27.Гиполипидимические средства.КлассификацияХарактеристика:Ловастатин,Холистирамин,Никотиновая кислота

Атеросклероз-болезнь кровеносных сосудов,кот. Является системным заболеванием,т.е поражает весь организм.

Липопротеиды-приним основное участие как в формировании атеросклеротических бляшек так и в их обратном развитии-регрессе-в исчезновении атеросклероза.

Классификация:

1.Статины(Ловастатин,оторвастатин,симвастатин,флувастатин,правастатин,розувастатин)

2.ФИБРАТЫ(Клофибрат,фенофибрат,Гемфибразил)

3.Анионо обменные смолы(холистерамин,колистепол)

4.Разные антиоксиданты,жирныекислоты,никотиновая кислота)

Статины-новая наиб.активнаягруппа,их воздействие происход. В печени Холестерин только поступает с пищей,но образуется в печени.Статины блокируют образование холестерина на одной из промежуточных стадий.Содержание холестерина в крови и в печени понижается,но клеткам необходим холестерин,и они начинают активно захватывать его из протекающей крови.Таким образом в крови пониж. Холестерин,поступающий с пищей.

Фибраты-производные фибриновой кислоты.Механизм д-я заключается во влиянии на ряд ферментов печени в результ. Чего происход. Понижение триглицеридов,общегохолестерина,содержание липопротеидов повыш.

Анионо обменные смолы-не растворимые и не всасывающиеся в кишечнике соединения(Сисквестанты желчных кислот)Они захватывают желчные кислоты,поступающие с пищей и удаляют из кишечника.

Ловастатин

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП и ТГ, умеренно увеличивает — ЛПВП. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП. Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный — через 4-6 недель с момента начала лечения.

Показания:

Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIa и IIb (при неэффективности диетотерапии у пациентов вповышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, коррекция липидного профиля у больных неосложненным сахарным диабетом 1 и 2 типа, гиперлипопротеинемия (не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой), атеросклероз.

ПП:Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз (невыясненной этиологии), выраженная печеночная недостаточность, общее тяжелое состояние пациента, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, ХПН, ургентные хирургические манипуляции (в том числе стоматологические).

П/Б:Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, гастралгия, холестатическаяжелтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, острый панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, астения, бессонница, судороги, парестезии, психические нарушения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту), артралгия. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: «туман» перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности КФК. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд. Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Способ применения и дозыВнутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10-20 мг 1 раз в сутки, вечером (холестерин синтезируется в основном ночью), при атеросклерозе — 20-40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1-2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с ЛС, подавляющими иммунитет, а также при выраженной ХПН суточная доза должна не превышать 20 мг.

Особые указанияВслучае стойкого повышения активности трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в полгода. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать. В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Холистирамин Колестирамин (Colestyramine) Фармакологическое действие: Гиполипидемическое средство; оказывает гипохолестеринемическое, комплексообразующее действие. Препятствует всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, связывая их с образованием комплексов, выводящихся с каловыми массами. Повышает синтез желчных кислот из холестерина в печени, снижает концентрацию ЛПНП, холестерина и желчных кислот в плазме, уменьшает отложение последних в коже и зуд у больных с неполной обструкцией желчевыводящих путей. Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для его поддержания необходимо длительное лечение. Продолжительное применение может нарушать пищеварение (снижает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов А, D, E, К), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать концентрацию фолиевой кислоты в сыворотке крови и эритроцитах. Показания: ГиперлипопротеинемияIIa типа. Профилактика атеросклероза и его осложнений (в т.ч. ИБС, инфаркта миокарда); зуд у больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей. Противопоказания: Гиперчувствительность; непроходимость желчевыводящих путей, фенилкетонурия, беременность (и подозрение на нее), период лактации.C осторожностью. Возраст старше 60 лет. Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, изжога, снижение аппетита, запоры или диарея, стеаторея, панкреатит, геморроидальное кровотечение, кровотечения из язвы желудка и 12-перстной кишки, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты. Прочие: кожные высыпания, повышение либидо, гиперхлоремический ацидоз, гипопротромбинемия.