24. Какие антибиотики относятся к тетрациклинам?

Это группа антибиотиков широкого спектра, структурную основу которых составляет тетрациклическое ядро (4 конденсированных 6-членных цикла).

Различают естественные тетрациклины: окситетрациклин (террамицин) не программный, тетрациклин. Полусинтетические: метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин (миноцин) не программный

25. В чем особенности фармакокинетики тетрациклинов?

Фармакокинетика (не совсем понимаю, про какие особенности речь)

Тетрациклины хорошо абсорбируются после орального назначения. Правда абсорбция снижается при совместном приеме с богатой кальцием пищей (молоко) и в присутствии других двухвалентных ионов металлов. При парентеральной терапии чаще используют внутривенный способ введения, так как внутримышечные инъекции очень болезненны. При этом быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины хорошо проникают в различные ткани и жидкости и накапливаются в них. Они хорошо проникают в амниотическую жидкость (это очень опасно для плода) и в грудное молоко (следовательно необходимо отказаться от кормления грудью). Значительно хуже тетрациклины попадают в ликвор (даже при воспалении мозговых оболочек).

Время сохранения терапевтической концентрации в крови, а, следовательно, и кратность их назначения неодинакова: для окситетрациклина и тетрациклина 4-6 часов (препарат назначают 4 раза в день), для метациклина- 12 часов (частота приема 2(3) раза в день), для доксициклина и миноциклина - около 24 часов (кратность введения 1(2) раза в день).

Элиминация тетрациклинов осуществляется с участием почек и печени, причем гидрофильные окситетрациклин, тетрациклин и метациклин экскретируется преимущественно с мочей, а более липофильные доксициклин и миноциклин метаболизируются в печени и выводятся с желчью. Эти особенности элиминации нужно иметь в виду при наличии печеночной недостаточности или нарушениях функций почек.

ВООБЩЕ, ЭТО НЭ, НО МОЖНО ОТНЕСТИ К ОСОБЕННОСТЯМ ФАРМАКОКИНЕТИКИ: Отложение нерастворимых тетрациклинов кальциевых комплексов в костях, дентине с подавлением роста костей, появлением коричневых пятен на зубах и т.п. Эти эффекты наблюдаются у детей, которые лечились тетрациклином и в случаях, когда беременная мать получала такое лечение.

26. С чем связывают антимикробное действие тетрациклинов?

Механизм действия

В 2-х словах – нарушают синтез белка.

Для фанатов: тетрациклины проникают в микробные клетки частично пассивной диффузией и частично энергозависимым активным транспортом. Чувствительные клетки накапливают антибиотик внутри. Оказавшись внутри клетки, тетрациклины обратимо связываются с 50S субъединицей бактериальной рибосомы, блокируя связывание аминоцил т-РНК с акцепторном участком (А-сайт) на м-РНК-рибосомном комплексе. Это предупреждает присоединение аминокислот к образующемуся пептиду. В итоге нарушается синтез белков микробной клетки и развивается бактериостатический эффект.

27. При каких инфекциях тетрациклины являются препаратами выбора?

Из-за большого количества устойчивых штаммов и обилия побочных реакций при большинстве заболеваний – ЛС резерва.

Они усиливают действие бета-лактамных антибиотиков и аминогликозидов, что используется при лечении женский воспалительных заболеваний. ЛС второго ряда при сифилисе (при аллергии на пенициллин).

И ПО ВОПРОСУ: Остаются препаратами выбора при:

1. особо опасных и зоонозных инфекциях (чума, холера, туляремия, сибирская язва, лептоспироз, бруцеллез);

2. риккетсиозах (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка скалистых гор, сыпной тиф);

3. боррелиозах (болезнь Лайма, возвратный тиф);

4. микоплазменных инфекциях (пневмония, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

5. хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, неспецифический уретрит, простатит, цервицит, венерическая лимфогранулема, пневмония, бронхит, синусит, а также острые воспалительные гинекологические заболевания, где подозревается роль Chlamidii trachomatis).

6. Актиномикоз

7. Иерсиниоз (гастроэнтерит);

8. Угревая сыпь (Propioni bacterium acne)

9. Профилактика тропической малярии

просветная форма амебиаза