II поколение

Астемизол (Гисманал)	-	-	Антисеротониновый	0,01 г	>24ч
III поколение
Цетиризин (Зиртек)	-	—	-	0,01	24 ч
Лоратадин (Кларитин)	—	—	—	0,01	24 ч

действуют продолжительно и в более низких дозах; они отличаются меньшей ли-пофильностью, в меньшей степени проникают через гематоэнцефалический ба­рьер и практически не угнетают ЦНС (не оказывают седативного эффекта).

Необходимо учитывать, что медиаторами аллергии и воспаления являются и другие физиологически активные вещества (лейкотриены, брадикинин, простаг-ландины и др.), в связи с чем антигистаминные препараты могут быть недоста­точно эффективны. Антигистаминные препараты устраняют, в основном, острые проявления аллергических реакций, вызванных гистамином, и часто применя­ются в комплексе с другими лекарственными средствами.

Помимо антиаллергической активности антигистаминные препараты облада­ют рядом других свойств (см. табл. 35.1). В связи с этим их иногда используют в качестве седативных, снотворных средств.

Вводят препараты перорально, подкожно, внутримышечно, внутривенно. Сле­дует иметь в виду, что некоторые из них обладают раздражающим действием при пероральном (квифенадин, мебгидролин), внутримышечном (дифенгидрамин, клемастин, хлоропирамин, прометазин) введениях

Блокаторы Н,-гистаминовых рецепторов, как правило, хорошо переносятся. При применении препаратов, обладающих холиноблокирующей активностью, возможно появление сухости во рту, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, а обладающих седативным эффектом — сонливости, заторможенности. Препараты противопоказаны при повышенной чувствительности к ним, во вре­мя беременности и лактации.

35.3.2. Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток (стабилизаторы мембран тучных клеток)

Препараты этой группы препятствуют высвобождению из тучных клеток ги-стамина и других медиаторов воспаления и аллергии (этот эффект связывают с угнетением трансмембранного тока ионов кальция и снижением их концентра­ции в тучных клетках). Применяются с профилактической целью в основном для предупреждения приступов бронхиальной астмы (см. разд. 17.4), а также при ал­лергическом рините. К препаратам этой группы относятся кромоглициевая кис­лота (Интал, Кромолин), недокромил натрий (Тайлед), кетотифен (Задитен).

Кислота кромоглициевая применяется в виде динатриевой соли, ока­зывает профилактическое действие у больных бронхиальной астмой. Для купи­рования острых приступов препарат неэффективен. Применяется для предупреж­дения приступов бронхиальной астмы, приступов бронхоспазма, вызванных холодом и физической нагрузкой, аллергических ринитов. Кромоглициевая кис­лота практически нерастворима в липидах и плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому ее применяют ингаляционно. Вводят 4-6 раз в сутки.

Недокромил натрий по действию и применению аналогичен кромог-лициевой кислоте. Вводится ингаляционно 2—4 раза в сутки.

Кетотифен тормозит высвобождение медиаторов воспаления и аллергии, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также блокирует Н,-гистаминовые рецепторы. Применяется для предупреждения приступов бронхи­альной астмы, аллергических кожных реакций, сенной лихорадки, аллергичес­ких ринитов. Препарат хорошо и полностью всасывается при пероральном при­менении, применяется в капсулах и таблетках 2 раза в день во время еды. Кетотифен обладает седативным действием и поэтому может вызывать сонливость

и замедление психомоторных реакций. Из других побочных эффектов следует отметить головокружение, сухость во рту, тромбоцитопению. Препарат противо­показан при беременности.