнетает функции сердца и слабее

повышает тонус бронхов. По фармакологическим свойствам и

применению сходен с пропранололом.

B1адреноблокаторы

Метопролол. син.: Метокард (Metoorolol. svn.: Metocard)

Синтетическое соединение. Производное метоксиэтилфенола.

Выпускается: в таблетках по 50 и 100 мг, в амп. 50 мг-5 мл в/в.

Является селективным ргадреноблокатором (в больших дозах

блокирует и b2-адренорецепторы).

В отличие от пропранолола в небольших дозах не повышает тонус

бронхов, не повышает тонус сосудов, не вызывает гипокгликемию.

Применение аналогично пропранололу.

а,b-адреноблокаторы

Лабеталол. син.: Тоандат (Labetalol. syn.: Trandate)

Синтетическое соединение.

Выпускается: в таблетках по 100 и 200 мг, ампулах по 5 мг в/в.

Принимают 2 раза в день. Хорошо всасывается в ЖКТ.

Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой. Действует около 20 ч. Т%=5-8

часов.

Блокирует а, b1иb2-адренорецепторы.

Применение: снижение АД при артериальной гипертензии и

гипертонических кризах.

Побочные эффекты и противопоказания: см. пропранолол.