26.Каков механизм действия антихолинэстеразных средств?

Антихолинэстеразные средства блокируют ацетилхолинэстеразу и препятствует гидролизу ацетилхолина.Одни препараты взаимодействуют с анионными и эстеразными центрами(прозерин),другие с анионными или только с эстеразными.Пролонгируют мускарино- и никатиноподобные эффекты.М-холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сокращении активности ряда гладких мышц(радужки,ЖКТ,бронхи,мочеточники),брадикардия,снижение работы сердца,снижение АД,усиливает секрецию желез.Никотиноподобные эффекты проявляются в снижении нервно-мышечной передачи.На ЦНС в малых дозах оказывает стимулирующее влияние,в больших – угнетает.Глаз(снижвет ВГД,вызывает спазм аккомодации,сужение зрачков)

27. Перечислите показания к применению антихолинэстеразных средств

Антихолинэстеразные средства обратимого типа действия

Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas, Eserini salicylas)

- для снижения внутриглазного давления при глаукоме

- для улучшения нервно-мышечной передачи при миастении, при парезе кишечника

- при лечении отравлений, блокирующими холинорецепторы

- при болезни Альцгеймера

Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum, Nivalin)

- для улучшения нервно-мышечной передачи при миастении, параличах и парезах скелетной мускулатуры

- при атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря

- заболеваниях ЦНС

Неостигмин (Neostigmin, Proserin)

- при параличах и парезах скелетной мускулатуры, при миастении

- для повышения тонуса гладкой мускулатуры при атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря

- в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов (d-тубокурарин и др)

Антихолинэстеразные средства «необратимого» типа действия

Армин (Arminum)

- для снижения внутриглазного давления при глаукоме

28. Что такое реактиваторы холинэстеразы?Вещества, способные избирательно восстанавливать активность ацетилхолинэстеразы в условиях ингибирования этого фермента антихолинэстеразными веществами из числа фосфорорганических соединений (ФОС).

29. Назовите основные симптомы отравления армином.Происходит накопление АХ , кот. Возбуждает М-ХР. Развиваются эффекты системного действия, обусловленные возбуждением М и Н-холинорецепторов. Вначале происходит усиление эффектов син. передачи, усиление секреции слюны , пота, тошнота, усиление перистальтики кишечника, понос. Помощь при отравлении : внутривенное введение М-холиноблокатора (атропин) и реактиватора холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин).

30. Каков механизм влияния н-холиномиметиков на дыхание

Н-ХМ оказывают прямое стимулирующее действие на Н-ХР.

Никотин (Nicotinum).

Никотин является алкалоидом табака. Никотин в малых дозахвозбуждает Н-холинорецепторы, а в больших - тормозит передачу в Н-холинергических синапсах.В первую фазу действия он усиливает передачу в вегетативных ганглиях, способствует выделению катехоламинов клетками мозговогослоя надпочечников, активирует передачу в ЦНС, стимулируетрецепторы каротидных клубочков.Влияние никотина на функции органов и систем зависит от соотношения его периферического и центрального действия.Возбуждая Н-холинорецепторы каротидных клубочков, никотин реф-лекторно стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. Это приводит к усилению дыхания и повышению артериапьного давления.

Частота сердечных сокращений сначала уменьшается, а затем увеличивается. Ее уменьшение обусловлено усилением передачи импульсов к сердцу по нейронам блуждающего нерва, а увеличение – усилением эффектов адренергической иннервации сердца и выделением катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. При остром отравлении никотином все эффекты его резорбтивного действия особенно сильно выражены. артериального давления сменяется понижением. Могут возникать судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра и остановки дыхания. Лечение направлено на поддержание дыхания (ИВЛ) и гемодинамики.Специфических антидотов нет.

Цитизин

Цитизин, подобно никотину, возбуждает Н- холинорецепторы каротидных клубочков, вегетативных ганглиев и клеток мозгового слоя надпочечников. Возбуждая рецепторы каротидных клубочков, цититон активирует дыхательный центр и рефлекторно стимулирует дыхание. Стимулируя Н-холинорецепторы нейронов симпатических ганглиев, цитизин повышает тонус сосудов, увеличивает частоту и силу сокращений сердца. Возбухсдая Н-холинорецепторы клеток мозгового слоя надпочечников, цитизин увеличивает выделение катехоламинов (адреналина и норадреналина), которые также стимулируют сердце и вызывают сужение резистивных сосудов. В итоге происходит повышение артериального давления. Усиление дыхания и повышение артериального

давления после инъекции цитизина длится несколько минут. Как стимулятор дыхания цитизин используется в основном при его рефлекторных остановках во время операций, при травмах, при угнетении дыхания и падении артериального давления у инфекционных больных.

31. Почему перед введением неостигмина в качестве антагониста антидеполяризующих мирелаксантов рекомендуют ввести атропин.Введение атропина рекомендуется для предотвращения передозировок неостегмином.Для того, чтобы избежать действия ацетилхолина на М-холинорецепторы внутренних органов совместно с неостигмином вводит 0,5-1 мг атропина, который блокирует М-холинорецепторы и, нежелательное в данном случае, М-холиномиметическое действие неостигмина не развивается. Не рекомендуют вводить неостигмин и атропин одновременно, так как атропин сначала может вызывать брадикардию.