Вопрос 66. Антибиотики. Группы тетрациклина. Спектр действия. Механизм действия. Побочные действия их профилактика. Характеристика препаратов : Тетрациклин, Доксициклин.

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамм положительных и грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, крупных вирусов. Недостаточно эффективны в отношении кислотоустойчивых бактерий. При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек их поступление в спинномозговую жидкость значительно увеличивается. Легко проникает через плацентарный барьер. Выводятся из организма в основном с мочой и калом, частично с желчью. При приеме внутрь выделяются в значительном количестве с фекалиями.

Механизм действия: в основе механизма антибактериального действия препаратов этой группы лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически. При длительном применении препаратов группы тетрациклинов могут возникнуть осложнения, обусловленные развитием кандидоза (поражения кожи и слизистых оболочек, а так же септицемия, вызываемая дрожжевидным грибом). Для лечения кандидоза используют противогрибковые антибиотики. Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа . Не следует поэтому принимать тетрациклины внутрь одновременно с молоком, с антицидами, а также с препаратами железа.

Побочные действия: понижения аппетита, тошнота, рвота, беременность, не назначают детям до 8 лет.

Тетрациклин. Синонимы: Десхлорбиомицин, Имекс.

Характеризуется широким спектром действия. Активен в отношении большенства грамположетельных и грамотрицательных бактерий, а также спирохет и крупных вирусов. При приеме внутрь всасывается частично, хорошо проникает в органы , ткани и жидкости организма( накапливается в костях, печени, селезенки и зубах) выделяется в неизмененном виде с мочой и желчью. Применяют внутрь (в таблетках) во время или сразу после еды, а такде наружно. Внутрь тетрациклин назначают при обострении хронического бронхита, при внебольничной пневмонии, угревой сыпи, хламидийных инфекциях и при других инфекционных заболеваниях. Местно применяется при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах. Внутрь (запивая водой) назначают взрослым по 1-2г в сутки (в 4 приема), детям старше 8 лет – в суточной дозе 20-25мг/кг ( в 2-4 приема). Курс лечения составляет в среднем 5-7 дней. После исчезновения симптомов болезни тетрациклин продолжают принимать в течение 1-3 дней. Препарат обычно хорошо переносится, но может вызвать побочные явления: понижения аппетита, тошнота, рвота, расстройство кишечника, дисбактериоз. Ф/В: таблетки по 0,05г (50 000 ЕД), 0,1г (100 000 ЕД), 0,2г (200 000ЕД) и 0,25г(250 000ЕД) (N20); 3% мазь для наружного применения в тубах по 5, 10, 15, 30 и 50г; 1% мазь глазная (10 000ЕД) в тубах по 3, 7и 10г. ХРАНЕНИЕ: сп.Б

Доксициклин. Синонимы: Апо-Докси, Бассадо, Доксал, Докст. Характеризуется широким спектром действия. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. По сравнению с тетрациклином доксициклин имеет более высокую биодоступность, действует длительнее и лучше переносится. При повторном введении возможно кумуляция препарата. Особенно показан при обострении хронического бронхита, инфекциях органов малого таза, при инфекциях вызванных хламидиями, при угревой сыпи, гонорее. Сифилисе. Хроническом простатите, чуме. Сибирской язве, для профилактики тропической малярии. Назначают внутрь и внутривенно взрослым и детям старше 8 лет. При обоих способах введения суточная доза для взрослых в 1-й день лечения 0,2г в 1-2 приема. В последующие дни применяют по 0,1г 1раз в день. При тяжелом течении инфекции суточная доза составляет в 1-й и последующие дни 0,2г. Детям от 8 до 12 лет препарат назначают в дозе 4мг/кг в сутки в 1-й день лечения и 2мг/кг в последующие дни, детям старше 12 лет- в дозе взрослых. Внутрь доксициклин применяют после еды( во избежание раздражения слизистой оболочки желудка ),запивая большим количеством воды. Не следует запивать молоком или одновременно применять препараты, содержащие ионы кальция, магния, алюминия. Внутривенно (капельно) назначают при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию антибиотика в крови, а так же если прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больным. Раствор готовят непосредственно перед введением, разводя содержимое 1-2 ампул в изотоническом р-ре натрия хлорида. Побочные эффекты: диспепсические явления, сосудистый коллапс, дисбактериоз, аллергии. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, лейкопении, беременности, кормлении грудью, детям до 8 лет.

Ф/В: капсулы по 0,05; 0,1 и 0,2 г; таблетки по 0,1 и 0,2г; лиофилизированный порошок (или перистая масса) для инъекционных растворов в ампулах по 0,1 и 0,2г; 2% раствор для инъекций во флаконах по 5мл.

ХРАНЕНИЕ: сп.Б

67. Антибиотики группы левомицетина. Спектр действия, механизм действия, побочные эффекты, профилактика осложнений, противопоказания. Характеристика препаратов: Левомицетин, Левомицетина сульфат.

Получают синтетическим путем, является антибиотиком широкого спектра действия и в этом отношении приближен к тетрациклинам. Однако при кишечных инфекциях (брюшной тиф, паратифы и др.) левомицетин является более эффективным. Левомицетин хорошо всасывается в ЖКТ и может вызвать ал.р-ии, лейкопению, нарушения психики и др побочные явления. Левомицетин является антибиотиком широкого мпектра действия. Местно левомицетин можно применять в мазях или лииментах для лечения гнойничковых поражениях кожи, ожогов, трещин и т.д. Для наружного применения вместо левомицетина часто используют линимент синтомицина. Действующим в-ом является левомицетин. Этот препарат более токсичен и в настоящее время внутрь не применяется. Левомицетин противопоказан при псореазе, нарушениях ф-ий почек или кроветворных органов.

Левомицетин- действует на штаммы бактерий устойчивых к пенициллину, стрептомицину и сульфаниламидам. П/к прим: брюшной тиф, бруцеллез, менингит, хламидиазах, так же для профилактики и лечения глазных заболеваний (конъюктивит, блефарит и др.) П/д: тошнота, рвота, кожная сыпь. П/п: ОРЗ, ангина, непереносимость, заболевания кожи, беременность, детский возраст.

68. Антибиотики-макролиды, азалиды. Спектр действия. Показания к применению. Характеристика препаратов:Эритромицин, Рокситромицин, Азитромицин.

Антибио́тики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших

Макролиды

Препараты этой группы наименее аллергенны и токсичны. Они относятся к антибиотикам широкого спектра действия и активны в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, и атипичной флоры. Проникают внутрь микроба, т.е. обладают бактериостатическим действием и предотвращают деление и рост патогенных клеток. Они не вызывают перекрёстной с пенициллинами аллергии.

Макролиды — современная группа антибиотиков широкого спектра действия

Макролиды относят к антибиотикам широкого спектра действия и выделяют следующие основные свойства:

• Макролиды нового поколения обладают улучшенными фармакокинетическими свойствами, т.е. азитромицин при попадании в плазму крови быстро её покидает и концентрируется в очаге инфекции в максимальном количестве.

• Очень эффективны при лечении лимфатических узлов, миндалин, среднего уха, лёгких, бронхов, придаточных пазух носа и органов малого таза.

• Различают брендированные, небрендированные азитромицины иоригинальный азитромицин (препарат Сумамед).

Классификация антибиотиков включает в себя и макролиды более старших поколений: эритромицин, спирамицин, джаозамицин, мидекамицин. Они уступают новым макролидам по созданию уровня концентрации антибиотика в очагах воспаления. Применяют макролиды при таких заболеваниях, как:

• Хламидиоз.

• Микоплазмоз.

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.К макролидам ротносят АЗАЛИДЫ.