28.Лс,регулирующие водно-солевой баланс.Классификация.Принцип действия.Характеристика:Фуроссемид,Индапамид.

Диуретические средства-вещества,вызавающие увеличение выведения почками из организма солей и воды.

Классификация по силе действия:

1)Мощные(Маннит,Фуросемид,Торасемид,Бурфенокс,Этакриновая кислота)

2)Средней силы(Гипотиазид,Хлорталидон,Клопамид,Индапамид)

3)Слабые(Диакарб.Спинолактон,Амилорид)

Принцип действия:Мочеобразование включает 3 процесса:Фильтрование,реабсорбция,секреция.

На 1этапе плазма крови фильтруется ч/з капилляры сосудистого клубочка почки,ч/з поры капилляр проходит вся плазма крови,кроме белков с большой молекулярной массой,липидов и веществсвязянных с белком.За сутки почки взрослого человека фильтруют 170л воды,из кот. С мочёй в конечном итоге выделяется около 1,5л,а остальное подвергается обратному всасыванию.

На 2 этапе образ. Фильтрат поступает в канальцы,где 99% объёма риабсорбируется в кровь.В процессе риабсорбции участвуют ферменты(карбоангидраза,сукциндигидрогеназа),гармоны(альдостерон,вазопрессин)и др. факторы. В канальцах наблюдаются секреторные процессы,врезульт. кот выделяются метаболиты,ксенабтотики(пенициллин).В результ. образуется вторичная моча,выделяющаяся из организма человека в количестве 1,5л воды и содерж. Na 5гр. В сутки.РеабсорбцияNa происходит приемущественно в дистальных отделах канальцев под дейсвиемгармонов коры надпочечников-альдостерона.В случае повышения уровня альдостерона происходит задержка Na и воды в организме.

На 3 этапепроисходит выведение конечной мочи из организма.

ФУРОСЕМИД(Лазимикс.Сегурил. Фрусемид. Фурантрил. Фурезис. Фурземид. Фурсемид). Фуросемид — быстродействующий диуретик (салуретик). Диуретический эффект препарата связан с угнетением реабсорбции ионов Na и Cl как в проксимальных, так и в дистальных участках извитых канальцев и в восходящих отделах петли Генле. Реабсорбция калия угнетается в меньшей степени. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Фуросемид не уменьшает клубочковой фильтрации, в связи с чем его можно применять при почечной недостаточности; препарат не угнетает карбоангидра Состав и форма выпуска Лечебные свойства:Фуросемид оказывает выраженное мочегонное действие. Благодаря расширению периферических сосудов и диуретическому эффекту Фуросемид оказывает гипотензивное действие. При приёме внутрь мочегонный эффект достигается через 30-50 минут, максимум действия находится в пределах 1-2 часов после приёма; длительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов. При внутривенном введении диуретический эффект Фуросемида отмечается через 15-20 минут и продолжается в течение 3 часов. Показания к применению Отёки различного происхождения — отёк легких, отёк мозга, отёки, вызванные ожогами. Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной недостаточностью; , сердечная астма. Фуросемид показан больным с тяжёлыми формами артериальной гипертонии, при которых другие салуретические препараты не эффективны, а также для купирования тяжёлых гипертонических кризов. Циррозы печени с портальной гипертензией, хроническая и острая почечная недостаточность. Отравления барбитуратами. Эклампсия. Побочные явления:Возможны тошнота, понос, чувство сухости во рту, гиперемия кожи, кожный зуд, гипотония (снижение артериального давления), нарушение сердечного ритма, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, судороги и пр. Вследствие усиленного диуреза наблюдаются головокружения, депрессия, мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии, гиперурикемий, урикозурии, гипергликемии. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или прекратить применение Фуросемида. Противопоказания:при печёночной коме и прекоме, почечной недостаточности с анурией, механическая непроходимость мочевых путей, нарушения водно-солевого обмена, гипокалиемия, повышенная чувствительность к сульфонамидам, первая половина беременности. Беременность и лактация В период беременности применение препарата возможно только по врачебным показаниям и на короткое время. При необходимости приёма Фуросемида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Условия хранения Таблетки и раствор для инъекций хранят при комнатной температуре в сухом, защищённом от света месте. Срок годности препарата — 5 лет.

Индапамид— лекарственное средство, обладающие гипотензивным (диуретик, вазодилататор) действием. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбцииNa⁺ в кортикальном сегменте петли Генле.

Ф/Г: Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стеки и, таким образом, уменьшает ОПCС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Cmax создается через 2 ч. В плазме на 71–79% связывается с белками, может сорбироваться и эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. T½ — около 14 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамидэкскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов (7%). Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза

Фармакокинетика:Всасывание После приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При дозах 2.5 мг и 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет соответственно около 115 нг/мл и около 260 нг/мл.РаспределениеИндапамид связывается преимущественно и обратимо с эритроцитами периферической крови. Соотношение содержания цельная кровь/плазма составляет около 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3.5:1 через 8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-79% и имеет обратимый характер.МетаболизмИндапамид почти полностью метаболизируется в печени. Около 7% общей дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде в течение первых 48 ч после приема. У человека описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% - глюкурониды и 4% - сульфаты.ВыведениеИндапамид имеет двухфазный профиль выведения, при этом 60-70% дозы выводится почками и 15-23% через кишечник. T1/2 из цельной крови составляет около 14 ч. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает двухфазно с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.