15.Транквилизаторы. Классификация. Применение,побочное действие. Характеристика препаратов: Феназепам, Афабазол.

Транквилизаторы (анксиолитики) происходит от лат.— делать спокойным, безмятежным. Основным для этих ЛС явля­ется транквилизирующий эффект, который проявляется в умень­шении внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокой­ства. Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные даже активизируются. Для транквилизаторов характерны также седативный, снотворный, миорелаксирующийи противосудорожный эффекты.

Мех.д.:Они возбуждают специфиче­ские «бензодиазепиновые» рецепторы в коре и других отделах мозга, чем обеспечивается стимуляция ГАМК-ергических про­цессов и эффектов торможения.(γ-Аминомасляная кислота (ГАМК) — аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор ЦНС человека и млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.) В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывают выраженного антипсихотического эффекта и не вызывают экстрапирамид­ных нарушений.

Транквилизаторы подразделяют:

1)на классические(диазепам, феназепам, хлордиазепоксид, оксазепам, алпразолам, хлоразепат);

2) дневные(медазепам, тофизопам, мебикар). Анксиолитики классифицируются по химическому строению.

I. Производные бензодиазепина:хлозепид (элениум), сибазондиазепам, реланиум, седуксен, феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), лоразепам, бромазепам, мезапам (медазепам, рудотель), гидазепам, клобазепам, альпразолам (анзолам), тетразепам.

II. Карбаминовые эфиры замещенногопропандиола:мепротан (мепробамат).

III. Производные дифенилметана:амизил.

IV. Транквилизаторы разных химических групп:оксилидин, мебикар, триоксазин, тофизопам (грандоксин).

Транквилизаторы применяют при неврозах и невротиче­ских состояниях, бессоннице, беспокойстве, эпилептическом статусе, во время премедикации перед операцией, при гипер­тонической болезни, гипертонусе скелетных мышц, стрессо­вых ситуациях и др.

Поб.эф.:сонливость, вялость, раздражительность, нарушения движений и реакции, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже. При длительном применении возникает привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физи­ческая). Отменять их необходимо постепенно, во избежание «синдрома отмены». Часто тревога, депрессия, бессонница, тошнота, расстройство восприятия могут отмечаться на протя­жении нескольких недель и даже месяцев после отмены бензодиазепинов.

П/п:при острых заболеваниях печени и почек, беременности. Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спирт­ных напитков, так как они усиливают действие препаратов. Транквилизаторы нельзя назначать амбулаторно лицам, про­фессия которых требует особого внимания и быстрой реакции (водителям, летчикам и др.).

Феназепам–по силе транквилизирующего действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает выраженное п/судорожное, миорелаксантное, седативное и снотворное действие.

Назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражимостью. Эффективен при навязчивости, фобии, тревоги и страха. Для купирования алкогольной абстиненции. Может назначаться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям.

Применяется: внутрь, в/в, в/м.

Поб.д.: атаксия, сонливость, мышечная слабость, головоуружение,нарушение памяти и концентрации внимания, кожный зуб, тошнота, диарея.

В качестве корректора,уменьшающего или снижающего поб. д. синокарб или флумазенил.

Усиливает эффекты алкоголя, снотворных средств, анальгетиков, нейролептиков, а/депрессантов.

ФВ: таблетки, 0.1% и 0.3% р-ры д/и в амп. по 1 мл.

Афабазол- селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов.

Прим: взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

Поб.д.: см. феназепам.

П/П:Беременность, период лактации. Индивидуальная непереносимость препарата.Детский возраст до 18 лет.

Сп.прим. и дозы:Применяется внутрь, после еды.Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет — 2–4 недели.При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.